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  • 简介:目的:探讨延胡索(Tetrahydropalmatine,Tet)逆转人乳腺癌细胞MCF-7多药耐药的作用机制.方法:采用SRB法测定药物对细胞的毒性作用;通过免疫细胞化学技术分析药物对细胞Pgp、Lrp、Mrp、Gst、TopoⅡ等多药耐药相关蛋白表达的影响.结果:Tet在浓度小于2.5μg/ml时对MCF-7无毒性作用,2.5μg/ml的Tet可明显逆转MCF-7/ADM耐药细胞的耐药性.MCF-7/S细胞不表达Pgp,而高表达TopoⅡ;MCF-7/ADM细胞Pgp高表达,但TopoⅡ低表达.Lrp、Mrp、Gst在MCF-7/S及MCF-7/ADM中的表达无明显差异.加入Tet后MCF-7/ADM细胞Pgp蛋白的表达明显下降,Topo的表达显著升高,其它几种蛋白的表达无明显变化.结论:Tet具有逆转MCF-7细胞MDR的作用,主要通过下调肿瘤细胞内Pgp的表达、上调TopoⅡ的表达而达到逆转耐药的效果.

  • 标签: 延胡索乙素 多药耐药 PGP TopoⅡ
  • 简介:目的:探讨人参皂苷Rg1(ginsenosideRg1)对异丙肾上腺(Isoprenaline,ISO)诱导大鼠心肌细胞肥大中能量代谢的作用及机制。方法:利用体外培养模型,用异丙肾上腺(10μmol/L)诱导心肌细胞肥大,观察β受体阻滞剂普萘洛尔(2μmol/L)及不同计量人参皂苷Rg1(12.5、25、50μmol/L)对异丙肾上腺诱导大鼠心肌细胞肥大的作用。用消化分离法及计算机图像分析系统测细胞体积;细胞荧光染色观察细胞形态大小;考马斯亮蓝(Bradford)法测心肌细胞总蛋白含量;酶联免疫吸附(ELISA)法检测细胞外液中游离脂肪酸(FFA)、单磷酸腺苷(AMP)、二磷酸腺苷(ADP)、三磷酸腺苷(ATP)的含量;反转录-PCR(RT-PCR)法检测心房钠尿肽(ANP)mRNA的表达;蛋白质印迹(Westernblot)法检测心肌细胞过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子1α(PGC-1α)、丙酮酸脱氢酶激酶4(PDK4)蛋白的表达水平。结果:与空白对照组相比,异丙肾上腺模型组心肌细胞体积明显增大,蛋白含量增加,ANPmRNA表达增加,PGC-1α、PDK4蛋白表达减少,心肌组织游离脂肪酸(FFA)升高,ATP/ADP、ATP/AMP明显降低。与异丙肾上腺组相比,人参皂苷Rg1(12.5、25、50μmol/L)均能够有效的改善异丙肾上腺诱导的心肌细胞肥大,蛋白含量降低,ANPmRNA表达降低,PGC-1α、PDK4蛋白表达增高,细胞外液中FFA降低,ATP/ADP、ATP/AMP增加,且呈一定的剂量依赖性。结论:人参皂苷Rg1能改善异丙肾上腺诱导的心肌细胞肥大,其机制可能是调控PGC-1α来提高异丙肾上腺诱导的心肌细胞肥大能量代谢水平。

  • 标签: 人参皂苷RG1 异丙肾上腺素 心肌肥厚 PGC-1Α 能量代谢
  • 简介:目的:蛇六谷乙酸酯萃取物采用硅胶柱层析后的所得组分进行体外抗肿瘤活性筛选。方法:使用硅胶吸附层析分离技术,对蛇六谷乙酸酯萃取物进行化学成分分离;应用MTT法检测备组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞增殖的影响。结果:蛇六谷乙酸酯萃取物经硅胶柱层析分离,得到A1-A6,B1-t34,C,D等12个组分;MTr法实验显示A1、A2组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞的增殖均具有较强的抑制作用,并呈一定的量效关系。其中A1和A2在201a,g浓度时,对HepG-2、SGC-7901、C6细胞增殖的抑制率分别达66.8%和68.4%;67.5%和77.8%;73.3%和70.6%。结论:蛇六谷乙酸酯萃取物经硅胶柱层析分离得12个组分中以Al、A2组分的抑瘤作用较强,为蛇六谷最佳有效部位。

