简介：目的：探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法：将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株（BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16）的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果：合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论：14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。

简介：目的：分离链霉菌SIPI-100菌株生物合成的具有抗肿瘤活性的化合物。方法：优化发酵条件，进行大规模发酵；发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析等处理，从发酵液中分离出化合物SIPI-100-2，并测定化合物的图谱数据和生物学活性。结果：通过理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析，确定化合物SIPI-100—2的化学结构；生物学研究发现其具有中等强度的抗肿瘤活性．结论：链霉菌SIPI-100产生的活性化合物SIPI—100—2属于安莎类抗生素，与文献报道的17—O-demethylgeldanamycin结构一致.

简介：目的：通过计算机虚拟筛选金银花中具有抗人源手足口病毒HumanEnterovirus71（HEV71）的天然抑制剂。方法：以HEV71病毒衣壳蛋白为靶蛋白,通过PyRx运行AutoDockVina,对自建数据库中的金银花天然化合物进行虚拟筛选;用DiscoveryStudioVisualizer对小分子抑制剂与HEV71的结合模式进行3D建模,分析了得到的小分子抑制剂与HEV71之间的结合情况。用同样的方法对茯苓中的化合物进行虚拟筛选,作为对照。结果：虚拟筛选出了3个金银花中具有潜在活性的化合物：loniflavone,3＇-Omethylloniflavone和3,5-dicaffeoylquinicacid。结论：虚拟筛选结果支持金银花具有抑制HEV71病毒活性,并且为金银花抗手足口病的分子机制研究提供了参考。

简介：目的：研究奇乳海参体内的化学成分，寻找结构新颖具有抗真菌活性的三萜皂苷类成分。方法：应用多种色谱分离技术对奇乳海参体内的化学成分进行分离纯化，根据化合物的理化性质，波谱数据及化学方法鉴定其结构。结果：分离得到2个三萜皂苷化合物，分别为axilogosideA（1）和holothurinB（2），并对其抗真菌活性进行了研究（4≤MIC80≤16μg·mL^-1）。结论：化合物1为一新的三萜皂苷化舍物，化合物2为首次从奇乳海参中分离得到，它们均显示一定的抗真菌活性。

简介：目的：采用响应面法优化黄芪茎叶总黄酮的提取条件,并对其抗炎功效进行评价。方法：在单因素试验的基础上,通过Box-Behnken试验设计,获得总黄酮的最佳提取工艺,并采用小鼠巨噬细胞构建体外炎症模型研究其抗炎活性。结果：黄芪茎叶总黄酮最佳提取条件为乙醇浓度80%、液料比15∶1、提取温度70℃、超声功率200W,在此条件下总黄酮得率为8.58%;黄芪茎叶总黄酮能够显著降低小鼠巨噬细胞本底NO水平,并抑制由LPS所诱导的NO释放量的增加。结论：利用响应面法分析结果可靠,所得提取工艺合理可行,且黄芪茎叶总黄酮具有明显的抗炎活性。

