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  • 简介:阿片类麻醉性镇痛药已广泛应用于围术期及晚期癌痛镇痛治疗。美国每年约有1.7亿张阿片类药处方,发现使用阿片类药物在减轻病人疼痛的同时,也出现不少副作用。为减免这些副作用,许多机构正在开发阿片类药的拮抗,目前常用的拮抗有纳络酮和纳曲酮,它们既是外周又是中枢阿片受体桔抗,因此在减弱阿片类药副反应的同时,

  • 标签: 阿片受体拮抗剂 甲基纳曲酮 麻醉性镇痛药 围术期 镇痛治疗 药物副反应
  • 简介:本文采用乙酰胆硷的量效曲线法求其PD2及其拮抗阿托品、樟抑碱、山莨菪碱,红占豆醇及千里光B藏的PA2。结果显示:阿托品的PA2值最大,为9.9,其后依次为樟抑碱,PA3为8·92,山莨菪硷PA2为8·53,千里光B硷PA2为8.14,红古豆醇呈现部份激动效应。用红古豆醇处理后,豚鼠回肠肌对乙酰胆碱的Po2值为5.7,用红古豆

  • 标签: 受体拮抗剂 拮抗剂药效 药效比较
  • 简介:摘要钙拮抗又称钙通道阻滞,已熟知为一组对心肌、窦房结功能、房室传导、周围血管和冠脉循环有广泛作用的药物。这组化合物抑制慢通道钙离子的L型通道。各种制剂目前广泛应用于心血管系统疾病,包括高血压病、冠心病、心律失常和心肌病等,长期应用优点包括血管床的保护、减少高血压引起的左室肥厚和改善舒张功能。

  • 标签: 心绞痛 钙拮抗剂
  • 简介:糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体拮抗的药理作用是对抗GPⅡb/Ⅲa受体与黏附分子[纤维蛋白原、VonWlle-brand因子(vWF)等]结合,抑制血小板聚集.目前批准用于临床的已有3种静脉用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗,现对几种药物的作用机制、临床疗效和安全性综述如下.

  • 标签: 血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 研究现状 作用机制 种类 应用 抑制剂
  • 简介:硫酸氢氯吡格雷片(PLAVIX,波立维),化学结构为甲基(+)-(S)-α(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-c]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯硫酸盐(1:1),是ADP诱导的血小板聚集抑制剂,它是通过直接抑制二磷酸腺苷与其受体结合以及继发ADP(二磷酸腺苷)介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物活化而起作用的.

  • 标签: 受体拮抗剂 吡格雷 拮抗剂硫酸
  • 简介:ALLHAT研究最重要的结论是三种不同类型降压药物(利尿、钙拮抗和肾素-血管紧张素转换酶抑制剂)长期有效控制血压都能同样减少冠心病与心肌梗死的发生与死亡,降压治疗得到的这种好处主要来自有效的血压控制.同时,ALLHAT研究也充分证实了钙拮抗氨氮地平(络活喜)是各种高血压人群都能有效和安全使用的一种理想降压药.

  • 标签: ALLHAT 钙拮抗剂 药物治疗 降压药物 氨氮地平 高血压
  • 简介:目的:观察白介素-1受体拮抗(IL-1ra)对致敏豚鼠的抗喘作用.方法:用卵白蛋白致敏豚鼠,用张力换能器和MedLab软件记录气道平滑肌的肌张力和收缩活动.结果:整体实验时,在0.33~9.0mg@kg-1量范围内,IL-1ra能使组胺-乙酰胆碱及卵白蛋白诱发的致敏豚鼠哮喘的潜伏期延长,动物跌倒率降低.此作用具有剂量依赖性.其中,9.0mg@kg-1量组的作用与异丙基肾上腺素相同;离体实验时,3×10-7mol@L-1以上浓度的IL-1ra对气管平滑肌具有直接松弛作用,其EC50为5.88×10-7mol@L-1;10-7mol@L-1的IL-1ra能对抗卵白蛋白引起的气管平滑肌肌张力的增加:3×10-7mol@L-1以上剂量组的IL-1ra预防给药则能使卵白蛋白诱发的气管平滑肌的收缩程度显著降低,其IC50为4.48×10-7mol@L-1.结论:IL-1ra能直接松弛致敏豚鼠的气管平滑肌,拮抗多种抗原诱发的致敏豚鼠的哮喘发作.

