简介:目的建立血浆中阿克他利(Actarit,Acta)的高效液相色谱检测法(HPLC).方法采用高效液相色谱联用紫外检测器,检测血浆中Acta.结果血浆中Acta最低检测浓度0.098μg·ml-1,检测限4.9ng,Acta在0.098~12.5μg·ml-1之间呈线性关系,回归方程Y=32315.5x-100.9(r=0.9994,P<0.05),回收率在85.5%~91.3%,日间、日内变异系数均在10%以下,符合生物样品分析要求.结论本试验建立血浆中Acta的HPLC检测法,能够利用本方法进行Acta的人体药代动力学试验和相对生物利用度的研究.
简介:目的测定健康志愿受试者口服卡托普利后血药浓度,进行药代动力学研究。方法采用高效液相色谱法,色谱柱:Shim-packCLC-ODS(6mmxl50mm)柱,流动相:甲醇-水-磷酸(50:50:0.05),流速1.0ml/min;检测波长221nm。结果低中高三种模拟血浆样品的回收率分别为(97.6±8.82)%、(91.1±4.95)%、(96.7±3.86)%,相对标准差分为9.04%、5.43%、3.99%(n=5),10名健康志愿受试者服用复方卡托普利片和开富特中卡托普利的吸收半衰期tl/2Ka分别为0.19±0.13和025±0.14hr;消除相半衰期分别为2.10±2.08和2.16±3.12hr;药峰浓度Cmax分别为22.8±22.21和20.96±11.64μg/ml;达峰时间tmax分别为0.77±0.23和0.81±0.28hr.药时曲线下面积分别为65.77±54.16和63.13±45.84μg·hr/ml。结论采用高效液相色谱法健康志愿受试者服用卡托普利制剂后血药浓度,方法简便快速,结果令人满意。
简介:目的研究卡雏地洛治疗慢性心力衰竭的疗效及其耐受剂量,用药的安全性。方法患者87例心功能分级(NYHA)Ⅱ级15例,Ⅲ级61例,Ⅳ级11例;LVEF〈45%。随机分成两组,入选患者病情基本稳定无明显液体潴留,在常规应用血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂、洋地黄基础上,由小剂量开始服用卡雏地洛3.125mg,2次/d。可耐受者每2~4周增加剂量,直至患者的最大耐受量。目标剂量为50mg/d。随访时间为6~18个月,以核素心肌显像观察左室功能和容积。结果经过6~18个月的观察和治疗,卡雏地洛组临床症状和心功能明显改善,LVEF增加,由(23.31±6.0)%增至(43.53士4.6)%(P=0.0012)。左室收缩末期容积由(146.31士30.32)ml减至(69.56士14.27)ml(P=0.0026)。左室舒张末期容积减少由(189.97±29.9)ml减至(117.92±19.14)ml(P=0.0037)。卡雏地洛组有53例(60.9%)耐受目标剂量(50mg/d),用药中无特殊不良反应。最常见的不良反应是头晕,未出现肝、肾功能损害及血脂、血糖、电解质和血象的变化。结论在心力衰竭标准治疗基础上应用卡雏地洛,可以提高射血分数,缩小扩大的心室腔,改善心功能,改善心室重塑,用药安全、有效。
简介:目的:制备复方奥氯维凝胶并建立其质量控制方法。方法:以奥硝唑、氯霉素、维A酸、己烯雌酚为主药,卡泊姆-940为基质制备凝胶;采用高效液相色谱法同时测定奥硝唑与氯霉素的含量,并考察其稳定性。结果:所得制剂为黄色胶体,鉴别、检查均符合2010年版《中国药典》中的相关规定;奥硝唑、氯霉素进样量的线性范围分别为0.216~2.160μg(r=0.9992)、0.198~1.980μg(r=0.9993);平均回收率分别为99.38%(RSD=1.5%)、99.56%(RSD=1.9%);室温在暗处放置6个月,样品各检查指标均未见明显变化。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。
简介:目的研究维骨片抗骨质疏松的作用。方法取7月龄SD大鼠行卵巢切除手术,5周后给予药物维骨片,3个月后检查大鼠股骨骨矿物密度(BMD)、骨矿物含量(BMC),并进行生物力学性能分析,对血中的骨转换指标血清骨钙素(BGP)、Ⅰ型前胶原氨基端伸展肽(PINP)及抗酒石酸酸性磷酸酶5b(TRAP5b)进行测定,分析药物对大鼠体重的影响。结果维骨片能显著增加BMC和BMD,并且大鼠股骨最大力和抗弯强度均有升高趋势,维骨片能降低血中PINP及TRAP5b水平。结论维骨片可显著增加大鼠股骨BMC和BMD,有升高大鼠股骨最大力和抗弯强度的趋势,并可在一定程度上抑制绝经后高转换型骨质疏松大鼠的骨吸收和骨形成作用,但以抑制骨吸收作用为主,从而起到阻止骨量丢失的作用。
简介:目的:研究鸡血藤醇提物及其活性成分儿茶素对辐射损伤小鼠脾脏的影响。方法:将ICR小鼠随机分为正常组,模型组,阳性对照组(氨磷汀,43.6mg·kg-1,iv),鸡血藤醇提取物低、中、高剂量组(生药10、20、40g·kg-1),儿茶素低、高剂量组(50、100mg·kg-1),除正常组外,各组均接受6.0Gy剂量60Coγ射线一次性全身照射(剂量率117.29cGy·min-1,时间290s),连续灌胃给药28d,每日1次。于照射后第28天,检测小鼠外周血WBC、RBC、PLT计数,提取小鼠脾脏细胞中的总蛋白,Westernblotting法测定相关蛋白表达情况,提取小鼠脾脏中总RNA,采用RT-PCR法测定相关基因表达情况。结果:鸡血藤醇提物和儿茶素均可促进辐射小鼠外周血象的恢复,与正常组相比,均可显著升高JAK/STAT信号通路中相关蛋白表达(P<0.05)和上调mRNA的表达(P<0.01),均可显著下调Bax和Caspase-3的mRNA的表达(P<0.01),上调Bcl-2的表达(P<0.01)。结论:鸡血藤醇提物及其活性成分对小鼠脾脏中JAK/STAT信号通路起激活作用,可抑制脾脏细胞的凋亡,对辐射损伤小鼠脾脏具有一定的修复能力。