简介：目的：研究繁缕中的黄酮类化合物。方法：95％的乙醇提取物的水混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，各种柱层析进行分离纯化，UV，NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果：从中分离得到14个黄酮碳苷类化合物，其结构鉴定为：芹菜素（apigenin）（1），芹菜素-6，8-二-C—β-吡喃葡萄糖苷（2），即新西兰牡荆苷-2[vicenin-Ⅱ（6，8-β-C—β-D—glucopyranosylapigenin）]，芹菜素-6-C—β-D-葡萄糖-8-C—β-D-半乳糖苷（8-C—β-D—galactopyranosyhsovitexin（6-C—β-D—glucopyranosyl-8-C-β—D—galactopyranosylapigenin）（3），芹菜素-6-C—-β-D-半乳糖-8-C—β-D-葡萄糖苷（6-C—β-D—galactopyranosylvitexin6-C-β-D—galactopyranosyl-8-C—β-D—glucopyranosylapigenin）（4），芹菜素-6，8-二-C-α-L-阿拉伯糖苷（6，8-di-C-α-L-arabinopyranosylapigenin）（5），芹菜素-6-C—β-D-葡萄糖-8-C—α-L-阿拉伯糖苷[schaftoside（6-C—β-D—glucopyranosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin）]（6），芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷[isoschaftoside（6-C-α-L-arabinosyl-8-C—β-D—glucopyranosylapigenin）]（7），芹菜素-6-C—β-半乳糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷（6-C—β-D—galactopyranosyl-8-C-α-L—arabinosylapigenin）（8），芹菜素-8-C-β-D-半乳糖（8-C-β-D-galactosylapigenin）（9），牡荆素[vitexin（8-C-β-D-glucopyranosylapigenin）]（10），异牡荆素[isovitexin（6-C—β-D—glucopyranosylapigenin）]（11），麦黄酮-6，8-二-C—β-D葡萄糖苷（tricetin6，8-di-C-β-D-glucopyranoside）（12），麦黄酮-6-C-α-L-三-阿拉伯糖-8-C—β-D-葡萄糖苷[tricetin6-C-α-L-arabinosyl-8-C—β-D-galactopyranoside]13），7-O-β-D-葡萄糖基-6-C—β-D-葡萄糖（6＂-乙酰基）芹菜素[7—O-β-D—glucopyranosyl-6-C-β-D-6＂-acetyl—glucopyranosylapigenin]（14）。结论：9个化合物（3～8及12、13）为首次从该植物中分离得到，化合物14为新化合物

简介：体外实验证明,祁州漏芦乙醇提取物能显著抑制大鼠大脑线粒体B型单胺氧化酶(MAO—B)的活性,而对肝MAO—B活性的抑制作用仅为对脑抑制作用的50％左右。酶促动力学研究表明,祁州漏芦对MAO—B活性的抑制作用属竞争性抑制。

简介：本文归纳了21世纪以来海洋微生物产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生物和海洋天然产物的发展方向。

简介：目的：同时测定獐牙菜属植物中四种抗肝炎活性成分的含量。方法：用高效液相色谱法对獐牙菜苦苷、芒果苷、当药醇苷和雏菊叶龙胆酮四种抗肝炎活性成分进行了分析。结果：在选定的色谱条件下四种成分分离良好,在检测浓度范围内线性良好。日内和日间精密度分别小于2%和4.6%,加样回收率为97.94%～99.84%。建立了獐牙菜属植物中四种不同化学结构类型抗肝炎活性成分的含量测定方法。结论：本方法简单、准确,能成功的的运用于同时测定獐牙菜属植物不同部位中獐牙菜苦苷、芒果苷、当药醇苷和雏菊叶龙胆酮四种抗肝炎活性成分的含量以及獐牙菜属植物的鉴定。

简介：目的：通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。本文研究通脉方中3＇-羟基葛根素、3＇-甲氧基葛根素、3＇-甲氧基大豆苷、3＇-羟基泰国野葛根素等25种异黄酮类化合物清除DPPH（2,2＇-diphenyl-1-picrylhydrazyl）自由基的活性。方法：通过DPPH自由基清除实验,对25个异黄酮类化合物的体外抗氧化活性进行测定。结果：体外抗氧化研究表明,通脉方中的3＇-羟基葛根素、3＇-羟基泰国野葛根素、3＇-甲氧基葛根素和3＇-甲氧基大豆苷具有清除DPPH自由基的活性,呈浓度依赖性,它们的IC50值分别为（9.9±0.6）、（13.7±1.4）、（57.3±1.2）和（66.4±2.3）μmol·L-1。在同样条件下,阳性对照药丁羟甲苯和抗坏血酸的IC50值分别为（75.4±6.9）和（16.5±1.6）μmol·L-1。结论：本研究结果能够预测3＇-羟基葛根素、3＇-羟基泰国野葛根素、3＇-甲氧基葛根素和3＇-甲氧基大豆苷可能是通脉方生物活性物质基础的重要组成部分。

