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  • 简介:【摘要】目的:分析药学干预用于提高中药注射合理使用率的价值。方法:2022年1月-12月某院未开展药学干预工作期间接诊的中药注射治疗病人100名为对照组,2023年1月-12月某院开展药学干预工作期间接诊的中药注射治疗病人100名为试验组。对比不合理用药率等指标。结果:关于不合理用药率:试验组数据低至1.0%,而对照组数据则达到了11.0%,相比较下,试验组的不合理用药率更低(P<0.05)。总有效率:试验组数据达到了98.0%,而对照组数据则仅有85.0%。相比较下,试验组的疗效更高(P<0.05)。结论:开展药学干预工作,可降低中药注射的不合理用药率,提升病人疗效。

  • 标签: 药学干预 价值 中药注射剂 不合理用药
  • 简介:探讨鳖甲活性多肽的固相合成及对肝星状细胞(HSC-T6)增殖的抑制作用。根据鳖甲活性多肽的序列结构,采用固相方法对多肽进行全合成,并用MALDI-TOFMS质谱对合成多肽进行分析鉴定;肝星状细胞(HSC-T6)培养至对数生长期后,加入不同浓度合成多肽作用肝星状细胞株HSC-T6,采用MTS法分析HSC-T6生长的抑制作用;使用AnnexinV-FITC/PI法检测HSC凋亡率。结果显示通过固相合成可以得到与原序列结构一致的鳖甲合成多肽;鳖甲合成多肽浓度依赖性地抑制肝星状细胞增殖,并能显著提高肝星状细胞早期凋亡率。因此,可以成功地合成鳖甲活性多肽,且对肝星状细胞增殖有明显的抑制作用。

  • 标签: 肝星状细胞 合成多肽 鳖甲 MTS法 凋亡
  • 简介:摘要:通过采用二氨基马来腈作为起始原料,我们可以通过三个步骤实现替诺福韦的合成:首先,将其与甲酸三乙酯缩合;其次,将其与手性异丙醇胺环合,形成咪唑环;第三,将其与醋酸甲脒结合,形成腺嘌呤环;最后,将其与甲苯磺酰基甲氧基亚磷酸结合,从而获得所需的目标化合物。这条非核苷工艺路径可以避免N6-取代的烷基化副产物的出现;在合成过程中,我们采用了叔丁醇钠来取代叔丁醇镁;替换三甲基溴硅烷为三甲基氯硅烷,采用溴化钠水解技术,大大降低了生产过程的成本。经过优化的替诺福韦的生产工艺,使得其总收率大幅度提高,由原来的24%跃升到37%。

  • 标签: 抗病毒药物 替诺福韦 中间体 合成工艺
  • 简介:本文设计并合成了一系列含Leu*Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂,并测定了β-分泌酶抑制活性。活性最强的化合物N9显示59.66%(10mg/mL)抑制率。化合物N9可经计算化学方法进一步优化。

  • 标签: Β-分泌酶抑制剂 羟亚乙基等排体 合成 生物活性
  • 简介:镍螯合物2与多种取代的硼酸/硼酸酯3通过Suzuki偶联反应,制备具有多种取代的镍螯合物4,通过氢化、水解两步反应合成α-取代β-氨基酸及其衍生物。该合成方法操作简单,条件温和,适用于α-取代-β-氨基酸及其衍生物的大规模制备。更多还原

  • 标签: 镍螯合物 SUZUKI偶联反应 α-取代β-氨基酸
  • 简介:目的合成异核苷掺入寡核苷酸并考察它们与互补序列的结合能力.方法采用DNA固相合成合成寡核苷酸,通过热变性实验考察双链的稳定性.结果合成了四条单异核苷掺入的寡核苷酸,热变性实验结果发现异核苷的引入降低了双链的稳定性,当异核苷处于寡核苷酸链的中央时,这种影响更为明显.异核苷6′-OH处于游离和烯丙基保护状态时的结果没有显著差异.结论寡核苷酸中的异核苷使链发生扭曲,从而导致双链稳定性降低.

  • 标签: 异核苷 寡核苷酸 合成工艺 互补序列 DNA固相合成仪
  • 简介:合成系列β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,并研究其与CT-DNA的作用.以1-色氨酸为原料,设计并合成β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,利用粘度滴定、Tm(解链温度)测定及紫外光谱滴定法以及微量量热等方法测定其与CT-DNA的作用.在与CT-DNA的相互作用中,它们均能引起CT-DNATm的改变;粘度滴定实验表明该系列化合物与DNA以嵌插方式作用;紫外光谱滴定法表明该系列化合物与DNA的结合强度是有差异的,这与抗肿瘤筛选的结果一致;微量量热研究结果表明这类化合物与DNA的作用是熵驱动的.该β-咔啉新衍生物是以DNA为靶,并通过与DNA碱基的嵌插产生生物效应.