  • 标签: 蛇六谷 乙酸乙酯萃取物 MTT法
  • 简介:目的:从红花五味子果实中寻找活性代谢产物,研究其抗HIV—1活性和作用机制方法:通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV—1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验,检测分离化合物的抗HIV—1活性并探讨其作用机制一结果:红花五味子甲能够抑制病毒诱导的合胞体形成,保护病毒感染细胞,抑制病毒在细胞内的复制对HIV-1感染细胞与正常CD4^+细胞间的融合,逆转录酶活性有一定的抑制作用但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制,也不抑制蛋白酶的活性、结论:首次从天然产物中分离得到红花五味子甲,它对HIV—1病毒复制早期具有抑制作用、

  • 标签: 天然化合物 红花五味子 红花五味子甲素 抗HIV药物 HIV-1
  • 简介:目的:研究藏药郎庆阿塔对肝纤维化大鼠肝脏TGF-β1、α—SMA和瘦受体的影响。方法:以复合因素造成大鼠肝纤维化模型,模型大鼠经郎庆阿塔干预后,以免疫组化法检测肝组织中TGF-β1和α—SMA的表达水平,以荧光定量PCR(Q—PCR)法检测肝组织瘦受体mRNA的水平。结果:由免疫组化实验结果发现郎庆阿塔能明显降低肝纤维化大鼠肝组织中TGF-β1和α-SMA的表达水平(P〈0.01),Q—PCR结果表明郎庆阿塔能明显降低肝纤维化大鼠肝组织中瘦受体mRNA的表达。结论:藏药郎庆阿塔具有明显减少肝纤维化大鼠肝脏TGF-β1、α—SMA和瘦受体表达的作用。

  • 标签: 藏药 郎庆阿塔 肝纤维化
  • 简介:目的:探讨染料木体外对大鼠成骨细胞骨钙表达的影响.方法:用改良的组织块法分离培养新生大鼠颅骨成骨细胞,染料木素以不同浓度加入细胞培养体系,作用不同时间后,用放免法测定细胞骨钙(BGP)的水平.结果:染料木1×10-9mol/L范围内48h和72h,1×10-8mol/L及1×10-7mol/L72h提高成骨细胞骨钙的水平.结论:染料木体外能提高成骨细胞骨钙的表达.

  • 标签: 染料木素 大鼠 成骨细胞 骨钙素 基因表达 中医药疗法
  • 简介:目的:在果糖诱导大鼠产生高尿酸血症、高胰岛血症等胰岛抵抗综合征的基础上进一步研究果糖能否引起瘦功能失调及抗高尿酸血症剂天然产物槲皮和芦丁的改善作用。方法:大鼠饮用10%果糖水溶液共8周。第4周后分别口服给予大鼠槲皮和芦丁,并以别嘌呤醇为阳性对照药。分别测定给药前及最后一次给药后血清尿酸和胰岛等水平。选择血清和下丘脑瘦水平及脂肪组织瘦分泌水平为指标评价果糖诱导大鼠体内瘦功能的变化。选择血清甘油三酯、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白水平为指标评价果糖诱导大鼠体内血脂失调。结果:果糖显著提高大鼠血清尿酸、胰岛和瘦等水平,并伴有血脂失调。再者,果糖显著上调大鼠脂肪组织ob基因的表达以增加脂肪分泌瘦的功能。槲皮、芦丁及别嘌呤醇可显著逆转果糖所致大鼠血清瘦、血脂及脂肪分泌瘦功能的异常。进一步研究发现果糖显著降低大鼠下丘脑瘦水平,而槲皮、芦丁和别嘌呤醇却无明显改善作用。结论:果糖能诱导大鼠产生高瘦血症及下丘脑瘦缺乏症,这与果糖所诱导大鼠高胰岛血症、高甘油三酯血症和高尿酸血症等胰岛抵抗综合征密切相关。天然降尿酸剂槲皮和芦丁可通过逆转果糖所诱导大鼠高胰岛血症及血脂失调症的作用改善果糖所致大鼠瘦功能失调。本研究为果糖引起高瘦血症与高尿酸血症之间的联系提供了直接的证据,并从药理学的角度进一步解释了降尿酸剂改善果糖所致胰岛抵抗综合征大鼠的高尿酸血症和瘦功能紊乱的作用机制。