简介：目的：建立高效液相色谱法同时测定黄芪护肝丸中芍药苷、橙皮苷、五味子醇甲、大黄素和大黄酚5种活性成分含量的方法。方法：采用ZORBAXSB-C18色谱柱；流动相：甲醇（A）-0．1％磷酸的水溶液（B），梯度洗脱；柱温：30℃；流速：1．0mL·min-1；检测波长：芍药苷为230nm，橙皮苷和五味子醇甲为217nm，大黄素和大黄酚为254nm。结果：芍药苷、橙皮苷、五味子醇甲、大黄素和大黄酚的线性范围分别为5．12～102（r=0．9996）、10．4～207（r=0．9998）、2．58-51．6（r=0．9997）、3．22～64．4（r=0．9998）、2．45～49．0μg·mL-1（r=0．9998），平均加样回收率（n=6）分别为98．6％、99．2％、98．9％、98．3％、98．3％，RSD分别为1．1％、1．0％、1．3％、1．2％、1．2％。结论：本法专属性强，结果准确，重复性好，可用于黄芪护肝丸的质量控制。

简介：前沟藻属甲藻中含有丰富的结构新颖、生物活性多样的大环内酯类和长链多羟基多烯类化合物，其潜在的药用价值引起了人们的广泛关注.本文对1986年到2003年间有关前沟藻属甲藻的化学和生物活性研究进展进行综述，并在此基础上对这类海洋微生物的药用前景进行展望．

简介：目的:研究繁缕中的黄酮类化合物。方法:95%的乙醇提取物的水混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,各种柱层析进行分离纯化,UV,NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果:从中分离得到14个黄酮碳苷类化合物,其结构鉴定为:芹菜素(apigenin)(1),芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),即新西兰牡荆苷-2[vicenin-Ⅱ(6,8-二-C-β-D-glucopyranosylapigenin)],芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-β-D-半乳糖苷(8-C-β-D-galactopyranosylisovitexin(6-C-β-D-glucopyra-nosyl-8-C-β-D-galactopyranosylapigenin)(3),芹菜素-6-C-β-D-半乳糖-8-C-β-D-葡萄糖苷(6-C-β-D-galactopyranosylvitexin6-C-β-D-galactopyranosyl-8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)(4),芹菜素-6,8-二-C-α-L-阿拉伯糖苷(6,8-di-C-α-L-arabinopyranosylapi-genin)(5),芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷[schaftoside(6-C-β-D-glucopyranosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin)](6),芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷[isoschaftoside(6-C-α-L-arabinosyl-8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)](7),芹菜素-6-C-β-D-半乳糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷(6-C-β-D-galactopyranosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin)(8),芹菜素-8-C-β-D-半乳糖(8-C-β-D-galactosylapigenin)(9),牡荆素[vitexin(8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)](10),异牡荆素[isovitexin(6-C-β-D-glucopyra-nosylapigenin)](11),麦黄酮-6,8-二-C-β-D葡萄糖苷(tricetin6,8-di-C-β-D-glucopyranoside)(12),麦黄酮-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷[tricetin6-C-α-L-arabinosyl-8-C-β-D-galactopyranoside](13),7-O-β-D-葡萄糖基-6-C-β-D-葡萄糖(6″-乙酰基)芹菜素[7-O-β-D-glucopyranosyl-6-C-β-D-6″-acetyl-glucopyranosylapigenin](14)。结论:9个化合物(3～8及12、13)为首次从该植物中分离得到,化合物14为新化合物。

简介：目的：考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法：采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝（MTT）比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果：柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论：磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。

简介：本文分析了长白山新记录种款冬的抗氧化活性。结果表明乙酸乙酯层和正丁醇层款冬提取物有很强的清除自由基和抑制邻苯三酚自氧化活性，高效液相标定分析3-咖啡酰奎尼酸，3，5－二咖啡酰奎尼酸是主要的抗氧化活性物质，长白款冬花中3，5－二咖啡酰奎尼酸含量达8．55％，高于其他省份（0．51％），这些数据表明长白款冬花是天然的抗氧化植物资源，具有应用于食品药品产业的潜力。

简介：综述了自上世纪90年代初以来对五味子科南五味子属药用植物的化学成分及其生物活性的研究工作。我们从5种南五味子属药用植物的藤茎中共分离鉴定了80余种化合物．并主要探讨了这些化合物的抗脂质过氧化、钙拮抗和PAF拮抗等与补血活血作用相关的生物活性，同时也尝试抗HIV方面的研究工作，发现部分未脂素和三萜类化学成分具有显著的生物活性。

