简介：目的：研究胆碱能M和N受体双靶向拮抗剂宾赛克嗪对克百威中毒诱发循环衰竭的救治效应。方法：腹腔注射克百威累积染毒致循环衰竭,肌内注射宾赛克嗪和阿托品,观察治疗前后外周血压、心功能的变化;在克百威染毒小鼠模型上研究宾赛克嗪的抗毒效应（PR值）。结果：克百威所致大鼠循环衰竭时,与染毒前相比,外周血压、心率和反映心脏收缩功能的指标均显著降低（P〈0.01）,反映心脏舒张功能的指标显著升高（P〈0.01）。与循环衰竭时相比,给予宾赛克嗪0.25-1.0mg/kg或阿托品1.0mg/kg治疗后,在1min内外周血压显著升高（P〈0.05,P〈0.01）,在观察的60min内外周血压维持平稳;在0.5-2min内血流动力学参数各指标均脱离循环衰竭水平（P〈0.05,P〈0.01）。宾赛克嗪18mg/kg可使小鼠抗克百威中毒的PR值提高到17.95。结论：新型抗毒剂宾赛克嗪具有速效和强效救治克百威染毒诱发循环衰竭的作用。

简介：摘要目的探讨Ang-(1-7)及Mas受体拮抗剂A779对低氧诱导小鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖及PKCα/Akt信号分子在低氧诱导小鼠PASMCs中表达的影响。方法本研究为实验研究。选取C57BL/6J健康成年小鼠，使用磁性分离法原代培养小鼠PASMCs，选取第3代细胞进行实验。使用三气培养箱进行低氧处理，给予Ang-(1-7)及Mas受体拮抗剂A779进行药物干预。实验共分为6组，即常氧组、常氧+Ang-(1-7)组、低氧组、低氧+Ang-(1-7)组、低氧+Ang-(1-7)+A779组和低氧+A779组。使用CCK-8检测各实验组小鼠PASMCs增殖情况；免疫荧光、蛋白质印迹法检测各实验组PKCα/Akt蛋白分子表达变化情况。结果经免疫荧光染色鉴定原代培养PASMCs纯度约90%。低氧24 h后，与常氧组比较，低氧组、常氧+Ang-(1-7)组与低氧+Ang-(1-7)组间细胞增殖能力差异均无统计学意义(P值均>0.05)；低氧+Ang-(1-7)+A779组和低氧+A779组细胞增殖能力增强(P值均<0.05)。随着低氧时间延长至48、72 h，各低氧组细胞增殖能力呈逐渐下降趋势。与常氧组比较，低氧组、低氧+Ang-(1-7)组、常氧+Ang-(1-7)组的PKCα蛋白表达均降低，低氧+Ang-(1-7)+A779组和低氧+A779组的PKCα蛋白表达均升高，差异均有统计学意义(P值均<0.01)。与常氧组比较，常氧+Ang-(1-7)组、低氧组Akt蛋白分子表达差异无统计学意义(P值均>0.05)，低氧+Ang-(1-7)组、低氧+Ang-(1-7)+A779组和低氧+A779组Akt蛋白表达均升高，差异均有统计学意义(P值均<0.05)。结论抑制Ang-(1-7)特异性Mas受体可促进低氧环境下小鼠PASMCs增殖，该过程可能通过提高PKCα、Akt信号分子的表达实现。Ang-(1-7)可抑制该过程中Akt信号分子表达，但尚未发现对PKCα信号分子表达及细胞增殖的影响。

