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  • 简介:紫芝菌体中三萜化合对3种细菌的最小抑菌浓度表3为不同温度处理(40,该三萜对枯草芽孢杆菌的最小抑菌浓度为60mg/ml,说明该三萜对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为30mg/ml

  • 标签: 三萜类化合物 中三萜类 化合物抑菌
  • 简介:应用分子力学、半经验量子化学RM1方法优化了32个抗野生型HIV-1病毒毒株的二芳基嘧啶类(DAPYs)化合分子结构,从分子构象模型中提取了多种参数并结合疏水性参数与指示性参数建立QSAR多元线性回归方程.回归方程显示:分子体积V的增大会降低其抑制活性,而左苯环与嘧啶环间二面角日增大可以提高抑制活性.同时指示性参数工表明左苯环CN基团加入可以明显增加抑制活性,嘧啶环上R1位置苯基与硝基的加入可以极大降低抑制活性

  • 标签: HIV-1 疏水性参数 二芳基嘧啶类似物(DAPYs) QSAR
  • 简介:为了寻找新的高效、低毒灭螺药,以取代苯乙腈为原料,经成肟、磷酰化等反应,制得9个新的二异丙基磷酸酯类化合(3a-3i),其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。初步杀螺活性筛选结果表明,化合3b和3h具有显著的杀螺活性,其半致死浓度LG50值分别为0.50mg/L和0.35mg/L。

  • 标签: 二异丙基磷酸酯 合成 钉螺 杀螺活性
  • 简介:目的:对刺山柑果实乙醇提取及不同萃取部位的抗炎与镇痛活性部位进行筛选。方法:采用乙醇对刺山柑进行提取制备总提取,用水溶解后分别用石油醚、乙酸乙酯进行萃取得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和水溶性部位。以阿斯匹林为阳性对照药,分别采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验、小鼠腹腔毛细血管通透性实验、热板法镇痛实验和醋酸扭体镇痛实验进行抗炎镇痛活性部位进行筛选。结果:结果显示乙酸乙酯部位和水溶性部位对二甲苯致小鼠耳肿胀有明显抑制作用;乙酸乙酯部位对小鼠毛细血管通透性有明显抑制作用;乙酸乙酯部位和石油醚部位可显著提高小鼠热板痛阈值,而乙酸乙酯部位和水溶性部位则能明显减少醋酸所致小鼠扭体次数。结论:刺山柑果实具有潜在的抗炎和镇痛作用。

  • 标签: 刺山柑 抗炎 镇痛
  • 简介:采用MTT法对从瓦宁木层孔菌子实体中分离得到的化合樱花亭、7-甲氧基二氢莰非素、4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮、二氢莰非素、hispolon进行了体外抗肿瘤活性研究。试验结果表明:当质量浓度为100μg/mL时,化合4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮和hispolon对人肝癌细胞SMMC-7721抑制率分别为34.83%和48.09%,对人乳腺癌细胞MCF-7的抑制率分别为71.09%和74.57%;半数抑制量IC50分别为69.48,61.57,30.22,24.68μg/mL。说明化合4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮和hispolon对SMMC-7721细胞和MCF-7细胞的增殖均有良好的抑制作用。

  • 标签: 瓦宁木层孔菌 MTT法 SMMC-7721细胞 MCF-7细胞
  • 简介:目的:分离、鉴定海地瓜中的一脂类化合,测定其体外抗肿瘤活性。方法:对海地瓜干粉用氯仿-甲醇-水体系(体积比4:4:1)萃取,经连续正反相柱层析分离得到1种脂类化合。采用IR、ESI—MS、NMR、GC—MS等分析手段对该化合结构进行表征,并用MTT法检测其对S-180细胞增殖的影响。结果表明:该活性脂质为神经酰胺类化合系列.主要由2-氨基-1,3~二羟基-15-甲基-4-十七烯长链碱和5种饱和及单不饱和的脂肪酸构成。MTT试验表明其对S-180小鼠肉瘤细胞的增殖具有较好抑制活性,表现出显著的时间一剂量依赖效应,72h时的IG50值为172.45μg/mL。

  • 标签: 海地瓜 神经酰胺 结构鉴定 抗肿瘤活性
  • 简介:HNPC-A3066{(E,Z)2-[2-[[[[1-甲硫基-1-[3,5-(双三氟甲基)苯基]亚甲基]胺]氧]甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯}是由湖南化工研究院开发的甲氧丙烯酸酯类新型杀螨剂。采用农药生物技术测定了HNPC-A3066对棉红蜘蛛Tetranychusurticae的杀螨活性和作用方式。结果表明,HNPC-A3066对棉红蜘蛛具有良好的触杀、杀卵作用,但内吸活性很低。采用浸渍法和浸玻片法处理后48h,对雌成螨的LC50值分别为3.33和4.02mg/L;浸玻片法处理后24h,对若螨的LC50值为0.74mg/L,浸渍法处理后7d,对卵的LC50值为2.02mg/L。田间药效试验结果表明,在有效成分浓度为80~160mg/L时,施药后1、3、7和14d,HNPC-A3066对棉红蜘蛛、柑桔红蜘蛛Panonychuscitri和苹果红蜘蛛Panonychusulmi的防效分别大于77.88%、75.33%和72.65%,且对作物和天敌安全。

  • 标签: 甲氧基丙烯酸酯类杀螨剂 HNPC-A3066 杀螨活性 作用方式 田间药效
  • 简介:摘要:后躯干皮肤切除+局部皮修复术。患者刘某,性别男,年龄57岁,门诊以“背部肿”收住我科。术前诊断:后躯干皮肤肿物性质待查?术中诊断:后干浸润性鳞癌。术后复查及结论: 本例后躯干皮肤切除+局部皮瓣修复术皮瓣成活良好,伤口愈合良好。供区愈合良好,未见明显的功能障碍,无剩余部分肌肉坏死表现。皮瓣质地、厚薄及颜色均较好,局部外形较好,功能恢复满意。

