简介：摘要：本文主要对木质素及其衍生物进行介绍，探究木质素及其衍生物在药物制剂中的应用进展，总结出了木质素类制剂具有抗菌、抗氧化以及抗癌的作用，同时将其作为片剂敷料在药物传递以及控制性释放中具有广泛的发展前景和协同作用，并且提出了木质素在体内给药时潜在的药物毒副作用以及需要解决的问题，以期能够提高木质素及其衍生物在药物制剂的作用，进而为医药产业的现代化、高质量发展提供可参考价值。

简介：目的探讨药学干预联合系统化处方评估模式对促进喹诺酮类药物临床合理使用的效果。方法选定2016年7月到2018年6月本院出具的300例喹诺酮类药物处方应用患者，根据有无进行干预手段分为观察组150例（药学干预联合系统化处方评估模式）与对照组150例（未进行药学干预联合系统化处方评估模式），比较2组不合理应用率指标。结果干预结束，观察组不合理应用率（8.00%）低于对照组（22.67%）且差别有显著意义（P<0.05）。结论药学干预联合系统化处方评估模式可有效减少喹诺酮类药物处方不合理使用情况，值得推广使用。

简介：【摘要】目的：探究肺结核患者实施喹诺酮类药物治疗对其不良反应率的影响。方法：研究对象为60例肺结核患者，均在2021年4月至2022年4月入院，分为对照组（30例，给予常规药物治疗）与实验组（30例，在常规药物治疗基础上给予喹诺酮类药物治疗），对比两组疗效。结果：在治疗总有效率对比中，对照组（76.67%）数据显著低于实验组（93.33%），差异显著，P

简介：阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术（SBVS）与高通量筛选技术相结合的方法，建立了乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂的筛选方法，

简介：目的：探讨壳聚糖衍生物——N-三甲基壳聚糖促吸收作用的研究进展。方法：查阅国内外有关N-三甲基壳聚糖促吸收作用的机制、影响因素及应用的文献，并进行分析、总结。结果：N-三甲基壳聚糖可增加细胞旁路途径的跨膜转运，具有促进药物吸收的作用。结论：N-三甲基壳聚糖有望作为一种有效促吸收剂应用于药物制剂。

简介：本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物，通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基凼半乳糖基与环磷酰胺缀合，设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。

简介：本文设计并合成了一系列6，8-二氯硫色满酮衍生物。其中12个为未见文献报道的新化合物。对所合成的化合物进行了体外抑菌活性试验，其结果表明某些化合物对6种供试真菌有较好的抑制作用。

简介：摘要：维生素C(VC)，又称L-抗坏血酸，是一种天然抗氧化剂，抑制皮肤中酪氨酸酶活性，阻断黑色素生成，达到美白效果。维生素C虽然活性高，但在溶液中不稳定，容易受到光、热、氧等因素的破坏，失去还原能力，限制了其在化妆品中的有效利用率。

简介：目的：挖掘和评价氟喹诺酮类药物（FQNs）中相关神经系统药品不良反应（ADR）的风险信号,为临床提供用药参考。方法：调取解放军ADR数据库中FQNs相关ADR报告,对涉及神经系统ADR报告相关信息进行统计分析,并采用比例报告比法、报告比值比法、英国药品和保健产品管理局的综合标准法和贝叶斯可信区间递进神经网络法4种数据挖掘方法,获取FQNs相关神经系统ADR风险信号,及中枢神经系统（CNS）和周围神经系统（PNS）的风险信号。结果：研究共纳入2008年7月到2017年6月期间FQNs相关的有效ADR报告11988例,涉及神经系统的1322例。相关FQNs共14种,其中引发神经系统ADR频次最高的前5种药物为左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、环丙沙星和依诺沙星。出现神经系统ADR阳性信号的药物为莫西沙星、氟罗沙星和芦氟沙星。结论：FQNs相关神经系统ADR的主要引发药物为莫西沙星、氟罗沙星和芦氟沙星,应针对性强化临床应用中相关警戒意识并予以防范。

简介：

简介：本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

简介：目的：建立一种用手性固定相HPLC法拆分盐酸西替利嗪对映体的方法。方法：选用CHIRALCELOD-H色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）,考察了流动相组成比例、酸性添加剂比例及流速对盐酸西替利嗪对映体拆分效果的影响。结果：确定了下列拆分条件：以正己烷∶乙醇∶三氟乙酸（80∶20∶0.05,V/V/V）为流动相,流速为0.8ml/min,柱温为25℃,检测波长为230nm,盐酸西替利嗪对映体能够得到良好的拆分,右旋体和左旋体的保留时间分别为9.6min和12.0min,分离度为1.64。结论：该法操作简单,可用于盐酸西替利嗪对映体的分离和质量控制。

简介：本文报道了14个6－芳基－4，5－二氢－3（2H）哒嗪酮，15个6－芳基－3（2H）哒嗪酮和17个6－芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′，4′－二氯苯基－3（2H）哒嗪酮（ED50＝10.15mg/kg）。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明，苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响，吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。

