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  • 简介:目的:设计合成新型2-酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-酮类衍生,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯(溴)苄为起始原料,先后经巯基乙酸取代、双氧水氧化、与(对甲氧基)苯胺酰化,再经环合、水解制得目标化合物。结果:设计的化合物大多数与Plk1的结合自由能均比ON01910的低,结合强度高、稳定性好;合成了16个2-酮类衍生,产物结构经1H-NMR确证。结论:所得化合物中有15个为新化合物,化合物的结构设计科学合理,虚拟筛选结果良好,为后续实体筛选和化合物结构优化提供了理论依据和参考。

  • 标签: Polo样激酶1(Plk1)抑制剂 2-喹诺酮类衍生物 分子对接 设计合成
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  • 简介:【摘 要】目的:探讨酮类药物的临床应用情况,为临床用药提供指导。方法:采用回顾性分析法,选取某院 350例使用酮类药物进行消炎抗菌治疗的患者作为研究对象,统计患者用药的合理情况、不良反应情况。结果:患者治疗过程中采用了多种酮类药物,如诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。患者用药期间不合理用药的发生概率为 6.9%,患者不良反应的发生概率为 10.3%。结论:酮类药物是一种光谱抗菌类药物,具有较好的消炎抗菌效果,但患者在临床应用该药物的过程中,应充分考虑其治疗疗效、不良反应等,再进行合理用药,以提升对该药物的使用效率,加快对病症的治疗。

  • 标签: 喹诺酮类药物 临床应用 不良反应
  • 简介:摘要:目的,针对我院的用药情况进行分析,探讨酮类抗菌药物临床应用特点及不良反应发生情况。方法,选取某市人民医院 2017年 10月— 2018年 9月药物处方 32536份,统计所有处方中酮类抗菌药物应用数量、排序、用途等,并记录患者不良反应发生情况。结果, 32536份处方中, 10587份处方应用酮类抗菌药物,使用率达 32.54%,不良反应发生率为 2.45%,其中不良反应涉及神经系统、消化系统、变态反应、心血管系统、呼吸系统。结论,临床上酮类抗菌药物应用范围广、频率高,其药物不良反应可累及神经系统、消化系统、心血管系统、呼吸系统等多个系统,临床要高度警惕,确保合理用药。

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  • 简介:【摘要】目的: 探讨酮类药物不良反应状况,再提出整改对策。 方法: 回顾分析我院 2017 年 6 月 -2019 年 8 月时段内接收的 60 例酮类药物致不良反应患者。 结果: ① 60 例酮类药物致不良反应患者中,包括皮肤损害、中枢神经系统症状、消化系统症状、全身损害症状、肾脏系统症状、血液系统症状、心血管系统症状、骨骼系统症状、其他系统症状。②酮类药物致不良反应中,药物包括左氧氟沙星、加替沙星和洛美沙星、诺氟沙星、环丙沙星及帕珠沙星、莫西沙星。③在患者年龄思考中,可知男性低于女性,且 55-85 岁为酮药物不良反应高发年龄段,其次在 31-55 岁、 20-30 岁群体中。④于酮类药物治疗期间,因静脉滴注导致的不良反应患者占比 75.00% ,口服给药导致的不良反应患者占比 25.00% 。 结论: 于酮类药物给药期间,极易出现药物不良反应,临床医疗应高度重视此类问题,预防躯体损害,确保机体用药安全。

  • 标签: 喹诺酮类药物 不良反应 对策 用药安全
  • 简介:摘要目的探究酮类药物对结核病的治疗效果。方法选取2018年1月至2019年1月收治的80例结核病患者,随机分入对照组、研究组,各组40例。对照组仅使用常规药物,研究组则加用酮类药物。比较两组的治疗效果与不良反应发生率。结果研究组治疗总有效率95%,高于对照组的65%,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组的不良反应发生率5%,稍低于对照组的10%但不明显,差异无统计学意义(P>0.05)。结论酮类药物治疗结核病既具有显著疗效,安全性也比较高。