  • 标签: 果糖 高瘦素血症 高甘油三酯血症 高胰岛素血症 槲皮素 芦丁
  • 简介:目的:探讨人参皂苷Rg1对异丙肾上腺致乳鼠心肌细胞肥大的抑制作用及过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子1α(PGC-1α)的影响。方法:原代培养SD乳鼠心肌细胞,用异丙肾上腺(10μmol/L)诱导心肌细胞肥大,观察核因子-кB(NF-кB)特异性抑制剂BAY11-7082(5μmol/L)及不同浓度人参皂苷Rg1(12.5、25、50μmol/L)对肥大心肌细胞的影响。消化分离法及计算机图像分析系统检测细胞体积;考马斯亮蓝法检测细胞中蛋白的量;RT-PCR法检测心肌细胞心房钠尿肽(ANP)mRNA的表达;Westernblotting法检测心肌细胞p65、PGC-1α蛋白的表达;酶联免疫吸附测定(Elisa)法检测细胞外液中三磷酸腺苷(ATP)、单磷酸腺苷(AMP)及游离脂肪酸(FFA)的含量。结果:与正常对照组相比,模型组心肌细胞体积明显增大,总蛋白的量增加,ANPmRNA、p65蛋白表达上调,PGC-1α蛋白表达下调,心肌细胞中FFA含量及ATP/AMP比值减少。人参皂苷Rg1(25、50μmol/L)、BAY11-7082(5μmol/L)均能有效抑制异丙肾上腺诱导的心肌细胞肥大,使心肌细胞体积减小,总蛋白的量降低,ANPmRNA、p65蛋白表达下调,PGC-1α蛋白表达上调,且上述作用呈一定的剂量相关性。结论:人参皂苷Rg1对异丙肾上腺诱导乳鼠心肌细胞肥大有保护作用,改善肥大心肌细胞的能量代谢表达水平,其机制可能与抑制NF-кB/PGC-1α信号通路有关。

  • 标签: 人参皂苷RG1 心肌肥大 能量代谢 NF-кB/PGC-1α信号通路
  • 简介:目的:研究灯盏花(Breviscapine)对异丙肾上腺(Isoproterenol)引起大鼠实验性心肌肥厚的保护作用.方法:异丙肾上腺皮下注射连续7天建立大鼠心肌肥厚模型.造模第2天起腹腔注射灯盏花12.5和25mg/(kg·d),连续用药14天,测量大鼠心脏重量指数(HW/BW)和左心室重量指数(LVW/BW),分光光度法检测左心室心肌组织中羟脯氨酸、胶原蛋白含量和Na+,K+-ATPase,Ca2+-ATPase活性.结果:异丙肾上腺模型组大鼠心重指数和左心室重量指数明显增大,左心室心肌组织中羟脯氨酸和含量胶原蛋白增高,Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活力下降;灯盏花能显著增强Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活力,降低羟脯氨酸含量,抑制胶原的产生.结论:灯盏花对对异丙肾上腺素引起大鼠实验性心肌肥厚具有一定的改善作用.

  • 标签: 灯盏花素 心肌肥厚 异丙肾上腺素
  • 简介:目的:研究瑞香狼毒的化学成分。方法:采用硅胶柱层析的方法分离和纯化化合物,根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果:从瑞香狼毒中分离得到两个双香豆类化合物:7-羟基-5,6-二甲氧基-3-[(2-羰基-2H—1-苯骈吡喃-7)氧取代]-2H—1-苯骈吡喃-2-酮,命名为异西瑞香B(1)和西瑞香(2)。结论:化合物1为新化合物。

  • 标签: 瑞香狼毒 双香豆素 异西瑞香素B 西瑞香素 瑞香科
  • 简介:目的:对华中五味子种子的化学成分进行研究.方法:运用各种色谱技术对其化学成分进行分离,波谱方法鉴定化学结构.结果:从华中五味子种子95%乙醇提取物的乙醚萃取物中分离得到华中五脂(1),安五脂(2),五味子酯甲(3),五味子甲(4),顺酯酰戈米辛O(5),6-O-苯甲酰戈米辛O(6)和五味子酮(7)7个木脂类化合物.结论:化合物1为新的二芳基丁烷类木脂,命名为华中五脂;化合物6为首次从该植物中分离得到.