  • 标签: DNA CT 作用 改变 抗肿瘤 研究结果
  • 简介:摘要:司美格鲁肽诺和诺德公司研发的长效GLP-1类似物。主要作用机制是与白蛋白结合。由酵母发酵产生粗产物GLP-1,通过亲水间隔和 C18 脂肪二酸对第 26 位赖氨酸的修饰,促进了白蛋白的结合。本文采用Fmoc固相合成法化学合成司美格鲁肽产品,进行粗品制备、精制工艺路线相关研究。

  • 标签: 司美格鲁肽 固相合成 粗品制备 精制
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  • 简介:【摘要】目的 对比沙美特罗替卡松粉吸入联合异丙托溴铵喷雾治疗慢性阻塞性肺疾病疗效。方法 研究对象选择2019年11月-2020年9月期间收治的82例慢性阻塞性肺疾病患者,根据随机数表分组法将患者分为对照组(41例)和研究组(41例),其中给予对照组沙美特罗替卡松粉吸入治疗,研究组在此基础上联合异丙托溴铵喷雾治疗,对比分析两组治疗效果、炎症因子水平。结果 治疗3个月后,研究组的治疗效率为97.56%(40/41),高于对照组的85.37%(35/41)(P

  • 标签: 沙美特罗替卡松 异丙托溴铵喷雾剂 慢性阻塞性肺 炎症因子
  • 简介:随着中药注射品种的开发和临床应用不断扩大,加上对中药不良反应的日益重视,不良反应也逐年增加,就如何预防与治疗尤为重要。

  • 标签: 中药注射剂 不良反应 预防与治疗
  • 简介:含氟吸入麻醉的毒性研究主要集中在肝脏损害、肾脏损害和心血管抑制方面,其在生殖毒性方面的研究相对较少。近几年的研究表明,含氟吸入麻醉不但在细胞水平上能够影响细胞的分化,还能在分子水平上破坏染色体DNA的结构,但其具体作用机制现在还不十分清楚,本文就吸入麻醉的生殖毒性研究进展作一综述。

  • 标签: 氟代烃 吸入麻醉药 生殖毒性 遗传毒性
  • 简介:目的寻找在小容量注射生产中减少“焦头”废品产生的方法。方法将灌封机上的直筒药液灌注针头,改为“ZSFL”针头。结果使用三孔针头灌注药液,使最终产品中因“焦头”而被剔除的废品率大大降低。结论该设备的选择可提高小容量注射的合格率。

  • 标签: 小容量注射剂 安瓿 焦头 药液灌注针头
  • 简介:线粒体功能障碍是很多疾病产生的原因,而氧化应激又是引起线粒体功能障碍的主要原因,大量自由基、活性氧造成线粒体膜脂质过氧化、蛋白质硝化,损伤线粒体DNA、线粒体膜结构和电子传递链酶复合物,使氧化磷酸化减弱或不能进行,ATP产生迅速减少,触发进一步的线粒体损伤。因此,抗氧化被认为能够有效改善线粒体功能障碍。然而,基于线粒体的双层膜结构,使得大多数药物不能穿过其双层膜到达线粒体内部发挥作用,人们开始研究线粒体靶向抗氧化来治疗相关疾病。

  • 标签: 线粒体 抗氧化剂 MITOQ
  • 简介:【摘要】目的:探究碘仿甲硝唑糊在慢性牙周炎治疗中的应用效果。方法:选取我院2022年1月~2023年2月收治的66例慢性牙周炎患者,按照随机数字表分组方法分为对照组(33例)与观察组(33例),对照组仅实施基础治疗,观察组在此基础上采用碘仿甲硝唑糊治疗。比较两组治疗效果、临床指标(探诊深度、附着丧失、菌斑指数、牙龈指数)、治疗满意度。结果:观察组患者治疗效果优于对照组(P<0.05);治疗前两组患者各项临床指标无显著差异,治疗后观察组均优于对照组(P<0.05);观察组患者治疗满意度高于对照组(P<0.05)。结论:在慢性牙周炎治疗中实施碘仿甲硝唑糊干预可提升患者治疗效果,改善菌斑指数与牙龈指数,并提升患者治疗满意度,值得推广实施。

  • 标签: 碘仿甲硝唑糊剂 慢性牙周炎 应用
  • 简介:目的:论述整合素受体阻断的进展和临床评价。方法:收集国内、外相关文献并进行综合分析。结果与结论:整合素受体阻断在血小板黏附、聚集和释放等功能中发挥着重要的作用,对整合素受体(血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体)选择性高,在与整合素构象变化有关的细胞信号双向跨膜传递对血小板功能的调控作用已日益受到关注,在治疗血栓、急性心肌梗死、急性冠脉综合征上展现了良好的临床治疗前景。

  • 标签: 整合素受体阻断剂 血小板 血栓 进展 临床评价