学科分类
/ 6
102 个结果
  • 简介:用β-环糊精作手性流动相添加剂、或手性固定相,采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能新药盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬脂和盐酸卡马特灵,3个手性药物四对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和分离度,结合其它结构类似的化合物,从构效关系的角度研究了其拆分机理。并详细研究了影响容量因子和分离度的各种因素。

  • 标签: 手性识别 环糊精 对映体 高效液相色谱法
  • 简介:摘要化学合成制药中的绿色有机合成,是指采用无毒、无害的原料、催化剂和溶剂,选择具有高选择性、高转化率,不生产或少生产副产品的对环境友好的反应进行合成,其目的是通过新的合成反应和方法,开发污染最低、能源消耗最少的先进合成方法,从根本上消除或减少环境污染。本文对药物合成中的绿色合成进行了研究探讨。

  • 标签: 化学制药 绿色合成 环境友好
  • 简介:通过对手性药物在药效学,药代动力学立体选择性差异及在临床应用中遇到许多使其更复杂的影响因素作全面系统的阐述,表明以消旋体形式给药不尽合理,而以单一对映体给药已成为药物发展的必然趋势。且随着不对称合成和分离,分析技术的飞速发展,研究和开发疗效更好,毒副作用更小,安全性更高和更适于临床应用的单纯对映体药物将成为新药开发的重要途径。

  • 标签: 手性药物 对映体 药效学 药代动力学 立体选择性 合理用药
  • 简介:摘要药物合成反应是药学相关专业必修的一门专业课程,要求学生以相关有机化学知识为基础,在此之上系统学习有关化学药物及中间体的制备中所涉及到的重要有机合成反应和合成设计原理的一门课程。本文简要介绍了作者在药物合成反应教学中的一些感悟和初步探索。

  • 标签: 药物合成 教学实践 教学方法
  • 简介:摘要:采用手性高效液相色谱法建立了一种测定伊德利塞对映异构体的方法,用于S-构型伊德利塞光学纯度的分析研究。检测方法采用硅胶表面共价键合直链淀粉-三(3,5-二甲苯基氨基甲酸酯)填料(CHIRALPAK IA)为固定相,以正己烷-甲醇-乙醇(80:10:10)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长270 nm,柱温25℃。该方法下S-伊德利塞与R-伊德利塞之间的分离度为6.15;R-伊德利塞质量浓度在0.50~9.96 μg·mL-1范围内线性关系良好,线性方程为y=38.122 x-6.397,r=0.999;R-伊德利塞的定量限和检测限浓度分别为0.25 μg/mL和0.09 μg/mL;低、中、高3个浓度的R-伊德利塞回收率(n=3)分别为100.3%、104.7%、103.2%,RSD(n=9)为2.7%;供试溶液在室温放置8小时内稳定性良好。经检测,多批次S-伊德利塞中R-伊德利塞的含量为0.15%~0.20%。结果表明,所建立的方法经方法验证可准确可靠的测定伊德利塞中的对映异构体。

  • 标签: 伊德利塞 喹唑啉类化合物 恶性血液病 对映异构体 手性高效液相色谱法
  • 简介:摘要:建立了一种测定酒石酸阿福特罗对映异构体的手性高效液相色谱法,用于R,R-构型阿福特罗光学纯度的分析研究。采用α1-酸性糖蛋白键合手性柱(CHIRALPAK®AGP,4.0 mm×100 mm,5 μm)为色谱柱,以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠2.34 g和磷酸氢二钠4.33 g,加1000 ml水使溶解)-10%异丙醇(95:5)为流动相,流速为1.0 ml/min,检测波长为210 nm,柱温为25℃。该方法下S,S-阿福特罗与R,R-阿福特罗之间的分离度大于3.0;S,S-阿福特罗质量浓度在0.10~2.52 μg/ml范围内线性关系良好,线性方程为y=1.3587x+0.0146,r=0.999;S,S-阿福特罗的定量限和检测限浓度分别为0.10 μg/ml和0.05 μg/ml;低、中、高3个浓度的S,S-阿福特罗回收率(n=3)分别为92.2%、95.5%、100.0%,RSD(n=9)为3.7%;供试溶液在室温放置24小时内稳定性良好。经检测,四批酒石酸阿福特罗中仅一批检出S,S-阿福特罗0.02%,其余三批均未检出。结果表明,所建立的方法经方法验证可准确可靠地测定酒石酸阿福特罗中的对映异构体。

