简介:目的:从聚合物胶束动力学稳定性机制出发,研究制备温度及贮存温度对以PLA—mPEG为载体的紫杉醇聚合物胶束物理稳定性的影响.方法:通过DSC法考察PLA—mPEG疏水嵌段的玻璃化温度,通过荧光偏振法、荧光光谱法及^1H—NMR谱图分别考察PLA—mPEG疏水嵌段粘度、极性及其链段移动性随温度的变化;采用熔融蒸发法制备紫杉醇聚合物胶束,建立了以T1和K为参数的紫杉醇胶束稳定性考察方法,并考察其在不同制备及贮存温度下物理稳定性的变化.结果:在玻璃化温度附近,PLA—mPEG聚合物胶束疏水嵌段的粘度较小,核嵌段迁移较剧烈,极性较大;而通过熔融蒸发法制备的紫杉醇栽药聚合物胶柬在玻璃化温度附近,即50℃下水化后物理稳定性较好,贮存温度在4℃物理稳定性较好,符合基于紫杉醇载药聚合物胶束微观性质的结果对其物理稳定性的预测。结论:聚合物胶束动力学稳定性的机理,对制备稳定的紫杉醇载药胶柬有着重要的指导意义.
简介:目的探讨4-(2-羟基苯亚甲胺)-安息香酸(HBAB)聚合物膜玻碳电极的制备、性质及对血红蛋白的电化学测定法.方法用电化学循环伏安法研究了修饰电极的性质及其对血红蛋白的电催化还原.结果HBAB聚合物膜修饰电极在0.50MH2SO4溶液中于-0.2~+0.6(vs.Ag/AgCl)电位范围内呈现一对氧化还原峰;表观电位E°'随pH值增加向负方向移动,HB-AB聚合物膜修饰电极对血红蛋白具有良好的电催化还原作用.结论血红蛋白浓度在7.0×10-8~5.6×10-7mol·L-1的范围内与峰电流成线性关系,6次连续的血红蛋白测试结果的标准偏差是2.3%,结果令人满意.
简介:目的:探讨来氟米特代谢活性物质teriflunomide对人外周血单核细胞向破骨细胞分化的抑制作用及其机制。方法:梯度离心法分离外周血单核细胞,MTT法测定teriflunomide对外周血单核细胞的毒性作用,TRAP染色鉴定其对外周血单核细胞向破骨细胞分化的抑制作用,RT-PCR法测定teriflunomide对外周血单核细胞NFATc1基因的表达影响。结果:Teriflunomide对外周血单核细胞的增殖无显著影响,能够显著抑制破骨细胞的分化成熟,且能够有效抑制NFATc1基因的表达。结论:Teriflunomide能够通过抑制破骨细胞分化启动基因NFATc1的表达,有效抑制外周血单核细胞向成熟破骨细胞的分化,且对正常单核细胞无毒性作用。
简介:国产氟他胺片剂(检品)与进口片剂(参比制剂)的生物利用度和药动学比较,通过10名志愿者随机交叉口服单剂量氟他胺片剂(250mg)后,测定血液中活性代谢物2-OH氟他胺的浓度变化,结果表明:两制剂的药动学参数相当接近(P>0.05),检品和参比制剂的Cmax为0.88±26ug.ml^-1和0.84±0.23ug.ml^-1,Tmax为3.22±0.83h和2.73±0.99h;T1/2β为11.37±1.28h和12.69±1.66h;AUC0.48为7.16±2.30ug.h.ml^-1和7.26±1.84ug.h.ml^-1,用检品和参比制剂的AUC0-48计算的相对生物利用度为97.56±16.08%,经双单侧t检验表明两制中国办中具有生物等效性。