简介：目的探讨内皮素受体拮抗剂BQ-123对蛛网膜下腔出血（SAH）后早期脑损伤的治疗作用及其机制。方法按随机数字表法将120只SD大鼠分为假手术组、SAH组、低剂量BQ-123组（50μg/kg）和高剂量BQ-123组（75μg/kg）,每组30只。采用枕大池二次注血法制作SAH大鼠模型,每组造模后进一步分为6、24、72、144h4个时间点亚组。采用光镜和电镜观察海马区形态结构变化,免疫组化和逆转录聚合酶链反应检测海马区磷脂酰肌醇3-激酶（PI3-K）、蛋白激酶B（PKB/Akt）和雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的表达。结果（1）模型制作过程中,SAH组死亡7只,1只模型不符合标准被剔除;BQ-123高、低剂量组分别死亡6只,各组有1只模型不符合标准被剔除。最终纳入统计学分析：假手术组30只,SAH组22只,BQ-123高、低剂量组均为23只大鼠。（2）与假手术组比较,SAH组各时间点PI3-K、AKt、mTOR的表达增高（均P〈0.05）。与SAH组比较,BQ-123低剂量组海马区神经元形态结构损伤减轻,各时间点存活神经元数量增加[（132±18）,（110±16）,（84±13）,（92±10）个/高倍视野]（均P〈0.05）,大鼠抓力值有所升高,学习记忆功能改善;PI3-K和Akt表达进一步升高（均P〈0.05）,mTOR的表达下降（均P〈0.05）。（3）与BQ-123低剂量组各时间点存活神经元比较,BQ-123高剂量组海马区神经元形态结构损伤减轻,各时间点[存活神经元数量（153±20）、（131±18）、（137±19）、（135±17）个/高倍视野]增加（均P〈0.05）,大鼠抓力值有所升高,动物学习记忆功能改善;PI3-K（3.8±0.8、8.9±2.4、8.6±2.4、6.2±2.0）、Akt（4.86±1.74、8.64±1.62、7.94±1.70、6.48±1.58）表达进一步增多（均P〈0.05）,mTOR（2.89±0.26、2.14±0.18、1.94±0.17、1.62±0.12）的表达下降（均P〈0.05）。结论BQ-123对SAH后早期脑损伤有较好的治疗作用,其机制可能与调控PI3-K/Akt信号途径有关。

简介：摘要目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗糖尿病肾病的疗效和安全性。方法以我院收治的126例糖尿病肾病患者为观察对象，将其随机分成三组，各32例，A组采用血管紧张素转化酶抑制剂联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗，B组单纯使用血管紧张素转化酶抑制剂治疗，C组单纯使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗，观察三组的疗效和不良反应。结果三组治疗后血压、血肌酐、24h蛋白均明显低于治疗前（P<0.05），组间治疗后血压无显著性差异（（P>0.05），A组治疗后血肌酐、24h蛋白下降幅度明显高于B组、C组（P<0.05），B组、C组组间比较无显著性差异（P>0.05）；A组、B组、C组不良反应发生率12.5%、6.3%、9.4%，组间比较无显著性差异。结论血管紧张素转化酶抑制剂联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗糖尿病肾病的疗效好于单纯用药治疗，无明显不良反应。

简介：摘要目的探讨白三烯受体拮抗剂联合氨溴特罗口服液对咳嗽变异性哮喘（CVA）患儿哮喘控制测试（C-ACT）评分及肺功能的影响。方法选取2018年2月至2019年3月本院42例咳嗽变异性哮喘患儿，依照治疗方案不同分为两组，各21例。对照组给予孟鲁司特钠治疗，研究组给予孟鲁司特钠联合氨溴特罗口服液治疗，比较两组疗效、治疗前后1 s用力呼气容积（FEV1）、用力肺活量（FVC）、呼气峰流速（PEF）变异率、免疫球蛋白[免疫球蛋白G（IgG）、免疫球蛋白M（IgM）、免疫球蛋白E（IgE）]水平、治疗前及治疗1周、治疗2周C-ACT评分。结果研究组治疗总有效率95.24%（20/21）与对照组71.43%（15/21）比较，差异无统计学意义（P>0.05）；治疗前，两组患者FEV1、FVC、PEF变异率比较，差异均无统计学意义（均P>0.05）；治疗后，研究组FEV1、FVC分别为（1.41±0.34）L、（1.74±0.31）L，均高于对照组，PEF变异率为（15.24±2.47）%，低于对照组，差异均有统计学意义（均P<0.05）；治疗1周、治疗2周，研究组C-ACT评分分别为（23.12±1.09）分、（25.51±0.72）分，均高于对照组，差异均有统计学意义（均P<0.05）；治疗后，研究组IgG、IgM水平分别为（11.51±2.06）g/L、（2.63±0.48）g/L，均高于对照组，IgE水平为（259.04±54.58）g/L，低于对照组，差异均有统计学意义（均P<0.05）。结论白三烯受体拮抗剂联合氨溴特罗口服液治疗CVA患儿，能有效控制哮喘病情，改善肺功能，提高免疫功能。