  • 标签: 木脂素 华中五脂素 华中五味子 化学成分 色谱技术 中药材
  • 简介:目的:观察肾络通对阿霉素诱导的肾小管间质纤维化大鼠肾组织肾血管紧张系统(RAS)及转化生长因子-β1(TGF-β1)、TGF-β1mRNA袁达和纤维连接蛋白(FN)、层粘连蛋白(LN)的影响.方法:采用生化、放射免疫法及免疫组织化学、原位杂交等方法观察大鼠肾功能,肾组织肾活性、血管紧张Ⅱ(ANGⅡ)水平及TGF-β1、FN、LN的蛋白表达和TGF-β1mRNA表达.结果:肾络通及缬沙坦组肾功能明显改善,肾活性、ANGⅡ水平有所下降,TGF-β1、FN、LN的蛋白表达及TF-β1mfRNA减少.结论:肾络通可能通过调节RAS,抑制TGF-β1和TGF-β1mRNA的表达,减少细胞外基质的沉积,减轻肾小管间质纤维化进程.

  • 标签: 肾络通 肾小管间质纤维化 肾素-血管紧张素系统 转化生长因子-Β1 纤维连接蛋白
  • 简介:目的:研究补骨脂药材中补骨脂、异补骨脂的含量与其饱满程度的相关性。方法:同批药材根据饱满程度不同进行分组,各组分别测定补骨脂与异补骨脂的含量。结果:饱满样品的含量明显低于干瘪样品的含量。结论:补骨脂中补骨脂及异补骨脂的含量与其外观饱满程度明显有关。

  • 标签: 补骨脂 补骨脂素 异补骨脂素 含量 饱满程度 相关性
  • 简介:目的:探讨黄芪甲苷(AstragalosideIV,AsIV)对异丙肾上腺(ISO)诱导大鼠心肌肥厚及过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子1α(PGC-1α)的影响。方法:60只雄性大鼠分别于ISO造模前一天给予等体积黄芪甲苷(20、40、80mg/kg/d)、普萘洛尔(40mg/kg/d)或羧甲基纤维钠(0.05%)灌胃,第2天同时皮下注射ISO(5mg/kg/d),持续造模2周。通过全心质量指数(HMI)、左心质量指数(LVMI)观察心肌肥厚程度;苏木精-伊红(HE)染色法观察心脏组织形态学改变;:酶联免疫吸附测定(Elisa)检测三磷酸腺苷(ATP)、二磷酸腺苷(ADP)、单磷酸腺苷(AMP)及游离脂肪酸(FFA)的表达水平;逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测心肌组织心房钠尿肽(ANP)mRNA表达水平;蛋白免疫印迹(Westernblot)检测心肌组织PGC-1α的蛋白表达水平。结果:ISO组大鼠心肌明显肥厚,HMI、LVMI及ANPmRNA的表达水平明显增加。与ISO组相比,黄芪甲苷40、80mg/kg/d剂量组ATP/AMP、ATP/ADP比值,PGC-1α蛋白表达水平均增加;FFA含量减少。结论:黄芪甲苷可能通过过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子1α改善异丙肾上腺诱导的心肌肥厚能量代谢水平表达,发挥心肌保护作用。

  • 标签: 黄芪甲苷 心肌肥厚 能量代谢 过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子1α
  • 简介:目的:研究附子与干姜组分配伍对急性心衰心阳虚衰证大鼠血浆肾-血管紧张-醛固酮系统的影响,揭示二者配伍增强回阳救逆作用的机理。方法:采用盐酸普罗帕酮注射液静脉注射建立大鼠心阳虚衰证急性心力衰竭动物模型,用放射免疫分析法测定血浆血管紧张Ⅰ、血管紧张Ⅱ、醛固酮的含量。结果:附子与干姜组分配伍对大鼠血浆血管紧张Ⅰ、血管紧张Ⅱ、醛固酮均有一定的调控作用。结论:附子干姜组分配伍对急性心衰心阳虚衰证大鼠肾-血管紧张-醛固酮系统具有调控作用。