简介：目的：从红花五味子果实中寻找活性代谢产物，研究其抗HIV—1活性和作用机制方法：通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV—1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验，检测分离化合物的抗HIV—1活性并探讨其作用机制一结果：红花五味子甲素能够抑制病毒诱导的合胞体形成，保护病毒感染细胞，抑制病毒在细胞内的复制对HIV-1感染细胞与正常CD4^＋细胞间的融合，逆转录酶活性有一定的抑制作用但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制，也不抑制蛋白酶的活性、结论：首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素，它对HIV—1病毒复制早期具有抑制作用、

简介：目的：研究苔类植物石地钱中具有微管抑制活性的大环双联苄类化合物。方法：在具有微管抑制活性的石地钱提取部分中，利用LC-DAD／MS／MS方法检测其中的大环双联苄，通过制备高效液相分离和纯化此类化合物、光谱方法鉴定其结构，利用稳定表达EYFP—tubulin的HeLa细胞株考察其抑制微管活性。结果：LC—DAD／MS／MS检测到11个双联苄类化合物，经分离纯化得到其中8个并鉴定为：异地前素C（1）、片叶苔素C（2）、新地前素A（3）、地前素A（4）、异片叶苔素C（5）、片叶苔素B（6）、羽苔素E（7）和地前素C（8）。化合物4和8具有显著的抑制微管解聚活性。结论：化合物3—7均为首次从该植物中分得，并首次报道联苄类化合物具有微管抑制活性。

简介：目的：探索炙甘草汤对哇巴因所致心肌细胞触发活动的影响及作用机理。方法：应用微电极技术及单相动作电位技术观察炙甘草汤对哇巴因所致触发性离体及在体心肌触发活动的影响，并运用Na^＋，K^＋-ATP酶活性测定试剂盒测定心肌细胞的Na^＋，K^＋-ATP酶活性。结果：（1）哇巴因（0．5×10^-6mmol·mL^-1）高钙台氏液灌流可引起豚鼠离体左心室乳头肌触发活动，炙甘草汤（3、6、12mg·ml^-1）明显降低触发活动的幅度、时程和发生率，高浓度时完全抑制触发活动的发生.（2）哇巴因（4×100mmol·kg^-1，iv）可引起豚鼠在体心肌触发活动.炙甘草汤（10、20、30g生药／kg，ig）明显延迟触发活动的发生，降低触发活动的幅度和发生率，并提高触发性心肌细胞Na^＋，K^＋-ATP酶活性．结论：炙甘草汤抑制哇巴因所致触发活动的发生可能是通过提高Na^＋，K^＋-ATP酶活性而实现的。

简介：目的：研究短葶山麦冬水提物（（Lm-a）、总皂苷（Lm-s）及主要成分Lm-3的抗炎活性,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。方法：采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶或组胺诱导小鼠足跖肿胀模型,评价Lm-a,Lm-s和Lm-3灌胃给药的体内抗炎活性;采用肿瘤坏死因子（TNF-α）或佛波酯（PMA）诱导的髓样白血病细胞（HL-60）与人脐静脉内皮细胞（ECV304）黏附模型,考察Lm-3的体外抗炎活性。结果：单次灌胃给予Lm-a（336和672mg·kg^-1）明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致小鼠足跖肿胀;Lm-s和Lm-3（23.2和4.6mg·kg^-1,相当于Lm-a672mg·kg^-1）对上述炎症模型显示相似的抗炎活性;相当于短亭山麦冬4g·kg^-1生药量的Lm-a、Lm-s及Lm-3均明显抑制组胺致小鼠足跖肿胀;Lm-3（0.01、0.1和1μmol·L^-1）体外显著抑制TNF-α或PMA诱导的HL-60与ECV304细胞的粘附作用,提示其抗炎机制可能与调节蛋白激酶C通路等有关。结论：短葶山麦冬具有显著体内外抗炎活性,其主要活性部位和成分为总皂苷和Lm-3,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。