简介：摘要目的比较血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂在高血压伴左心室肥厚患者新发心房颤动中的应用效果。方法收集2017年1月至2018年12月我院收治的高血压伴左心室肥厚患者58例，随机平分为观察组和对照组，对照组患者使用替米沙坦片进行治疗，观察组患者使用盐酸贝那普利片进行治疗，比较两组患者新发心房颤动的发生率、治疗前后血压水平和心脏功能。结果观察组患者新发心房颤动发生率为6.90%，对照组为10.34%，P>0.05；两组患者治疗后血压水平组间差异无统计学意义，P>0.05；两组患者治疗后心脏功能组间差异无统计学意义，P>0.05。结论血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂均可有效治疗高血压伴左心室肥厚，疗效相当，对于新发心房颤动的预防疗效确切，两种药品均可推广应用。

简介：

简介：摘要目的探讨对老年2型糖尿病肾病合并高血压患者实施厄贝沙坦与钙离子拮抗剂联合治疗的方法、临床效果及对肾功能的保护作用。方法选取2015年12月至2016年12月我院收治的老年2型糖尿病肾病合并高血压患者60例，随机分成两组，对30例对照组患者实施厄贝沙坦质量，对观察组30例患者在上述基础上联合钙离子拮抗剂治疗，观察两组患者的治疗效果。结果观察组患者在治疗有效率及肾功能指标恢复情况的比较结果上均明显优于对照组，P<0.05，有统计学意义。结论对老年2型糖尿病肾病合并高血压患者实施厄贝沙坦与钙离子拮抗剂联合治疗的疗效显著，且不影响患者的肾功能，值得临床进行推广。

简介：摘要目的探讨白细胞介素-1β(interleukin-1β，IL-1β)及其受体拮抗剂(interleukin-1 receptor antagonist，IL-1ra)在新生儿败血症合并持续性肺动脉高压(persistent pulmonary hypertension of the newborn，PPHN)中的表达及临床意义。方法收集2018年1月至2020年12月西安市儿童医院新生儿重症监护病房收治的败血症新生儿的相关资料，根据败血症患儿是否合并PPHN分为两组：对照组为败血症无PPHN组(n＝108)，观察组为败血症合并PPHN组(n＝44)。收集所有患儿临床资料、实验室检查及床边超声心动图检测数据，分析两组患儿数据的差异。通过酶联免疫法检测两组新生儿血浆中IL-1β、IL-1ra表达水平。采用多因素Logistic回归分析败血症新生儿合并PPHN的危险因素，采用受试者工作特征曲线(receiver operating characteristic curve，ROC)分析IL-1β及N末端脑钠肽前体(N-terminal brain natriuretic peptide precursor，NT-proBNP)对新生儿败血症合并PPHN的预测价值。结果两组患儿胎龄[(39.11±0.55)周、(38.85±0.72)周]、出生体重[(3.30±0.49)kg 、(3.24±0.55)kg]、男性比例[60(55.6%)、30(68.2%)]差异均无统计学意义(均P>0.05)。观察组右室内径[(9.57±0.35)mm]、肺动脉压力[(51.36±5.91)mmHg]及NT-proBNP[(25 436.83±12 343.18) ng/L]水平显著高于对照组[分别为(8.77±0.41)mm、(31.24±5.11)mmHg、(11 267.09±4 405.48 )ng/L，P均<0.05)]。观察组患儿治疗前血浆IL-1β[(31.24±5.25)ng/L]及IL-1ra[(41.94±10.13)ng/L]表达水平明显高于对照组[分别为(18.27±4.47)ng/L、(21.47±8.76)ng/L，P均<0.05]。观察组患儿治疗后血浆IL-1β[(10.46±3.17)ng/L]及IL-1ra[(10.58±2.94) ng/L]表达水平明显低于治疗前[分别为(31.24±5.25)ng/L、(41.94±10.13)ng/L，P均<0.05]。多因素Logistic回归分析显示，IL-1β及NT-proBNP是败血症新生儿合并PPHN的独立危险因素(P<0.05)。ROC曲线分析显示，IL-1β(AUC＝0.915)及NT-proBNP(AUC＝0.894)对败血症新生儿合并PPHN的发生有较高的预测价值(P<0.05)，IL-1β及NT-proBNP联合预测值较高(AUC＝0.976)。结论IL-1β联合NT-proBNP对败血症新生儿合并PPHN具有较高的预测价值。

