简介：为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

简介：以2-苄硫基烟酸为原料，设计并合成了26个2-苄硫基烟酰胺类化合物，其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀虫及除草活性。其中C-9、C-10、C-11在50mg／L时对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率达到100％；C-3、C-6、C-15在100mg／L对稗草EchinochloacrusgalliLink、马唐Dig#ariasanguinalis、苋菜AmbrosiatricolorLinn的白化度大于80％。

简介：以2-取代苯氧基烟酰肼为原料,与异硫氰酸酯反应合成了14个结构新颖的2-烷氨基-5-(2-芳氧吡啶-3-基)-1,3,4-噻二唑类化合物,其结构通过1HNMR、IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,化合物4j在50mg/L下对黄瓜枯萎病菌Cladosporiumcucumerium的抑制率可达70%。

简介：摘要目的对临床实践中发现的喹诺酮类药物致药疹进行分析，为喹诺酮类药物的临床应用提供经验。方法我院2008年发生2例使用喹诺酮类药物后出现药疹反应的病例，对其进行回顾性分析。结果对使用喹诺酮类药物出现药疹的病例，经及时诊断及治疗，病情能够得到控制，痊愈出院。结论随着喹诺酮类药物的广泛应用，在临床实践中的药疹反应亦有所报道，应该引起医药工作者的注意。

简介：摘要目的合成中氮茚并喹啉酮类衍生物。方法以8-羟基喹啉为原料，经氧化氯代得到6,7-二氯-5,8-喹啉二酮(6,7-dichloro-5,8-quinoline-diones)，然后与吡啶衍生物和活性亚甲基试剂(AMR)发生环化缩合反应得到目标化合物。中间产物6,7-二氯-5,8-喹啉二酮可通过Shaikh方法合成得到。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证，共合成10个新化合物。结论合成路线短，生产成本低，且合成方法简单温和，方便于小规模制备的实验室研究，同时为研究抗肿瘤活性打下基础。

简介：采用HF/6-31G*方法优化分子构型,在此基础上用CPHF方法系统地研究了多种基团取代的2-苯基苯并咪唑衍生物的二阶非线性光学系数βvec,并对βvec的影响因素进行了探讨,为进一步设计综合性能优良的有机非线性光学材料提供理论指导.

简介：以2-氯-4-氰基吡啶和酚类化合物为原料,通过醚化、水解、酯化等反应合成了一系列2-（2-芳氧基吡啶-4-甲酰氧基）丙酸酯类化合物,其结构通过^1HNMR和MS分析确证。生物活性测定结果表明,在1500g/hm2剂量下,部分目标化合物对油菜、反枝苋和马唐表现出较强的除草活性,用药15d内植物叶片逐渐失绿变黄,直至枯死,生长受到严重抑制。

简介：

简介：目的:设计合成新型2-喹诺酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-喹诺酮类衍生物,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯(溴)苄为起始原料,先后经巯基乙酸取代、双氧水氧化、与(对甲氧基)苯胺酰化,再经环合、水解制得目标化合物。结果:设计的化合物大多数与Plk1的结合自由能均比ON01910的低,结合强度高、稳定性好;合成了16个2-喹诺酮类衍生物,产物结构经1H-NMR确证。结论:所得化合物中有15个为新化合物,化合物的结构设计科学合理,虚拟筛选结果良好,为后续实体筛选和化合物结构优化提供了理论依据和参考。

简介：为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N烃氧羰基2噻唑烷酮衍生物(5a~5k),其中10个为新化合物,其结构均经1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为2000mg/L下,化合物5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为100%,5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。

简介：摘要：氟喹诺酮属于喹诺酮类，又称吡啶酮酸类，属化学合成抗菌药。临床用于治疗尿路、肠道、呼吸道以及皮肤软组织、腹腔、骨关节等感染，取得良好疗效。氟喹诺酮类药物因其药物成分中都具备喹诺酮结构而得名，是临床运用于急、慢性感染治疗的主要药物，随着药物研发事业的发展，也出现了洛美沙星、氟罗沙星等新型药物，本文通过简单介绍了氟喹诺酮类药物的种类，对相关药物的特点进行具体的概述，以便全面了解其优势，拓展其应用前景。

简介：介绍了喹诺酮类药物基本结构、最新发展以及生产和市场近况。

简介：摘要近些年来，随着细菌耐药性的不断增长，抗菌药物的研究也得到飞速发展。在众多抗菌药中，喹喏酮类药物越来越显示出它的优越性。它拥有越来越广的抗菌谱，越来越强的抗菌活性，更重要的是不同病原微生物目前对该类药物的耐药性仍很低，医药界人士甚至正在发掘其在抗病毒、抗肿瘤方面的作用，因此，该类药有着非常好的发展前景。随着医药科学技术的迅速发展，喹诺酮类药物及其各种新药、新制剂大量涌现并进入临床应用，由于其各有优点，且药物所引起的不良反应及禁忌证亦多，所以如何既安全又有效地合理应用喹诺酮类药物尤为重要。

简介：本文从呋喃甲酸出发，经卤代成呋喃甲酰氯，再与苯（或取代苯）进行付一克反应．过量的苯（或取代苯）兼做溶剂，得2—呋喃苯甲酮及其衍生物．然后用NaBH4在乙醇中还原得α—苯基—2—呋喃甲醇及其衍生物．

简介：官能团的存在对于物质的性质和功能有着重要的影响，本文介绍了近年来出现的用乳酸，树枝形聚合物，糖类，冠状醚和环状糊精对壳聚糖进行改性的过程，以及所得到的衍生物的特点和应用前景。

简介：本文设计、合成了一系列喹唑啉酮（Ⅳ）和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物（V），并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（Ⅲ），本文以喹唑啉酮代替化合物（Ⅲ）的喹啉获得化合物（Ⅳ），在合成化合物（Ⅳ）时，同时还获得了化合物（V）。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中（兔胸主动脉环），所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮（Ⅳb）和喹唑啉（Vb)的pA2值分别为7．0和5．9。

简介：

简介：目的：通过对西药门诊喹诺酮类药物的使用情况进行分析，了解门诊喹诺酮类药物的使用情况及合理性。方法：随机抽查门诊处方34224张，其中使用喹诺酮类药物处方3124张，占总处方数的9．10％。结果：不合格处方574张，占所查喹诺酮类处方18．40％。结论：门诊在使用喹诺酮类药物过程中仍存在问题，需进一步改善和提高。

简介：摘要喹诺酮类药物从最初的无氟喹诺酮（NFQs）到C-6位引入氟原子的氟喹诺酮（FQs），其药理学特性显著改善，疗效得到很大提升，被认为是喹诺酮类药物发展史上的里程碑。而今FQs耐药性快速增加和近年陆续报告的严重毒副反应，导致临床使用受到限制。药物化学研究发现，6-氟基并非抗革兰阳性菌活性所必需，通过结构修饰，新的NFQs如奈诺沙星和加雷沙星等开发和成功应用于临床，展现的优点包括抗菌谱拓展（抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌），对某些喹诺酮靶位突变耐药菌株依然具有较高活性，临床疗效确切，安全性高，尚未发现FQs常见的心血管、肝脏和糖代谢方面的毒副反应，成为喹诺酮类药物发展史上的新标识。本文就构效关系、NFQs的临床研究和发展、NFQs的医学与生态学意义进行讨论。

简介：