简介：本文以咖啡酸苯乙酯为先导物设计合成了一系列（1E）-2-（3＇,4＇-二羟基苯基）乙烯磺酸苯酯类化合物作为抗肌萎缩侧索硬化症的药物,并对其神经保护作用进行了活性评估,结果表明将咖啡酸苯乙酯的羧酸酯结构替换成磺酸酯结构后,在LPS诱导BV2细胞产生炎症测定药物神经保护活性的模型中,化合物的活性没有明显提高在过氧化氢H2O2诱导PC12细胞氧化损伤测定药物神经保护活性的模型中,所合成的化合物神经保护作用与咖啡酸苯乙酯处于同一水平。

简介：维生素在人体内的含量微不足道，但离开它。人却无法维持正常的生命。你看——维生素A可以维持正常视力；维生素B1参与糖类代谢、产生能量；

简介：以咖啡酸苯乙酯（CAPE）为先导物,将其对位酚羟基或间位、对位两个酚羟基进行酰化,制备CAPE的前药,提高其稳定性和脂溶性。并采用了H2O2和6-OHDA两种模型对其进行了神经保护活性测定。结果显示目标化合物相较于CAPE能够更好地保护PC12神经细胞免受氧化应激损伤。此外,目标化合物也显示出了较强的血脑屏障透过能力。

简介：近年来，清洁剂的品种日渐增多。根据所含的化学成分不同，分为以下3类：①含氯滑洁剂，如漂白粉等；②含酸清洁剂，如洁厕灵、辽氧乙酸等,③表面活性剂，又分为阳离子表面活性剂和阴离子表面活性剂，

简介：男性型脱发（雄性激素性脱发）是在遗传的基础上，因雄性激素水平过高而引起的。在男性体内，睾酮在一种还原酶的作用下形成双氢睾酮，而双氢睾酮水平高时，就会缩短头发的生长期，加快休止期头发的脱落，并导致毛囊由大变小，使得头发变细变软，继而脱落变稀疏，秃顶从此形成。

简介：目的：探讨和分析强化剂量阿托伐他汀对应用不同剂量非离子低渗造影剂碘帕醇患者肾功能的影响。方法：将择期行冠状动脉造影（CAG）和经皮冠状动脉介入术（PCI）患者200例，随机分为强化剂量阿托伐他汀治疗组（100例）和常规剂量阿托伐他汀治疗组（100例），在全部采用水化治疗基础上，强化组给予强化剂量阿托伐他汀口服（术前1d80mg，术前2h40mg），常规组给予常规剂量阿托伐他汀口服（术前1d20mg）。其中对进行单纯造影与造影后直接PCI术的患者根据造影剂用量的不同，分为≤120mL组和〉120mL组，分别于术前、术后测定血清肌酐（Scr）、BUN及超敏C反应蛋白（hsCRP）等指标，按Cochcroft-Gault公式计算内生肌酐清除率（Ccr），并进行统计学分析。结果：与术前相比，术后常规剂量组和强化剂量组患者Scr、BUN水平均明显升高，Ccr均明显下降（P〈0.05）；常规剂量组患者hsCRP水平升高（P〈0.05），而强化剂量组hsCRP水平变化相近（P〉0.05）。强化剂量组的患者造影剂使用剂量的大小对肾功能无明显影响，≤120mL组和〉120mL组比较差异无统计学意义（P〉0.05），但常规剂量组肾功能差异具有统计学意义，表现为Scr、BUN及hsCRP水平≤120mL组较〉120mL组升高（P〈0.05），Ccr≤120mL组较〉120mL组下降（P〈0.05）。常规剂量阿托伐他汀治疗组发生

简介：不知是否上天的故意刁难，每当人类针对一个难题得出解决之道的时候，总会衍生出额外的问题。而且很多还令人费解，比如，安慰剂。科学家至今仍然无法从作用机制上解释安慰剂效应。一个明明不含任何药理成分的制剂，明明不会有任何作为的制剂，却在不知情的病人和受试者身上发生了疗效。正是这种非预期的效果，引发了一系列相当“纠结”的问题。

简介：本文完成了一种新型紫杉醇．氮芥前药分子的合成及初步活性评价。化学模拟还原活化表明硝基还原后此前药可释放紫杉醇，并利用人胶质细胞瘤LN229、D54MG、u251MG三个细胞株在正常及厌氧条件下对此前药的细胞毒性进行了初步评价。

简介：本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制活性的（4-（2,4,5-三氟苯基）-1-哌嗪基）甲酮衍生物（9a–k）,并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。

简介：目的了解该院住院患者中药注射剂的使用情况,探讨中药注射剂的合理使用问题,促进临床合理用药。方法抽取2012年8月该院应用中药注射剂的部分住院患者的病历,对其使用中药注射剂的用药金额、用药频度（DDDs）及其排序等统计数据进行分析。结果使用中药注射剂的病历共462份,中药注射剂费用占药物总费用比例为9.05%;使用金额排序前5位的药物分别为丹红注射液、艾迪注射液、疏血通注射液、参麦注射液、血栓通注射液;部分病例存在不合理用药情况。结论需以药物说明书和相关管理为标准规范,进一步加强中药注射剂的临床使用与管理,保障患者用药安全。