简介：摘要目的通过网状Meta分析确定内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗动脉性肺动脉高压（PAH）的有效性和安全性。方法使用标准检索式［（“Pulmonary Arterial Hypertension”OR“PAH”）AND（“Bosentan”OR“Ambrisentan”OR“Macitentan”OR“Sildenafil”OR“Tadalafil”）］检索PubMed和Cochrane Library数据库；使用检索词“肺动脉高压”“波生坦”“安立生坦”“马西腾坦”“西地那非”“他达拉非”检索中国知网（CNKI）、万方数据和维普等中文数据库。检索时间截至2021年2月12日。阅读所有文献筛选纳入比较3种内皮素受体拮抗剂和2种5型磷酸二酯酶抑制剂以及联合治疗方案治疗动脉性肺动脉高压的随机对照临床试验（RCT）。以随访12~16周6 min步行距离作为主要结果指标，病死率、临床恶化率、WHO心功能提升、不良事件（AE）和严重不良事件（SAE）作为关键的次要结果指标。使用STATA 16.0软件进行网状Meta分析，合并估计结果的优势比（OR）或加权平均差（WMD）和95%置信区间（CI）。使用累积排名曲线下面积（SUCRA）来计算各干预项的概率，帮助解释OR或WMD。结果共纳入29篇文献，包含5 949例PAH患者。网状Meta分析结果显示，在改善6 min步行距离方面，与安慰剂比较，波生坦+西地那非提升最大（WMD=53.93，95%CI：6.19~101.66），其次为波生坦+他达拉非（WMD=50.84，95%CI：7.05~94.62），安立生坦+他达拉非（WMD=46.67，95%CI：15.88~77.45），波生坦（WMD=29.44，95%CI：5.86~53.02），安立生坦（WMD=23.90，95%CI：0.31~47.48），马西腾坦（WMD=21.57，95%CI：2.45~40.69）。不同干预措施对提高动脉性肺动脉高压患者6 min步行距离的效果，根据SUCRA排序依次为：波生坦+西地那非（82.9%）>波生坦+他达拉非（78.4%）>安立生坦+他达拉非（77.1%）>波生坦（49.2%）>西地那非（48.5%）>安立生坦（40.3%）>马西腾坦（37.3%）>他达拉非（33.0%）>安慰剂（3.3%）。在提高WHO心功能分级方面，与安慰剂相比，西地那非最优（OR=2.90，95%CI：1.04~8.08），其次为波生坦（OR=2.15，95%CI：1.15-4.04），其余差异均无统计学意义。在降低临床恶化率方面，相较于安慰剂，波生坦+他达拉非最优（OR=0.08，95%CI：0.01~0.49），其次依次为波生坦（OR=0.20，95%CI：0.11~0.38），波生坦+西地那非（OR=0.21，95%CI：0.09~0.46），安立生坦+他达拉非（OR=0.27，95%CI：0.15~0.50），西地那非（OR=0.33，95%CI：0.17~0.66），他达拉非（OR=0.44，95%CI：0.21~0.90）。在不良事件发生率与严重不良事件发生率方面，所有干预措施与安慰剂相比差异均无统计学意义。在病死率方面，安立生坦（OR=0.28，95%CI：0.11~0.74）在统计学上优于安慰剂，其余差异均无统计学意义。结论内皮素受体拮抗剂与5型磷酸二酯酶抑制剂联合治疗方案在短期改善运动功能方面均表现较好。并且在安全性方面，与单药治疗并无明显差异。然而，未来在选择治疗方案时，应该根据患者的个体化情况以及患者的需求进行选择。

简介：胍丁胺(agmatine)是左旋精氨酸在左旋精氨酸脱羧酶(L-ADC)催化下脱羧基的产物,能被胍丁胺酶和二胺氧化酶分解代谢,现被认为是一种神经递质和/或神经调质[1].1996年Kolesnikov等[2]首次报道胍丁胺能增强阿片镇痛、对抗阿片耐受.在此基础上,在国家自然科学基金资助下,我们实验室对胍丁胺调节阿片功能及其可能机制进行了全面的研究,率先报道了胍丁胺具有弱镇痛作用、对阿片耐受具有治疗作用,预防和治疗阿片躯体依赖,其作用机制与影响阿片受体功能无关,与减少单胺类神经递质释放,抑制长期阿片处理引起的代偿性适应有关;此外,我们还对内源性胍丁胺对阿片功能的调节作用进行了研究,初步证明内源性胍丁胺和外源性胍丁胺类似,对阿片功能亦具有明显调节作用.现将主要实验结果综述如下.