  • 标签: 药理学 白介素-1 受体拮抗剂 豚鼠 组胺 乙酰胆碱
  • 简介:ETB-R拮抗BQ-788和RES-701-1也有治疗CVS的作用,ETB-R拮抗BQ-788(混合性ETB1/B2-R拮抗)和RES-701-1(选择性ETB1-R拮抗)均有预防CVS的作用,2 ET-R拮抗对CVS的预防作用SAH前应用ET-R拮抗

  • 标签: 内皮素受体 受体拮抗剂 拮抗剂脑血管
  • 简介:目的了解钙调素拮抗有无抗痫作用,为临床上开发新型的抗痫药以进一步控制癫痫提供理论依据.方法采用记录小鼠脑电图同时观察其行为的方法,观察钙调素拮抗W-7对L型钙离子通道激动±Bayk-8644致痫小鼠行为和脑电图的影响.结果钙调素拮抗明显延长了痫性发作和痫波发放的潜伏期,减轻了痫性发作程度,减少了痫波发放频率;同时还发现钙调素拮抗有一定的镇静作用.结论钙调素拮抗对±Bayk-8644致痫小鼠有抗痫作用.

  • 标签: 抗痫作用 癫痫 脑电图 钙调素拮抗剂
  • 简介:外周水肿与钙拮抗扩张血管作用有关,某些钙拮抗如维拉帕米Verapamil、硝苯吡啶Nifedipine和地尔硫卓Diltazem短期或长期治疗可能使血液动力学及临床预后恶化,目前在已使用b阻滞基础上联合使用钙拮抗或维拉帕米等非二氢吡啶类钙拮抗用于早期不稳定型心绞痛治疗乃为较佳选择

  • 标签: 中的不良反应 心血管疾病中的 钙拮抗剂心血管疾病
  • 简介:在2006年11月北京召开的第十七届长城国际心脏病学会议上,一个名为ADVANCE的试验结果引起与会人士的高度关注。这项研究显示,在针对亚洲人群原发性高血压的治疗中,基于硝苯地平控释片的联合治疗方案优于氨氯地平的联合治疗方案。这一结论充分说明,合理选择降压药物能够显著提高高血压患者的血压达标率,这对我国的高血压防治工作有着重要意义。

  • 标签: 高血压治疗 长效钙离子拮抗剂 亚洲人群 联合治疗方案 硝苯地平控释片 原发性高血压
  • 简介:目的探讨M受体拮抗在治疗慢性前列腺炎中的作用。方法将符合入组条件的病人采用多中心、随机的方法分成三组,分别为A组(左氧氟沙星,为对照组),B组(舍尼亭组),C组(左氧氟沙星十舍尼亭组)。分别于治疗前、治疗后6周观察前列腺炎症状指数评分(CPSI)、前列腺液常规、尿流率的变化情况。结果舍尼亭在治疗慢性前列腺炎的症状方面有着重要的作用,舍尼亭联合左氧氟沙星治疗慢性前列腺炎能使病人的主、客观症状得到改善,治疗前后有显著性差异(P〈0.05)。结论M受体拮抗能够改善慢性前列腺炎病人的主观症状,在客观指标上改变不明显。M受体拮抗联合抗生素是治疗慢性前列腺炎的一种较好的方法。

  • 标签: 慢性前列腺炎 M-受体拮抗剂 疗效 舍尼亭 左氧氟沙星