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  • 简介:为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

  • 标签: 5-苯基2-呋喃 5-羟基-3(2H)哒嗪酮 羧酸酯 合成 杀菌活性
  • 简介:摘要目的合成中氮茚并喹啉酮类衍生。方法以8-羟基喹啉为原料,经氧化氯代得到6,7-二氯-5,8-喹啉二酮(6,7-dichloro-5,8-quinoline-diones),然后与吡啶衍生和活性亚甲基试剂(AMR)发生环化缩合反应得到目标化合物。中间产物6,7-二氯-5,8-喹啉二酮可通过Shaikh方法合成得到。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证,共合成10个新化合物。结论合成路线短,生产成本低,且合成方法简单温和,方便于小规模制备的实验室研究,同时为研究抗肿瘤活性打下基础。

  • 标签: 中氮茚并喹啉酮 环化缩合 Shaikh方法 合成
  • 简介:摘要酮类药物是合成抗菌药,具有抗菌谱广,作用机制独特以及口服和非肠道给药均有效等特点,临床上广泛用于治疗尿路感染、腹腔感染、呼吸道感染等感染性疾病。本文对酮类抗菌药物的抗菌活性、作用机制、以及其发展历程等方面进行综述,并介绍酮类化合物的一些其他方面的研究进展。

  • 标签: 喹诺酮类药物 抗菌活性 作用机制
  • 简介:【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

  • 标签: 苯并呋喃衍生物 结构修饰 有机合成
  • 简介:摘要烃和烃的衍生是职高化学中的重要部分,由于这部分内容初中化学涉及很少,再加上学生基础差,所以这部分知识无疑是教学中的难点。本文就这部分教学进行了初步探讨。

  • 标签: 烃和烃的衍生物结构性质代表物
  • 简介:摘要酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物,具有抗菌普广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其它常用抗菌药物无交叉耐药性,合成方法生产、疗效价格比高等优势,因而愈来愈受到各国的重视,成为竞相生产和应用的热点药品。

  • 标签: 安全合理喹诺酮类药物 耐药
  • 简介:设计合成了16个新型的含哌嗪的吡唑酰胺衍生,所有化合物结构经1HNMR、13CNMR、IR和元素分析表征.初步生物活性测试表明,在试验浓度下,部分目标化合物表现出一定的抗菌活性和较好的抗TMV活性.

  • 标签: 哌嗪 吡唑酰胺 合成 生物活性
  • 简介:摘要综合叙述氟酮类药物临床应用中在骨骼、皮肤、心脏、中枢神经系统等方面的各种不良反应及与其他药物的相互作用,提出相应的用药建议,为临床医生提供警示,旨在合理应用氟酮类药物,预防该类药物不良反应的发生。

  • 标签: 喹诺酮类 不良反应 相互作用
  • 简介:目的:了解上海市闵行区酮类药的使用现状及特点,为贯彻落实抗菌药物限制使用制度提供参考.方法:统计该区15家医院2012年酮类药的集中购药数据,采用金额排序、用药频度(DDDs)排序和限定日费用(DDC)法,对不同级别医院的具体用药品种进行分析.结果:2012年分级管理目录内品种购药金额占全部酮类药的95.87%,一级医院口服剂型购药金额略高于注射剂型,占55.90%;二、三级医院注射剂型高于口服剂型,分别占74.29%和63.91%;三个不同级别医院DDDs排序列第1位的均是左氧氟沙星(口服),一级医院DDDs最高为47.61;一、二、三级医院口服与注射药物的DDC分别为1.56元/20.92元、4.49元/66.94元、5.06元/58.02元.结论:一、二、三级医院使用限制使用级药物的DDDs分别为10.53、40.69、20.56,表明二级医院选用酮类药居多.