简介：目的：了解某院中药注射剂的使用情况，为促进临床合理用药提供参考。方法：对该院2010--2012年中药注射剂销售金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）进行统计、分析。结果：2010--2012年该院销售金额排序前10位的药品以活血化瘀类、清热解毒类、清肝胆湿热类为主；3年来DDDs最高的药品均为疏血通注射液；DDDs排序前10位的中药注射剂的DDC均较高。结论：该院中药注射剂的使用总体合理，但个别品种的临床使用应加强监管。

简介：目的：探讨64层螺旋CT血管融合成像在胸腹壁复发恶性肿瘤供血动脉判断中的临床应用价值。方法：对经手术或穿刺病理证实的恶性肿瘤术后胸腹壁复发肿瘤8例应用64层螺旋CT机采用对比剂智能跟踪软件进行动脉期触发扫描方式,应用容积再现（VR）、最大密度投影（MIP）及多平面重建（MPR）技术进行腹壁肿瘤主要供血血管及肿物的显示融合,分析胸腹壁复发肿瘤血供特点。结果：8例患者均获得了满意的CT血管成像（CTA）图像,能直观、清晰地显示肿瘤主要供血动脉起源及分布情况。结论：胸腹壁复发肿瘤供血动脉具有很大不确定性,64层螺旋CT血管融合成像可作为胸腹壁复发肿瘤常规检查方法,为临床制订治疗方案提供可靠依据。

简介：以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用（COCl）2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。

简介：6所有β受体拮抗剂治疗心衰的作用一样吗？尽管β受体拮抗剂对心衰治疗有益，但并非所有β受体拮抗剂治疗心衰的作用都一样。一组入选516例重度心衰病人的有关扎莫特罗（xamoterol）的随机双盲试验，由于增加了病死率而提前终止。

简介：目的探讨5一羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂致药品不良反应（ADR）的特点及相关因素，为临床合理用药提供参考。方法利用“维普医药信息资源服务系统”、“万方数据医药信息系统”、“中华医学会全文期刊”、“中国医院数字图书馆”，以“昂丹司琼”、“格拉司琼”、“托烷司琼”、“阿扎司琼”、“雷莫司琼”、“5-HT3受体拮抗剂”等为题名进行全面搜索，对2000年1月～2011年12月国内公开报道的5-HT3受体拮抗剂所致的ADR44例进行统计分析。结果44例ADR患者中男性20例（45．45％），女性24例（54．55％），格拉司琼发生ADR的例数最高30例（68．18％），临床主要累及皮肤及附件、心血管系统、呼吸系统等。结论临床应高度重视5-HT3受体拮抗剂的ADR，以确保安全用药。

简介：本研究选择了5个TLR7激动剂作为训练集,使用DiscoveryStudio软件包构建了TLR7激动剂的药效团模型。最终获得的最优药效团模型Hypo2由一个氢键受体、一个氢键给体和两个疏水中心组成,对训练集和测试集具有较好的预测能力。此外,将Hypo2作为提问结构搜索由79个不同活性的TLR7激动剂（0.2–5000nM）组成的化合物库,该模型能有效将数据库中高活性的TLR7激动剂识别为目标化合物。分子对接研究进一步验证了该药效团模型的合理性。本研究获得的TLR7激动剂药效团模型有助于发现新型TLR7激动剂。

简介：研究表明混合促进剂对药物具有良好的促透效果，克服了使用单个化学促进剂的不足，随着对其促透机制和处方高通量筛选方法的进一步研究，混合促进剂在经皮给药系统中将有更好的发展前景。本文依据近年来国内外相关文献，从药物在皮肤的转运、化学促进剂及混合促进剂对药物的促透机制、处方筛选和实践应用等方面对混合促进剂在经皮给药系统中的应用研究进展进行了综述。

简介：目的探讨盐酸氨溴索注射剂致严重不良反应／事件（ADR/ADE）的一般规律、特点及影响因素，为临床用药提供参考。方法对我中心2011年收集到的40例由盐酸氨溴索注射剂引起的严重不良反应／事件报告进行统计、分析。结果患者集中分布在14岁以下和45岁以上，二者合计95％；严重不良反应表现主要为急性过敏样反应的症状；在30min内发生ADR的占总例数的92．5％。结论盐酸氨溴索注射剂致严重不良反应的发生与多种因素有关，对其引起的急性过敏样反应应高度重视，用药过程中必须严密监测。

简介：目的：制备含有不同冻干保护剂的N-三甲基壳聚糖（TMC）包衣去氢骆驼蓬碱脂质体（TMC-HM-LP）的冻干粉，并筛选其最佳制备工艺。方法：用“薄膜分散-pH梯度法”制备去氢骆驼蓬碱脂质体，并采用孵育包衣法、低温高速离心法和结合高效液相色谱（HPLC）定量方法测定其包衣脂质体的包封率；以其冻干粉的外观在冻干前和复溶后脂质体的粒径、包封率作为对比指标，优选出最佳的冻干工艺以及冻干保护剂的种类及比例。结果：以葡萄糖-乳糖-甘露醇（2∶1∶0.5）作为冻干保护剂，通过“分步预冻”的方法和－80℃冷冻干燥技术得到的TMC-HM-LP外观良好，冻干前后粒径和包封率变化较小。结论：采用冷冻干燥技术并结合冻干保护剂的优选，可显著提高包衣脂质体的稳定性。

简介：阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术（SBVS）与高通量筛选技术相结合的方法，建立了乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂的筛选方法，