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  • 简介:摘要:从氨基醇和2,6-吡啶二酸类衍生物出发,我们进一步合成了一系列手性吡啶咪唑类配体。手性双咪唑啉配体的结构变化可以简单地通过调整1,2-氨基醇及其衍生物以及相应的胺来实现。进一步拓展了手性咪唑类配体分子库。

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  • 简介:摘要:叔胺作为Lewis碱可以催化许多的反应,其骨架主要为奎宁环衍生物,DMAP衍生物以及金鸡纳碱衍生物等。本文则是开发了一种BINOL骨架的手性叔胺。

  • 标签: 叔胺,Lewis碱,BINOL骨架
  • 简介:目前,手性物质的生产除了直接进行不对称合成与发酵之外,主要是通过化学合成DL-型外消旋体物质,然后通过各种拆分方法得到所需要的具有光学活性的对映体。当前用于手性化合物拆分的方法主要有结晶法、外消旋拆分法、萃取法等,电合成作为合成手性化合物的方法则一支独秀。

  • 标签: 手性化合物 合成技术 拆分技术 结晶法 外消旋拆分法 萃取法
  • 简介:生产手性分子的催化方法,通常包括有机金属催化、有机催化和生物催化。为了有效地创造新的活性药物成分,化学家正在对各种新技术和广袤的化学多样性进行不懈地深入研究。本文是根据C&EN休斯顿资深通讯记者ANNM.THAYER,发表在《化学与工程新闻》(2005年9月5日)上的”手性催化”一文编译而成。文中广泛介绍了有关催化反应、催化剂和实验技术的最新进展,对国内同行了解和把握这一领域的发展具有一定参考价值。

  • 标签: 手性催化 药物成分 活性 《化学与工程新闻》 合成 实验技术
  • 简介:手性医药中间体在合成过程中,由于催化剂、温度等因素的影响,导致合成产品纯度和总收率降低,影响产品质量。从发酵、料比和温度等因素考虑,加强中间体合成过程控制,同时找出合理的产物分离方式并简化后处理,提高产品纯度和总收率。

  • 标签: 医药中间体 合成 过程控制 聚羟基烷酸酯
  • 简介:摘要:近几年我国在生物技术发展迅速,其中酶在有机合成中的应用越加广泛,利用酶催化的不对称性可以合成许多手性分子,即利用酶促反应的高度立体、活性和区域选择性将前体化合物不对称合成各种复杂的手性化合物。而当前我国市售的数千种合成药物中有30%以上为手性药物,由此可见酶催化作用在我国医药行业中发挥着十分重要的现实意义。基于此,本文就酶催化在手性药物合成中的应用进行了分析。

  • 标签: 酶催化 手性药物 合成
  • 简介:摘要:金属催化的不对称反应中,手性配体通过改变中心原子或离子的手性环境从而实现对映选择性控制。有机膦配体应用广泛,手性保持好,但价格昂贵,制备过程较为复杂。因此开发合成更多类型的手性膦催化剂具有重要的意义。

  • 标签: 叔膦催化剂 不对称催化
  • 简介:摘要手性氨基醇是一类重要的具有光学活性的手性化合物。由于氨基醇分子中具有良好配位能力的N原子和O原子,可与多种元素形成络合物,是合成手性催化剂或配体及某些手性化合物的重要手性源,因此被广泛应用于精细化工、材料、医药、生物学等有机合成和药物中,如苏氨醇、丙胺醇、苯丙氨醇等已被应用于多肽类药物和喹诺酮类手性药物中。手性氨基醇具有很高的立体选择性和催化效率,最成功的是广泛应用于醛的催化不对称烷基化、芳基化以及不对称迈克尔加成等一系列反应中。因此,研究手性氨基醇的合成,具有很强的实际应用价值。

  • 标签: 氨基酸 手性源 有机合成 应用
  • 简介:从学术和经济的角度来讨论手性药物的合成方法,最可取的是不对称催化合成法,包括生物催化法和化学催化法.不对称催化反应的类型结合手性药物合成近年来发展迅速,应用前景十分可观.

  • 标签: 不对称 催化 酶催化 手性 合成 选择性
  • 简介:手性氨基醇作为催化剂广泛应用于多种不对称合成反应中。以天然D-木糖为原料,分别经异丙叉保护羟基,盐酸作用下选择性脱除保护基,羟基对甲苯磺酰化及亲核取代等4步反应,合成了两种新型手性氨基醇:1,2-O-异丙叉基-5-脱氧-5-吗啉基-α-D-木糖,产率38%;1,2-O-异丙叉基-5-脱氧-5-哌啶基-α-D-木糖,产率36%。对目标化合物及反应中间体的结构均进行1HNMR表征。

  • 标签: 氨基醇 D-木糖 手性 合成
  • 简介:在过去几十年的时间里,不对称催化氢化反应得到了迅速的发展,目前不对称催化反应的底物适用范围在不断得到拓展,其主要原因是高效手性配体的种类在逐渐增多。这在一定程度上促进了各种不对称氢化反应的使用价值,使得他们的反应活性更高,获得更大的价值性。目前均相不对称氢化反应被广泛的运用于手性药物合成当中。本文主要针对不对称氢化反应中的一些代表性手性配体进行简单的介绍。

  • 标签: 不对称氢化 手性膦配体 催化剂
  • 简介:摘要近年来,由于实际应用的需要,在离子液体的阳离子或者阴离子中引入目标官能团,使其具有特殊的性能,并称之为功能性离子液体。而从很多研究中可以知道,离子液体的功能化极大的扩展了其在多个领域的应用范围,因此进一步加强对其的研究具有非常重要的意义。基于此本文分析了新型氨基酸(醇)类手性离子液体的合成及其应用。

  • 标签: 新型氨基酸(醇)类 手性离子液体 合成 应用
  • 简介:以4-叔丁基苯酚为原料,与六次甲基四胺在三氟乙酸中反应生成4-叔丁基-2,6-二甲酰苯酚,然后再与环己二胺反应生成Schiff碱,最后通过硼氢化钠使Schiff碱还原成所需化合物.各中间体和目标产物经FT-IR和1HNMR表征确认.

  • 标签: 合成 手性 大环化合物
  • 简介:用β-环糊精作手性流动相添加剂、或手性固定相,采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能新药盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬脂和盐酸卡马特灵,3个手性药物四对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和分离度,结合其它结构类似的化合物,从构效关系的角度研究了其拆分机理。并详细研究了影响容量因子和分离度的各种因素。

  • 标签: 手性识别 环糊精 对映体 高效液相色谱法
  • 简介:以L-脯氨酸为起始物设计了一类新型手性相转移催化剂,并基于对映选择性催化的结果对催化剂的结构进行优化,最终合成了8个新型手性螺环季铵盐类相转移催化剂,用于催化N-二苯亚甲基甘氨酸叔丁酯的不对称烷基化反应,高产率得到烷基化产物,ee值最高达21%。

  • 标签: L-脯氨酸 手性螺环季铵盐 相转移催化 不对称烷基化
  • 简介:对映体的分离在有机合成、动力学、药理学、药效学及农业化学等许多学科领域内具有重要的意义,液相色谱手性固定相法拆分对映体的方法被认为最准确、方便的方法之一.刷型手性固定相是液相色谱中非常重要的一类手性固定相。本文介绍了目前常用的几种刷型手性固定相及其在手性化合物分离中的应用情况。

  • 标签: 刷型手性固定相 手性分离 应用