  • 标签: 喹诺酮类药物 结核病 疗效
  • 简介:【摘要】目的:评价结核病采取酮类药物治疗的可行性,为结核病用药治疗提供参考。方法:选择我院传染病科 2017年 8月 -2018年 10月期间收治治疗的结核病患者( n=80) ,结合用药方法分组(取随机法)。试验 1组、 2组结核病患者分别采取常规药物治疗以及加行酮类药物治疗。比较试验 1、 2组结核病患者治疗后整体效果。结果:试验 2组结核病患者治疗后痰菌转阴率高于试验 1组,治疗效果高于试验 1组, P<0.05。 2组患者恶心呕吐等不良反应情况比较, P>0.05。结论:在利福平等常规药物治疗的同时配合酮类药物治疗结核病可以促进患者症状体征改善,且有安全性,治疗效果显著。

  • 标签: 喹诺酮类药物 结核病 安全性 治疗效果 痰菌转阴
  • 简介:摘要目的讨论肺结核治疗中采用酮类药物的治疗效果。方法选取2016年4月至2018年10月间收治的78例肺结核患者为研究对象,为组采用异烟肼、利福平联合吡嗪酰胺进行治疗,观察组在对照组的基础上加入酮药物进行治疗。结果在治疗效果效率为79.48%,观察组的有效率为97.43%,对比两组数据,差异具有统计学意义(p<0.05);但是在不良反应方面,两组数据不具有统计学意义(p>0.05)。结论采用酮类药物进行治疗,具有起效快、安全等特点,加速患者的恢复,提高患者的生活质量,保障患者的健康。

  • 标签: 肺结核治疗 喹诺酮类药物 治疗效果
  • 简介:80%乙醇洗脱组分HPLC图 ,70%乙醇洗脱组分HPLC图(略),60%洗脱组分中主要活性成分的面积比为33.12%

  • 标签: 分离纯化 树脂分离 纯化芦荟
  • 简介:摘要目的探讨药学干预对酮类药物使用情况的影响。方法将我院2017年5月—2018年5月80例使用酮类药物治疗的患者纳入此次研究,按照盲选方法将其随机分为两组,对照组40例仅给予基本的用药指导;观察组40例则在对照组基础上采取药学干预。对比两组的患者用药干预效果。结果观察组的酮类药物处方使用率、不合格用药率、耐药率以及不良反应发生率均显著低于对照组,且医师知晓率显著高于对照组(P<0.05)。结论在酮类药物的使用过程中采取药学干预,可提高用药的安全性。

  • 标签: 喹诺酮类药物 药学干预 影响
  • 简介:摘要目的探讨酮类抗菌药临床合理应用和不良反应。方法选取我院2018年1月-2019年3月期间收治的应用酮类抗菌药物治疗的患者共90例,用药期间均有一定程度的不良反应,对患者用药途径、类别、不良反应情况进行分析。结果90例患者中,其中左氧氟沙星不良反应发生率为38.89%,加替沙星不良反应发生率为23.33%,诺氟沙星不良反应发生率为14.44%,莫西沙星不良反应发生率为10.0%,环丙沙星不良反应发生率为7.78%,依沙星不良反应发生率为5.56%。其中以左氧氟沙星不良反应发生率最高,最少依沙星。临床以变态反应最多主要为荨麻疹、皮肤瘙痒、红斑等。结论酮类抗菌药应用过程中,可能会出现神经、呼吸、消化系统等多种不良反应,临床用药中要规范,加强监管,保证用药安全。

  • 标签: 喹诺酮类 不良反应 合理用药
  • 简介:摘要目的分析临床合理应用酮类药物的药学干预效果。方法选取120例我院应用酮类药物的患者作为本次研究的对象,选取时间为2017年10月-2018年11月。并将所有参与调查的对象按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组各60例患者。对照组患者运用常规治疗,观察组采取药学干预。对比分析对照组和观察组的耐药性及不合理用药情况。结果对照组患者的合理用药率低于观察组,耐药性发生率高于观察组,组间存在明显差异(P<0.05)。结论对临床应用酮类药物患者采取药学干预能够有效减少患者的耐药性发生、改善合理用药情况,有临床推广应用价值。

  • 标签: 喹诺酮类药物 常规治疗 药学干预
  • 简介:研究了考虑溶剂效应后2,1,3-苯并噻二唑衍生中S原子被CH2—、O—和NH—取代引起的电子性质和光谱性质的变化,结果表明,与母体分子相比,O—取代引起的最高占据轨道能量(EHOMO)和最低空轨道能量(ELUMO)的变化很小,而CH2—和NH—取代引起的EHOMO和ELUMO的变化较明显,且CH2—和NH—取代后分子EHOMO的变化小于ELUMO的变化.CH2—取代导致最大吸收波长(λabs)和最大发射波长(λem)明显红移,而O—和NH—取代导致λabs和λem明显蓝移;而且取代后分子的吸收和发射光谱的振子强度都增大.