  • 标签: 分级管理目录 喹诺酮类 限制使用级 用药频度 限定日费用 用药分析
  • 简介:摘要目的了解氟酮类药物临床常见不良反应发生特点与分布规律。方法回顾性分析我院2011年12月至2013年12月收治的115例氟酮类药物所致不良反应患者的临床资料。结果氟酮类药物不良反应女性患者发生率显著低于男性患者(P<0.05);38-58岁年龄段氟酮类药物不良反应发生率明显高于其他年龄段(P<0.05),且此年龄段不良反应发生时间、恢复时间均显著高于其他年龄段(P<0.05)。酮类药物注射剂不良反应多见于神经系统、消化系统与皮肤及其附件,与常规治疗后可改善患者临床症状。结论在氛奎酮类药物应用中,必须要掌握其禁忌症与不良反应,尽可能地提升药理利用水平,降低不良反应发生率,保证患者用药安全。

  • 标签: 氟喹诺酮类药物 不良反应 临床特点 分布规律
  • 简介:目的调查肠杆菌科细菌中质粒介导酮类耐药基因(PMQR基因)的现状、基因型以及PMQR基因阳性菌株携带Ⅰ类整合子的情况及其相关性。方法PCR法对125株肠杆菌科细菌(80株大肠埃希菌、18株肺炎克雷伯菌和27株阴沟肠杆菌)进行PMQR基因和Ⅰ类整合子检测。对阳性扩增产物进行测序分析并对阳性菌株做接合试验,采用琼脂倍比稀释法测定供体菌、受体菌和接合子对酮类和其他抗菌药物的MIC。结果125株肠杆菌科细菌检出16株(12.8%)qnr基因阳性,其中8株携带qnrS1基因,8株携带qnrB6基因;另检出15株(12.0%)携带aac(6’)-Ib-cr基因。20株PMQR基因阳性菌株携带I类整合子。26株PMQR基因阳性的菌株中有12株接合成功,典型Ⅰ类整合子阳性的菌株中有7株接合成功。与受体菌相比,酮类等抗菌药物对接合子的MIC值均有不同程度的提高。结论肠杆菌科细菌中存在PMQR基因的流行,PMQR阳性菌株可同时携带整合子基因,这些耐药基因均具有水平转移的特性,故应引起高度重视。

  • 标签: 肠杆菌科 喹诺酮类 质粒 耐药性 细菌 I类整合子
  • 简介:目的了解酮类抗菌药物的应用情况,促进临床合理用药.方法采用回顾性调查方法,随机选取东莞地区4所医院,收集其2013年4-5月门诊使用酮类药物处方1085份及相应患者的门诊病历,对门诊处方用药情况进行调查分析.结果共使用6种酮类药物,使用频数居前3位的是左氧氟沙星(48.01%)、环丙沙星(28.52%)和氧氟沙星(13.90%);采用静脉滴注给药的比率高达85.53%(928例,其中采用静脉滴注给药654例,静脉滴注+口服274例);用于泌尿系统(358例,33.00%)、消化系统(305例,28.11%)和下呼吸道(211例,19.45%)感染频次较高;酮类药物联合其他抗菌药物治疗中,二联用药166例,未见三联及以上用药;部分酮类药物的口服制剂与H2受体阻断药、H+泵抑制剂和含镁铝制酸药等合用,存在不良相互作用的药物合用现象.结论该地区门诊处方应用酮类药物总体基本合理,但在适应证选择、联合用药、剂型选择、用法用量等方面均存在不合理之处,有待进一步改进和提高.

  • 标签: 喹诺酮类药物 抗菌药物 合理用药 门诊处方
  • 简介:摘要目的分析氟酮类药物不良反应的发生情况,以为氟酮类药物的合理应用提供更多依据。方法收集我院2012年10月-2013年10月期间应用氟酮类药物而发生不良反应的患者45例作为研究对象,采用回顾性的方式分析患者的临床资料,分析不良反应发生原因。结果本组研究结果显示,应用氟酮类药物发生不良反应的影响因素包括性别、年龄等因素,其中,男性的不良反应发生率明显高于女性(P<0.05),发生率最高的年龄段为38-58岁(P<0.05),且该年龄段患者的不良反应发生时间明显和恢复时间明显高于其它年龄段(P<0.05);患者的临床表现主要是神经系统疾病。结论由于氛奎酮类药物的广泛应用,很容易由于各种原因发生不良反应,因此在应用过程中要提高注意,充分认识其不良反应发生情况,做好预防措施,以降低不良反应发生率。