  • 标签: 附子组分 干姜组分 血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅱ 醛固酮
  • 简介:Houttuyniacordatapolysaccharide(HCP)isextractedfromHouttuyniacordata,akeytraditionalChinesemedicine.ThestudywastoinvestigatetheeffectsofHCPonintestinalbarrierandmicrobiotainH1N1virusinfectedmice.MicewereinfectedwithH1N1virusandorallyadministratedHCPatadosageof40mg(kg^-1(d^-1.H1N1infectioncausedpulmonaryandintestinalinjuryandgutmicrobiotaimbalance.HCPsignificantlysuppressedtheexpressionofhypoxiainduciblefactor-1αanddecreasedmucosubstancesingobletcells,butrestoredthelevelofzonulaoccludens-1inintestine.HCPalsoreversedthecompositionchangeofintestinalmicrobiotacausedbyH1N1infection,withsignificantlyreducedrelativeabundancesofVibrioandBacillus,thepathogenicbacterialgenera.Furthermore,HCPrebalancedthegutmicrobiotaandrestoredtheintestinalhomeostasistosomedegree.TheinhibitionofinflammationwasassociatedwiththereducedlevelofToll-likereceptorsandinterleukin-1βinintestine,aswellastheincreasedproductionofinterleukin-10.OraladministrationofHCPalleviatedlunginjuryandintestinaldysfunctioncausedbyH1N1infection.HCPmaygainsystemictreatmentbylocalactingonintestineandmicrobiota.Thisstudyprovedthehigh-valueapplicationofHCP.

  • 标签: HIN1 INFLUENZA virus Houttuynia cordata Inflammation
  • 简介:目的:研究通心络胶囊对血脂异常患者ICAM-1和VCAM-1的影响.方法:96例血脂异常患者随机分为两组:治疗组给予通心络胶囊口服,对照组给予血脂康胶囊口服,观察治疗2个月后,测定血脂和ICAM-1、VCAM-1的含量.结果:通心络胶囊治疗后患者血清TC、TG、LDH、ET、ICAM-1和VCAM-1明显降低,HDL、NO显著升高,且优与对照组.结论:通心络胶囊可减少ICAM-1和VCAM-1生成从而保护内皮功能.

  • 标签: 通心络胶囊 血脂异常 内皮功能 ICAM-1 VCAM-1
  • 简介:目的:探讨葛根对Lewis肺癌细胞中表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)特异性抑制机理。方法:不同浓度葛根组加入到EGFR-TK、Lewis肺癌细胞株中,利用ELISA法研究葛根对EGFR-TK的抑制作用机理,利用MTT法测定葛根对Lewis肺癌细胞株生长的抑制作用,利用CD光谱法监测葛根对EGFR-TK二级结构的影响,流式细胞术检测细胞凋亡率,采用Transwell小室法检测细胞侵袭率。结果:葛根是可逆的竞争性EGFR-TK抑制剂(半抑制率IC50和抑制常数Ki分别为4.18±0.34μg/ml和2.12±0.21μg/ml),此外葛根对Lewis肺癌细胞生长和侵袭具有良好的抑制能力,并能够明显的诱导Lewis肺癌细胞的凋亡;CD光谱分析表明葛根诱导EGFR-TK的构象发生部分改变,α-螺旋含量逐渐增加,无规则卷曲逐渐减少。结论:葛根能够特异性的抑制EGFR-TK的活性,表现出来良好的抗Lewis肺癌细胞生长、侵袭和诱导细胞凋亡的药理活性。

  • 标签: 葛根素 表皮生长因子受体酪氨酸激酶 Lewis肺癌细胞株 凋亡 侵袭
  • 简介:目的:研究胡豆莲的扦插生根情况。方法:采用不同植物生长NAA、IBA、IBA+NAA、IAA、IBA+2,4-D及去离子水(CK)处理,研究其愈伤组织和根生长的影响。结果:以15mg·L^-1IBA、15mg·L^-1IBA+25mg·L^-1NAA和20mg·L^-1IAA3种溶液处理对促进生根的效果较好;15mg·L^-1IBA+20mg·L^-12,4-D对胡豆莲愈伤组织有显著性促进作用。结论:IBA、IBA+NAA和IAA可用于胡豆莲扦插育苗;IBA+2,4-D可用于其愈伤组织诱导。

  • 标签: 胡豆莲 植物生长素 扦插 生根