  • 标签: 酒石酸阿福特罗 对映异构体 手性高效液相色谱法
  • 简介:摘要:制药工业是一个综合性很强的行业,涉及到多个领域,它包括了化学、医药等,是现代社会发展的重要产业之一,它对整个人类文明进步与现代化建设具有重大影响。随着现代经济全球化进程不断加快和科学技术水平提高以及人们生活水平和健康意识不断提高,对合成药物产品质量要求越来越高,而以传统工艺为主导的合成型企业面临着巨大挑战。因此对其流程进行优化研究就显得尤为必要。从整个化工行业出发来阐述合成制药过程存在的问题以及改进方法,并根据现有文献资料及相关数据分析总结出目前国内外对于化工生产流程优化方面提出的建议,为以后其他研究者提供一定参考价值与借鉴作用,同时对促进我国医药工业更好地发展和进步有着重要的现实意义。

  • 标签: 制药工业 合成制药工艺 合成药物
  • 简介:核苷酸是尿酸合成的起始物质之一。核苷酸合成的第一步是嘌呤核苷酸(AMP和GMP)的合成,该过程涉及多个反应酶和底物。嘌呤核苷酸合成途径中的关键酶包括鸟苷酸合成酶、鸟苷酸转化酶和肌苷酸合成酶等。通过一系列酶的作用,嘌呤核苷酸逐步降解为次黄嘌呤酸、黄嘌呤酸和黄嘌呤酸等中间产物。最后一步是尿酸的合成,尿酸合成酶是该反应的关键酶。在此反应中,黄嘌呤酸被氧化,生成尿酸并释放出二氧化碳和氨。

  • 标签: 合成 代谢 药物
  • 简介:摘要:手性药物的分离一直是研究的热点,对于新药的研发和旧药的改进具有深远的意义。当时人们对手性药物的认知还没有那么清晰,不知道有那么多相似性的化合物,疗效会有那么多差异。即使知道了它们在生物活性上的差异,在那个检测手段落后的年代,我们也无法区分左旋和右旋化合物。本文通过技术研究手性药物的拆分机理和高灵敏的分析方法,探索一种基于技术的分离制备单一对映体的新方法。

  • 标签: 毛细管电泳 手性药物 拆分机理 高灵敏分析
  • 简介:摘要:近年来,有机合成技术已经日渐成熟,而有机合成药品也早已屡见不鲜,该类药品主要被广泛应用在抗癌、抗感染、降糖等领域中,并以此取得了良好成效。有机合成技术已然成为了现代药品研发工作中强有力的技术支撑,本文以此为背景,针对药品研发中的有机合成发展进行了深入的研究与分析。

  • 标签: 药品研发 有机合成 发展
  • 简介:【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

  • 标签: 苯并呋喃衍生物 结构修饰 有机合成
  • 简介:

  • 标签:
  • 简介:摘要热带海洋肉食性软体动物芋螺分泌的一种小分子多肽就是芋螺毒素,富含多种一类结构小分子多肽,获得毒素主要方法为多肽相合成法,当前,合成天然芋螺毒肽的方法很多,本文将对化学合成芋螺毒素线性肽与氧化折叠形成二硫见方法进行论述,以全面展现芋螺毒素合成与获得过程。

  • 标签: 芋螺 小分子多肽 芋螺毒素 化学合成
  • 简介:摘要: TDA 是合成一代头孢菌素头孢唑啉钠及头孢西酮钠的中间体, 本文采用紫外吸收光谱( UV)、红外吸收光谱( IR)、核磁共振谱( NMR)以及质谱( MS)等波谱分析方法对待测样品进行化学结构确证,通过实验数据和图谱解析证实样品结构与 TDA 结构一致。

  • 标签: 头孢 中间体 合成
  • 简介:摘要:氯诺昔康是一种昔康类选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,临床上作为一种非甾体镇痛抗炎药(NSAID)用于中重度疼痛的治疗。本文根据不同的起始原料对氯诺昔康的多条合成路线进行了图解和评价。

  • 标签: 氯诺昔康 非甾体镇痛抗炎药 合成路线
  • 简介:

  • 标签:
  • 简介:药物抑制蛋白质合成是为了达到特定的疾病治疗目标。蛋白质是生物体内重要的生物大分子,参与了多种生物过程的调节和功能的实现。通过抑制蛋白质合成可以干扰或抑制特定蛋白质的产生,从而影响相关功能或病理过程,达到治疗的效果。比如,某些药物通过抑制病原微生物的蛋白质合成,阻断其生存和繁殖过程,从而治疗感染性疾病。同时,一些药物也可以通过抑制异常或过度表达的蛋白质合成,来调节细胞信号传导或疾病发展的路径,实现治疗目标。

  • 标签: 抑制 蛋白质 感染 合成 药物
  • 简介:摘要脂肪酶具有良好的水解及催化作用,其可于有机溶剂、酯类发挥良好的催化功能。基于此,本文在分析脂肪酶催化原理的基础上,分别从合成抗抑郁药物、合成抗炎镇痛药物、合成抗菌药物以及合成抗肿瘤药物等方面,阐述脂肪酶催化药物合成的研究进展,以期为后续脂肪酶的应用及发展提供良好的理论参照。

  • 标签: 脂肪酶 催化反应 药物合成