简介：本文在先前的虚拟筛选发现的命中化合物B51（IC50=37.4μM）的结构基础上,设计并合成了一系列新型甲基异噁唑/异噻唑衍生物类BACE1抑制剂。分子对接结果显示,将B51结构中的氰基嘧啶酮片段转化为甲基异恶唑/异噻唑,同时缩短连接氰基嘧啶酮环和酰胺键另一侧咪唑环之间的连接链长度,可以使分子与BACE1的S1＇和S2＇口袋的契合程度更好,从而提高活性。因此本文设计合成了20个甲基异噁唑/异噻唑类衍生物并对其抑制BACE1酶活性进行了初步构效关系研究。在这些化合物中,5t显示出比B51提高了近10倍的效力。SPR实验结果显示,其与BACE1结合动力学呈现＂快结合,慢解离＂的特征。所获得的活性甲基异噻唑类化合物分子量小,对正常细胞安全无毒,经PAMPA实验测试具有透过BBB的可能,可作为BACE1抑制剂类抗AD药物设计的新结构骨架。

简介：目的研究由喹诺酮类和碳青霉烯类药物诱导的耐药性铜绿假单胞菌之间的交叉耐药，以及与庆大霉素（CN）、头孢哌酮，舒巴坦（ScD之间的交叉耐药情况。方法用左氧氟沙星（LEV）和亚胺培南（IPM）分别诱导3株铜绿假单胞菌菌株（1株为标准菌株，2株为野生菌株），使之耐药，通过检测LEV、IPM、CN、SCF对该菌株的最低抑菌浓度（MIC），与末耐药菌株的MIC进行对比，观察药物问的交叉耐药情况。并通过对2005-2008年的铜绿假单胞菌耐药情况的分析，进一步观察上述药物间的交叉耐药情况。结果LEV、IPM、CN、SCF对由LEV诱导耐药的铜绿假单胞菌标准菌株的MIC值分别为32、16、16、32μg／ml，野生菌株的MIC值分别为16、8、8、64μg／ml和8、16、16、32μg／ml；LEV、IPM、CN、SCF对由LEV诱导耐药的铜绿假单胞菌标准菌株的MIC值分别为16、16、128、64~g／ml，野生菌株的MIC值分别为8、8、8、64μg／ml；和4、16、8、64μg／ml。结论由LEV、IPM诱导耐药的铜绿假单胞菌菌株，对LEV、IPM、CN、SCF均产生了不同程度的耐药性。提示喹诺酮类与碳青霉烯类药物的滥用都可能导致广泛的细菌交叉耐药。

简介：【摘要】目的 研究前列舒通联合喹诺酮类抗菌药物对慢性前列腺炎患者实施治疗的效果与安全性。方法 本文研究对象为2019年3月到2021年12月到我院治疗的慢性前列腺炎者，其中经前列舒通治疗者35例，为对照组，经前列舒通联合喹诺酮类抗菌药治疗者36例，为观察组。对治疗效果做对比。结果 观察组（35例，占比为97.22%）的治疗有效率高于对照组（27例，占比为77.14%），有统计学差异（P＜0.05），且观察组（5例，占比为13.89%）的不良反应发生率与对照组（4例，占比为11.43%）差异不显著（P＞0.05）。结论 将前列疏通联合喹诺酮类抗菌药应用在慢性前列腺炎的治疗中可有效提升治疗效果同时不会产生严重的不良反应，值得推荐。

简介：【摘要】目的：探析杞菊地黄丸联合重组人表皮生长因子衍生物滴眼液用于白内障术后干眼症的临床疗效。方法：白内障术后干眼症患者共有62例，均为2017年01月-2021年12月期间我院收治者。依照掷骰子法平均分组，31例/组。对比组：予以单药治疗，治疗组：予以杞菊地黄丸联合重组人表皮生长因子衍生物滴眼液治疗。对比分析各组的症状积分、基础泪液分泌量、治疗疗效。结果：相较于对比组而言，治疗后治疗组的症状积分更低，且基础泪液分泌量及治疗疗效更高（P＜0.05）。结论：选取杞菊地黄丸联合重组人表皮生长因子衍生物滴眼液治疗，可以使研究患者的畏光现象得到缓解，增加泪液分泌，提高治疗疗效，值得借鉴。

简介：FDA于2013年8月15日发布药物安全信息通报，要求更新氟喹诺酮类抗菌药物的说明书和相关用药指导，以便更好地提醒这类药物可能导致严重外周神经炎的副作用。氟喹诺酮类抗菌药物导致的这种严重的神经损害可以出现在用药后不久，这种损害可能是永久性的，而且目前证据仅支持口服或注射给药有此风险眼睛和耳朵等局部应用尚不清楚是否会导致外周神经炎。

简介：目的：探讨肺炎克雷伯菌耐氟喹诺酮类药物的机理。方法：采用NCCLS推荐的K—B法测定50株肺炎克雷伯菌对氟喹诺酮类药物的耐药性并初步筛选出耐环丙沙星菌株。试管稀释法测定耐环丙沙星菌株对环丙沙星和左氧氟沙星的最低抑菌浓度（MIC）。对此23株菌GyrA的基因（gyrA）进行PCR扩增和基因序列的分析比较。结果：23株耐环丙沙星肺炎克雷伯菌中，20株存在gyrA变异：Ser83（TCC）→Phe（TTC）、Tyr（TAC），Asp87（GAC）→Asn（AAC）、Ala（GCC）。结论：肺炎克雷伯菌对氟喹诺酮类药物耐药机理主要与药物作用靶位gyrA基因的突变有关，并且gyrA基因突变位点越多其耐药程度越高。

简介：以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用（COCl）2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。