简介：摘要目的本文就规范应用阿片受体激动剂治疗癌痛的应用效果进行研究。方法选取2017年上半年在我院接受者治疗的108例癌痛患者，采用抽签法进行分组，实验组与参照组各54例，均采用阿片类受体激动剂来缓解痛感，对实验组规范用药，参照组则由医师/药师依据自身经验为患者用药，将两组患者的疼痛缓解效果、用药剂量、用药时间进行对比。结果实验组患者的疼痛治疗总有率显著高于参照组（90.74%>66.67%）,实验组患者的单日平均用药量少于参照组，NRS疼痛评分低于参照组，用药时间对比参照组更短，组间比较P<0.05。结论为癌痛患者规范应用阿片受体激动剂进行镇痛治疗，可有效提高患者的疼痛缓解效果，对减少用药剂量、缩短用药时间也有一定帮助，因此规范应用阿片受体激动剂的方法应在癌痛患者中广泛推广。

简介：摘要目的以评价拮抗剂方案和高孕激素状态下促排卵（progestin-primed ovarian stimulation，PPOS）方案在低预后患者中的临床效果。方法回顾性队列研究分析2016年1月至2018年12月期间在河南省人民医院生殖医学中心接受体外受精/卵胞质内单精子注射-胚胎移植（in vitro fertilization/intracytoplasmic sperm injection-embryo transfer，IVF/ICSI-ET）助孕，符合波塞冬低预后诊断标准并采用拮抗剂方案或PPOS方案治疗的不孕症患者1419名，共1560个取卵周期。比较拮抗剂方案组和PPOS方案组患者基线特征、临床指标、实验室指标及临床结局。通过多因素logistic回归分析调整混杂因素后分析两种促排卵方案的每取卵周期累积活产率。结果一般情况比较显示，拮抗剂方案组中患者抗苗勒管激素（anti-Müllerian hormone，AMH）和窦卵泡计数（antral follicle count，AFC）显著高于PPOS方案组［1.45（0.68，3.28）μg/L比1.10（0.55，2.71）μg/L，P=0.002；7.00（4.00，11.00）μg/L比6.00（3.00，9.00）μg/L，P=0.010］，基础卵泡刺激素（follicle-stimulating hormone，FSH）显著低于PPOS方案组患者［7.65（6.26，9.99）U/L比7.88（6.29，10.58）U/L，P=0.007］。实验室结局及临床结局指标显示，拮抗剂方案组人绒毛膜促性腺激素（human chorionic hormone，hCG）注射日雌二醇水平［726.20（415.30，1 095.00）ng/L］显著低于PPOS方案组［738.00（412.55，1 187.75）ng/L，P=0.028］，hCG注射日子宫内膜厚度［（9.31±2.67）mm］、每取卵周期累积妊娠率［49.35%（379/768）］及每取卵周期累积活产率［38.04%（291/765）］显著高于PPOS方案组［（6.81±2.26）mm，P<0.001；37.62%（298/792），P<0.001；26.08%（206/790），P<0.001］，差异均有统计学意义。调整混杂因素后，在波塞冬标准低预后患者中拮抗剂方案组的每取卵周期累积妊娠率（OR=1.58，95% CI=1.24~2.01，P<0.001）及每取卵周期累积活产率（OR=1.68，95% CI=1.30~2.17，P<0.001）均显著高于PPOS方案组；分层分析结果显示，在不同变量分层中，拮抗剂方案的每取卵周期累积妊娠率及每取卵周期累积活产率均高于PPOS方案组。每取卵周期累积妊娠率及每取卵周期累积活产率在女方年龄（P<0.001，P<0.001）、授精方式（P<0.001，P<0.001）、AMH分层（P<0.001，P<0.001）中以及波塞冬组1（P=0.001，P<0.001）及组3分层（P=0.008，P=0.024）中，差异均有统计学意义。结论与PPOS方案相比，拮抗剂方案可改善波塞冬低预后患者的每取卵周期累积活产率，且在波塞冬组1及波塞冬组3患者中更为显著。