  • 标签: 有机电致发光 2 1 3-苯并噻二唑 溶剂效应 电子性质 光谱性质
  • 简介:设计了系列环丙烷衍生,考察了这类分子作为含能材料的潜在应用价值.使用密度泛函方法计算了分子结构和频率,确定了这些结构是势能面上的极小点.为了进一步考察这类分子的热力学稳定性,计算了它们的键解离能和生成热等性质,确定了A1分子的引发键为侧链上的N—NO2键和环上的C—C键几乎同时断裂,A2和A3分子的引发键为N—NO2键,而且所有引发键的解离能均大于80kJ/mol,证明这类分子具有足够的稳定性进行实验室合成.高能量密度分子的爆轰性能和感度是2个最重要的指标.爆轰性质方面,使用K-J方程计算了这类分子的爆速、爆压.在感度性质方面计算了分子的氧平衡和撞击感度参数.结果表明,A3分子具有最为优秀的爆轰参数(D=9.87km/s,P=43.33GPa),是该类分子中最有潜力的高能量密度分子.

  • 标签: 理论计算 环丙烷衍生物 高能密度材料
  • 简介:摘要我国是一个农业大国,化学农药成为必不可少的农业生产资料。传统化学抗菌剂在维护人类和动植物的健康与安全、保障农作物高产与稳产方面发挥了巨大作用,然而容易导致环境污染、生态平衡破坏、杀伤天敌、人畜中毒等问题。因而,寻求和开发对人类健康和生态环境安全的新型抗菌剂是新农药开发的趋势。

  • 标签: 柠檬醛衍生物 合成 生物活性
  • 简介:随着我国生物科技水平发展的不断推进,人们愈发的重视到了在实际医药领域中有关壳聚糖及其衍生的应用,尤其是随着研究的不断深入,壳聚糖不仅仅具备较好的抗菌特性同时还能够相对不传统的生物制剂具备更好的相容性和无毒性,从而越来越多的被应用在了实际的医学材料、口服药品的生产环节。由此,针对这一问题,本文拟通过对现阶段医药生产领域中壳聚糖及其衍生的实际应用情况进行研究,以期能够在一定程度上帮助后续壳聚糖更好的应用在实际的医药生产领域同时为人们带来更好的使用体验。

  • 标签: 壳聚糖 衍生物 医药领域 应用
  • 简介:摩擦导致的磨损基本上是不可逆的损害,影响材料的使用寿命,通过耐磨涂层进行保护是提高基材耐磨性廉价和简洁的途径。本文综述了石墨烯及衍生在耐磨性涂料中的应用。

  • 标签: 涂层 耐磨性 石墨烯及其衍生物
  • 简介:摘要目的研究应用药学干预对酮类抗菌药物临床合理用药的对策及影响。方法以我院在2016年-2018年期间2320张酮类抗菌药物处方予以分析,以2017年1月为药学干预时间节点,将其以前为未进行药学干预的920张处方作为对照组,将其医学干预后的1400张处方列为观察组,比较两组临床合理用药的具体影响。结果在2017年1月予以药学干预后,观察组的酮类抗菌药物应用中超适应证用药率、不合理联合用药率与用法用量率。以及耐药率皆明显对于药学干预前的对照组,比较结果具有可比性(P<0.05),具有统计学意义。结论关于临床酮类抗菌药物应用过程中应用药学干预的方法,可提升其用药的合理性,并可有效降低耐药性及药物不良发应的发生几率,具有临床推广应用价值。

  • 标签: 喹诺酮类 抗菌药物 药学干预
  • 简介:摘要目的对酮类抗菌药的不良反应及其临床合理用药进行分析和研究。方法选择我院因酮类抗菌药服用产生不良反应的150例患者,对其临床资料和服用药物种类和不良反应进行回顾性分析和统计,对科学用药措施进行总结。结果发生的不良反应左氧氟沙星占比最高,并会对神经、呼吸、消化等系统造成累及,还会有变态反应产生。结论应在使用酮类抗菌药时加强监督,并及时采取防止发生不良反应的预防措施。

  • 标签: 喹诺酮类抗菌药 不良反应 合理用药