简介：Aurora激酶是细胞有丝分裂相关的一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调控中起着重要的作用,研究发现Aurora激酶在多数血液恶性肿瘤和实体瘤中均高表达,表明Aurora激酶是抗肿瘤药物研究的重要新靶点之一。本文主要围绕Aurora家族的三个成员,对其生物学功能及其与肿瘤的关系、抑制剂的研究进展及其研究策略进行综述。

简介：本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选,得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段,并在其基础上,设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱,但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。

简介：资料来源：Medscape发布日期：2011.9.21一项II期临床研究表明,三重血管激酶抑制剂BIBF1120可以提高复发性卵巢癌化疗后患者无进展生存期。Dr.JonathanA及其同事注意到晚期卵巢癌患者通常对化疗有很好的治疗反应。很多妇女接受了多,

简介：摘要目的探讨Rho激酶抑制剂对创伤性脑损伤后认知功能障碍的治疗作用及临床护理。方法对76例创伤性脑损伤合并认知功能障碍的患者随机分成对照组和治疗组（n=36），治疗组于伤后3天开始应用Rho激酶抑制剂（盐酸法舒地尔）治疗，剂量30mg/Q12h，对照组只用等量生理盐水，连续应用2W，用药期间注意观察生命体征、意识障碍评分（GCS）、临床并发症及药物不良反应；治疗前及治疗后12W和24W分别应用简明精神状态检测量表（MMSE）和日常生活能力量表（ADL）来评价疗效。结果应用Rho激酶抑制剂（盐酸法舒地尔）治疗未发现明显药物不良反应，治疗后12W和24W，治疗组MMSE评分及ADL评分均较对照组高（P<0.05）。结论创伤性脑损伤后存在明显认知功能障碍，临床护理过程要注意适当的心理疏导；Rho激酶抑制剂对创伤性脑损伤后认知障碍有治疗作用。

简介：通过对基于配体的虚拟筛选方法获得的先导化合物的结构优化,设计、合成了一系列苯甲酰肼衍生物,通过1HNMR、13CNMR和MS确定了化合物结构。生物活性测试表明,该系列化合物对RSK2激酶有中等程度的抑制作用。初步揭示了抑制RSK2活性的构效关系,并通过模建的RSK2氮端三维结构揭示了该系列化合物抑制RSK2的作用机制。

简介：摘要钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂通过增加肾脏葡萄糖的排出量而改善糖尿病患者的高血糖状态，同时可减轻体重，对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。因此，SGLT2抑制剂治疗糖尿病已经成为国内外新兴起的一个研究热点。

简介：

简介：摘要拉帕替尼（Lapatinib）是一类口服的双靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，同时作用于表皮生长因子受体(EGFR)和HER-2两个靶点。体内外的临床前试验证明Lapatinib的抗肿瘤活性，临床实验结果表明其对ErbB2过度表达的晚期乳腺癌有较好的疗效，并可能减少脑转移的发生率，而且耐受性良好。以Lapatinib为代表的TKI有望为乳腺癌的治疗开辟一条崭新的途径。

简介：摘要探讨卡托普利对2型糖尿病（T2DM）患者血浆纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）的影响。95名T2DM患者，随机双盲分为安慰剂组（A组，42例）和卡托普利组（B组，53例），治疗3个月后，检测相关结果。治疗后卡托普利组FBG、FINS、HbA1c、TG、PAI-1明显下降（P<0.01），HDL-C、ISI显著升高（P<0.01），t-PA无明显变化，且PAI-1与FINS、TG呈正相关r=0.437，r=0.342，P<0.05），与ISI呈负相关（r=-0.552，P<0.01）；安慰剂组各参数于治疗前后无显著性差异。卡托普利能够显著降低T2DM患者的PAI-1。

简介：酪氨酸激酶在细胞信号转导通路中起着极其重要的作用，而其中HGF/c-Met信号通路与血管新生和肿瘤生长过程密切相关。因此，抑制HGF/c-Met通路成为靶向抗肿瘤治疗的新手段。本文着重介绍近期已上市和处于临床后期的c-Met抑制剂的研究进展。

简介：摘要目的探讨Rho激酶抑制剂盐酸法舒地尔(fasudil)对核转录因子c-jun磷酸化和蛋白表达的影响。方法采用四动脉结扎大鼠全脑缺血模型，分为假手术组、缺血/复灌组、生理盐水对照组和盐酸法舒地尔组，缺血前30分钟腹腔给药，选择c-jun磷酸化高峰的时间点，即缺血/复灌6小时断头、取海马CA1区、匀浆、提核、测蛋白，采用免疫印迹方法，检测c-jun磷酸化和蛋白的表达。结果盐酸法舒地尔组c-jun磷酸化水平显著低于缺血/复灌组及生理盐水对照组（P＜0.05），对照组与缺血/复灌组之间差异无显著性（P＞0.05），而对这一时间点的蛋白表达水平无明显影响。结论盐酸法舒地尔可抑制大鼠缺血/复灌诱导的

简介：Bcr-Abl融合基因与慢性粒细胞白血病（CML）的发病发展密切相关。直接作用于Bcr-Abl蛋白的小分子药物是目前治疗CML的重要方法,受到广泛的关注。伊马替尼作为首个上市的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功,但Bcr-Abl基因的突变导致其出现耐药性,尤其以Abl-T315I突变的耐药程度最高。本文综述了近年正在开发中的针对Abl-T315I突变的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂。