简介：摘要目的本研究旨在观察射频消融术前短暂中断和不中断非维生素K拮抗剂口服抗凝药（NOACs）两种抗凝治疗方案的有效性和安全性，为NOACs的围术期临床应用提供参考。方法本研究为回顾性研究。连续纳入2019年1月至2020年1月在南京大学医学院附属鼓楼医院心内科行射频消融治疗的非瓣膜病心房颤动（房颤）患者，所有入选患者均接受NOACs（利伐沙班或达比加群酯）抗凝治疗>3周。将手术当天停服1次NOACs的患者纳入短暂中断组，将术前不中断NOACs的患者纳入未中断组。观察两组患者术中活化凝血时间（ACT）、肝素使用总量以及围术期和术后30 d的全因死亡、血栓栓塞、出血等并发症的发生情况。结果两组患者的基线资料各项指标差异无统计学意义（P>0.05）。短暂中断组患者的基线ACT值明显低于未中断组[（130.8±17.8）s对（158.9±19.5）s，P<0.001]，而术中肝素使用总量明显高于未中断组[（11 987.3±2 890.1）U对（9 376.9±2 295.5）U，P<0.001]；两组患者围术期及术后30 d全因死亡、血栓栓塞及出血等并发症的发生差异无统计学意义（P>0.05）。结论房颤射频消融围术期短暂中断和不中断NOACs两种抗凝方案显示出相似的有效性和安全性，均可以作为房颤射频消融围术期的抗凝策略。

简介：摘要目的探索在使用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂（GPI）时替格瑞洛对比氯吡格雷在中国急性冠状动脉综合征（ACS）患者中的有效性和安全性。方法分析中国心血管疾病医疗质量改善-ACS（Improving Care for Cardiovascular Disease in China-ACS，CCC-ACS）项目中使用GPI的ACS患者数据。根据使用替格瑞洛或氯吡格雷分组，通过多因素logistic分析和倾向性评分匹配（PSM）对比分析使用GPI时替格瑞洛与氯吡格雷对ACS患者住院期间发生主要不良心血管事件（MACE）和出血事件的风险。结果2014年11月1日至2017年6月1日CCC-ACS项目从全国150家三级医院共收集63 641例ACS患者。多因素logistic回归分析显示，在使用GPI时替格瑞洛较氯吡格雷在减少MACE的发生率上差异无统计学意义（OR=0.881，95%CI 0.599~1.296； P=0.521），但替格瑞洛组主要出血率较高（OR=1.401，95%CI 1.075~1.852； P=0.013）。PSM后结果提示，在使用GPI时替格瑞洛组和氯吡格雷组在MACE发生上差异无统计学意义（OR=0.919，95%CI 0.613~1.376；P=0.681）； 但替格瑞洛组发生主要出血率高于氯吡格雷组（OR=1.559，95%CI 1.130~2.150； P=0.007）。结论在中国人群中，常规使用GPI时替格瑞洛较氯吡格雷没有减少ACS患者MACE的发生风险，但增加了出血风险。

简介：本文通过对存在于纤维蛋白原和其他内源性整合素内精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸（RGD）序列结构的分析，在前文N－取代－O－对甲脒苯胺基羰甲基－L－酪氨酸甲酯的基础上，为了探讨空间臂极性的变化对化合物活性的影响，以氧乙基代替胺基羰甲基设计并合成了一系列含有酪氨酸骨架的非肽类模拟物，本文还测定了化合物抗ADP诱导的兔血小板聚集的抑制率，结果表明，12个化合物中有9个在10^-6mol.L^-1时显示有一定的抑制作用，其中Ii抑制作用最强。

简介：【摘要】目的：氯吡格雷联合钙拮抗剂治疗老年冠状动脉粥样硬化性心脏病对不良心血管事件发生的概率的降低探讨。方法：选取2018年2月～2020年2月我院接收治疗的96例老年冠状动脉粥样硬化性心脏病患者为研究对象，此间，基于患者采取用药治疗方案的不同进行分组，分别置入对照组（n=48）和实验组（n=48）。对照组：常规治疗，实验组：氯吡格雷联合钙拮抗剂实施治疗。分析在不同治疗方案应用下患者的治疗效果以及不良心血管事件发生的概率。结果：经治疗后，实验组治疗有效率明显比对照组要高，患者不良心血管事件发生的概率得到了更好的管控，两组数据对比P＜0.05。结论：老年冠状动脉粥样硬化性心脏病患者采取氯吡格雷联合钙拮抗剂治疗，可使患者病情得以更好的稳定，降低不良事件发生的概率，临床应用价值显著，可借鉴。