  • 标签: 氟喹诺酮类药物 不良反应
  • 简介:摘要目的探究分析治疗妇科盆腔炎患者采取酮类抗菌药物进行治疗的临床效果。方法选取我院2012年11月~2013年11月接收治疗的104例盆腔炎患者作为临床研究对象,根据住院序号的偶数将其分为观察组(53例)和对照组(51例),对照组患者给予氧氟沙星静脉滴注,观察组患者给予盐酸左氧氟沙星静脉滴注,治疗两个疗程后,对比两组患者的治疗效果。结果观察组患者的治疗总有效率为96.2%,对照组患者的治疗总有效率为76.6%,观察组患者的治疗总有效率显著高于对照组(p<0.05)。结论临床中治疗妇科盆腔炎患者主要给予酮类抗菌药物治疗,盐酸左氧氟沙星治疗妇科盆腔炎患者的有效率更高,值得临床推广应用。

  • 标签: 妇科盆腔炎 盐酸左氧氟沙星 氧氟沙星
  • 简介:摘要目的对酮类药物临床应用情况与不良反应进行分析探讨,为今后的临床合理用药提供可靠的参考依据。方法抽取在2012年1月-2014年3月间我院收治的酮类药物致不良反应患者98例,对其临床资料展开回顾性分析。结果本组98例患者中,静脉给药者患者所占比例高于口服给药(P<0.05);酮类药物中,加替沙星引起不良反应所占比例最高(P<0.05);不良反应多为轻度。结论酮类药物会引起诸多不良反应,与临床用药方式和药物种类等因素有关,值得关注。

  • 标签: 喹诺酮类药物 不良反应 给药方式 临床表现
  • 简介:摘要目的对酮类药物使用情况的药学干预效果进行分析。方法临床选取2013年4月-2014年4月我院所使用的120例酮类药物使用患者,将其随机分成两组,其中对照组不实施药学干预,观察组患者则实施药学干预,对比两组患者的临床药物使用情况。结果观察组患者的临床处方用药率以及不合理用药发生率和对照组相比,明显偏低,差异显著(P<0.05);观察组患者的临床耐药性发生率和对照组相比,明显偏低,差异显著(P<0.05);观察组医生的酮类药物使用原则知晓率和对照组相比,明显偏高,差异显著(P<0.05)。结论药学干预在酮类药物使用中具有重要的影响作用,其不但能够有效的确保药物使用安全性,同时还能够对临床医生的酮药物知晓率进行提高,值得推广。

  • 标签: 药学干预 喹诺酮类药物 使用情况
  • 简介:摘要目的对氟酮类药物的不良反应进行了解,为今后的合理用药提供可靠的参考依据。方法抽取在2011年3月-2014年3月间我院收治的氟酮类药物致不良反应报告128例,对其临床资料进行回顾性分析。结果氟酮类药物所致不良反应主要表现为胃肠道、中枢神经反应;涉及药物以左氧氟沙星、环丙沙星、加替沙星为主。结论氟酮类药物可致多种不良反应,涉及药物种类较多,在今后的临床用药过程中应加强对氟酮类药物所致不良反应的认识,实现合理用药。

  • 标签: 氟喹诺酮类药物 不良反应 合理用药 左氧氟沙星 胃肠道反应
  • 简介:摘要目的分析酮类药物的不良反应特点。方法选取我院近3年应用酮类药物致不良反应的150例患者作为研究对象,对其用药类型、不良反应表现、给药途径等进行回顾性分析。结果药物种类包括左氧氟沙星(34.0%)、培氟沙星(5.3%)、依沙星(14.0%)、加替沙星(20.0%)、诺氟沙星(6.0%)等。静脉给药所占比例显著高于口服给药,P<0.05;受累系统最多的为消化系统,其次为皮肤及附件损害,神经系统、全身性损害、静脉炎所占比例也较高。结论临床上应对酮类药物的不良反应引起高度重视,药师发药时要做好发药交代,以提高患者用药依从性,减少药物不良反应。

  • 标签: 发药交代 不良反应 喹诺酮类药物
  • 简介:染料木素具有雌激素样作用,具备抗肿瘤、防止骨质疏松、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化等多种生物活性,近年来已逐渐成为国内外学者研究的热点。本文着重对染料木素抗肿瘤衍生的研究进展进行了综述,以促进其研究和应用,并为进行抗肿瘤前药分子设计提供依据。

  • 标签: 染料木素 衍生物 抗肿瘤 生物活性 化学修饰 保健食品