简介：摘要目的分析我院住院患者使用口服及注射用质子泵抑制剂的情况及合理性。方法通过收集本院2009-2011年质子泵抑制剂应用的科室、品种、数量，分析、总结质子泵抑制剂在临床中的应用情况。结果医院住院病人以泮托拉唑粉针为主；口服质子泵抑制剂应用基本合理，注射用质子泵抑制剂存在用药不合理；质子泵抑制剂治疗酸相关性疾病效果理想。结论质子泵抑制剂用于临床治疗酸相关性疾病和根治Hp疗效确切、全可靠，但质子泵抑制剂的合理使用有待加强监督和管理。

简介：糖尿病是心血管疾病的高危因素，糖尿病患者因心血管疾病的死亡率高达70％。与非糖尿病人群相比，糖尿病男性患者发生心血管疾病的危险率高2—3倍，女性患者高3～4倍。因而预防和治疗心血管疾病，

简介：摘要血管紧张素转换酶抑制剂是治疗心血管疾病，特别是高血压和心力衰竭的重要药物。该类药物从降压、治疗慢性收缩性心力衰竭，到保护缺血性心肌，展示了其广阔的发展前景。在临床应用中要掌握其用法和禁忌证，改变“小剂量与大剂量同样有效，小剂量可减少副作用”的观点，宜与相应药物联用，以避免不良反应的发生，增强药效。

简介：摘要目的探讨宫缩抑制剂在早产治疗中的应用，以便提高宫缩抑制剂治疗早产的疗效，及时、有效地治愈早产新生儿，减少早产新生儿的痛苦。方法回顾性分析2011年12月至2012年5月期间，在我院收治的90例先兆早产孕妇，随机分为利托君以及硫酸镁两组，每组各45例。密切观察两组患者的临床疗效。结果利托君组的显效时间明显短于对照组的显效时间；利托君组的安胎成功率以及延长孕龄、中毒剂量明显高于对照组；并且，利托君组的胸闷、心悸、头晕、胃肠不适等不良反应发生率明显低于对照组的不良反应发生率。结论利托君是治疗早产孕妇有效、安全的药物。

简介：摘要目的本院质子泵抑制剂的使用情况进行分析，为临床合理、经济高效地使用药物提供参考依据。方法对本院2009～2010年子泵抑制剂的用药频度(DDDs)、总消耗金额、日治疗费用进行统计，分析。结果本院使用的质子泵抑制剂的频度从高到低分别为兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑。奥美拉唑（瑞奥）序号比值为2.67，序号比最大，表明该药的使用频度较高，但其日治疗费用却相对较低。雷贝拉唑钠肠溶片(安斯菲)的排序比值为0.5，说明其价格稍微偏高。结论在确保药物疗效的前提下，又兼顾了物美价廉，经济有效的药物的使用，这表明本院质子泵抑制剂药物的使用具有合理性。

简介：二肽基肽酶Ⅳ（dipeptidylpeptidaseⅣ，DPP—Ⅳ；EC3．4．14．5／CD26）属于丝氨酸肽酶中脯氨酸寡肽酶家族成员之一，是目前糖尿病新药研发的热点之一。体内外研究显示胰高血糖素样肽-1（GLP-1）具有较好的抗糖尿病效应，但是由于其体内被以DPP-Ⅳ为主的酶降解，半衰期仅2min，因而限制了其在临床上的应用。研究表明DPP—Ⅳ抑制剂能延长GLP-1在体内的半衰期，从而有效地降低血糖。

简介：背景：Rho激酶抑制剂可以调节细胞骨架重构，激活转录因子，促进细胞增殖和分化。目的：观察Rho激酶抑制剂Y-27632对大鼠骨髓间充质干细胞分裂增殖和细胞周期的影响。方法：采用贴壁细胞培养法体外分离培养SD大鼠骨髓间充质干细胞，并传代。取生长状态良好的第2代骨髓间充质干细胞分组：实验组加入10μmol/LRho激酶抑制剂Y-27632，对照组正常培养。结果与结论：①骨髓间充质干细胞增殖：细胞生长曲线呈“S”型，Rho激酶抑制剂Y-27632作用后，3d左右进入平台期，细胞生长加速，生长曲线上移。②骨髓间充质干细胞的细胞周期：对照组G0/G1期细胞比例为（80.640±5.516）%，S期细胞比例为（13.397±2.511）%；实验组G0/G1期细胞比例为（61.723±8.829）%，S期细胞比例为（29.380±7.630）%，实验组S期细胞比例高于对照组（P〈0.05）。表明Rho激酶抑制剂Y-27632可以促进骨髓间充质干细胞DNA的合成，促进细胞分裂和增殖。

简介：摘要目的观察含左旋氧氟沙星的质子泵抑制剂三联疗法根除幽门螺杆菌（Hp）感染的疗效。方法治疗组50例Hp阳性患者，男22例，女28例；年龄（59±11）岁；慢性胃炎23例，消化性溃疡27例。给予兰索拉唑30mg,bid,po,左旋氧氟沙星200mg及阿莫西林1000mg，bid，po,。对照组48例Hp阳性患者，男26例，女22例；年龄（57±9）岁；慢性胃炎26例，消化性溃疡22例。给予兰索拉唑30mg，克拉霉素500mg及阿莫西林1000mg，bid,po。疗程均为14天。疗程结束后1个月复查胃镜及Hp。结果两组抗Hp治疗结束后1个月后行14碳-尿素呼气试验（14C-UBT）检测Hp根除率，治疗组为86%，对照组83.3%（P＞0.05）,均无严重不良反应。结论左旋氧氟沙星联合兰索拉唑和阿莫西林是一种安全、疗效高、耐受性好的治疗Hp感染的方案。