简介：阿片受体主要分3类：μ、δ和κ，每种受体都有各自的亚型．阿片受体在介导阿片效应过程中有相似的作用机理，并可通过相互作用扩大受体功能范围，例如，改变了与配体的结合特性，增加了新的信号传导系统，调节受体的内在化等．

简介：目的观察番泻叶颗粒剂治疗癌痛病人阿片类药物相关性便秘（OIC）的疗效。方法选取患有OIC的癌痛病人120例,采用随机数字表法分为治疗组（番泻叶颗粒剂组）和对照组（乳果糖口服溶液组）,分别采用番泻叶颗粒剂和乳果糖口服溶液治疗。根据肠功能指数（BFI）量表对病人便秘进行评分,比较两组病人治疗前、后的便秘评分和治疗疗效,并比较两组病人毒副反应的发生。结果治疗组60例病人治疗便秘的总有效率为98.3%,对照组60例病人治疗便秘的总有效率为76.67%。秩和检验比较两组病人的治疗疗效,Z值为-3.82,P〈0.05,差异有统计学意义。可认为番泻叶颗粒剂治疗癌痛病人OIC疗效高于乳果糖口服溶液。对两组病人治疗前、后便秘评分进行比较,治疗组治疗前、后的便秘评分分别为（68.78±13.18）分和（14.50±10.52）分,对结果进行t检验,差异有统计学意义（t=31.2,P〈0.05）。对照组治疗前、后的便秘评分分别为（69.89±12.07）分和（26.62±20.23）分。两组治疗前便秘评分差异无统计学意义（t=0.482,P=0.63）,两组治疗后便秘评分差异有统计学意义（t=-4.12,P〈0.05）,治疗组在降低便秘评分上优于对照组。两组病人腹痛（Z=-1.96,P〉0.05）、腹泻（Z=-1.97,P〉0.05）以及呕吐（Z=-0.58,P〉0.05）的发生比较,差异无统计学意义。结论番泻叶颗粒剂能有效治疗阿片类药物相关性便秘,且毒副反应轻微。

简介：摘要目的系统评价心力衰竭患者使用沙库巴曲缬沙坦钠的有效性和安全性。方法系统检索Embase、PubMed、Medline、Cochrane、Google学术、中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)及万方数据库。搜集有关心力衰竭患者应用沙库巴曲缬沙坦钠(试验组)与应用血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ACEI/ARB)类药物(对照组)治疗的疗效和安全性比较的随机对照试验(RCT)。提取相关资料并按照Cochrane系统评价手册5.2.2推荐的偏倚风险评估工具评价纳入文献质量后，采用RevMan 5.3软件进行荟萃分析。结果纳入10项RCT研究共6 839例患者。荟萃分析结果显示，试验组的N末端B型利钠肽原[均数差(MD)＝-170.14，95%CI：-243.15～-97.12，P<0.05]、左室射血分数(MD＝2.92，95%CI：0.63～5.20，P<0.05)、左室收缩末期容积(MD＝-5.32，95%CI：-10.25～-0.21，P<0.05)、6 min步行距离(MD＝58.4，95%CI：40.37～56.42，P<0.05)改善程度均优于对照组，差异有统计学意义。两组心力衰竭治疗有效率[比值比(OR)＝1.57，95%CI：0.96～2.57，P>0.05]、左室舒张末期内径改善程度(MD＝-1.27，95%CI：-2.62～0.08，P>0.05)、左室舒张末期容积改善程度(MD＝-1.36，95%CI：-10.72～8.00，P>0.05)和总不良反应发生率(OR＝0.95，95%CI：0.73～1.23，P<0.05；I2＝68%)比较差异均无统计学意义。结论心力衰竭患者使用沙库巴曲缬沙坦钠可显著改善临床症状，提高左室射血分数和6 min步行距离、降低左室收缩末期容积，但应注意低血压、高血钾等不良反应的发生。