  • 标签:
  • 简介:采用小鼠皮肤毛细血管通透性法,观察外用荞麦黄酮复合低、中、高浓度对皮肤毛细血管通透性的影响。结果表明:荞麦黄酮复合对二甲苯所致小鼠皮肤毛细血管通透性增加具有显著的抑制作用。结论:荞麦黄酮复合中、高剂量对小鼠皮肤毛细血管通透性增加具有显著的抑制作用。

  • 标签: 荞麦黄酮复合物 毛细血管通透性 OD值
  • 简介:采用硅胶柱层析及高效液相色谱等技术从冬青卫矛内生真菌CylindrocarponolidumW1次生代谢中分离鉴定出8个抑菌活性化合W1-1~W1-8。经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等技术,并结合相关文献确认其为壳二孢氯素及其类似,分别为IlicicolinA(W1-1)、5-ChlorocolletorinB(W1-2)、IlicicolinB(W1-3)、Deacetylchloronectrin(W1-4)、IlicicolinC(W1-5)、壳二孢氯素(W1-6)、CylindrolA_4(W1-7)和CylindrolB(W1-8)。抑菌活性测定结果表明:壳二孢氯素及其类似对烟草青枯病菌有较强的抑制作用,上述化合的最小抑制浓度分别为6.25、3.13、〉100、3.13、6.25、12.5、25和25μg/mL;化合W1-2、W1-4和W1-5对番茄灰霉病菌和油菜菌核病菌菌丝生长亦有较强的抑制作用,其中对番茄灰霉病菌的抑制中浓度(IC_(50))分别为36.45、21.60和26.69μg/mL,对油菜菌核病菌的抑制中浓度分别为20.21、16.79和12.11μg/mL。

  • 标签: CYLINDROCARPON olidum W1 壳二孢氯素 分离鉴定 抑菌活性
  • 简介:超氧化歧化酶(SOB)是一种广泛存在于需氧生物细胞内的一族金属酶,能催化氧自由基(OFR)产生歧化反应,是体内氧自由基的重要清除剂,对机体起保护作用。SOD有多种形式存在,其中CuZn-SOD具有强大的抗氧化作用,它的活性降低则OFR就增多。早已发现OFR在肝细胞损害中起重要作用。OFR与肝细胞膜的不饱和脂肪酸发生脂质过氧化反应,使脂质过氧化(LPO)增多。

  • 标签: 脂质过氧化物 肝硬化患者 氧自由基 超氧化物歧化酶活性 血清 含量测定
  • 简介:摘要 目的:富集制备白及抗炎活性部位,测定其抗炎活性。方法:以聚酰胺柱色谱乙醇梯度洗脱法富集白及抗炎活性成分,并采用LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型测定其抗炎活性。结果:白及醇提取与聚酰胺按重量比1:4混合,减压浓缩至无醇味,混悬装柱,20%乙醇洗脱去杂,收集40%乙醇洗脱,减压干燥得白及药效部位。该药效部位可剂量依赖性抑制LPS诱导的RAW264.7细胞IL-6和TNF-α表达,表现出较好抗炎活性。结论:聚酰胺柱色谱法对白及抗炎活性成分具有较好富集作用,所制备的药效部位具有较强的抗炎活性,这为今后白及开发利用奠定了良好基础。

  • 标签: 白及 聚酰胺 抗炎 高效液相色谱法 药效部位
  • 简介:摘要目的研究活性氧响应性抗菌微针对糖尿病小鼠细菌定植全层皮肤缺损创面的影响。方法采用实验研究方法。合成活性氧响应性交联剂N1-(4-溴苄基)-N3-(4-溴苯基)-N1,N1,N3,N3-四甲基丙烷-1,3-二胺(TSPBA),混合相应成分制成聚乙烯醇-TSPBA(PVA-TSPBA)微针、PVA-ε-聚赖氨酸(ε-PL)-TSPBA微针、PVA-TSPBA-透明质酸钠(SH)微针、PVA-ε-PL-TSPBA-SH微针。将PVA-TSPBA微针分别置于单纯磷酸盐缓冲液(PBS)和含过氧化氢的PBS中,观察浸泡0(即刻)、3、7、10 d微针降解情况,表示其活性氧响应性。将用含过氧化氢的LB培养基培养的金黄色葡萄球菌标准菌株与大肠埃希菌标准菌株各自按随机数字表法(分组方法下同)分为空白对照组(不行任何处理,下同)以及与含相应浓度ε-PL的PVA-ε-PL-TSPBA微针共培养的0 g/L ε-PL组、1.0 g/L ε-PL组、5.0 g/L ε-PL组、10.0 g/L ε-PL组,培养24 h,观察细菌生长情况并计算细菌相对存活率(样本数为3)。将对数生长期的小鼠成纤维细胞系3T3细胞(生长周期下同)分为空白对照组以及用含相应浓度ε-PL的PVA-ε-PL-TSPBA微针浸提液培养的0 g/L ε-PL组、1.0 g/L ε-PL组、5.0 g/L ε-PL组、10.0 g/L ε-PL组,培养24 h,用光学显微镜观察细胞生长情况,用细胞计数试剂盒8(CCK-8)法检测并计算细胞相对存活率(以此表示细胞毒性,样本数为6)。取PVA-TSPBA微针与PVA-TSPBA-SH微针,用光学显微镜观察2种微针形貌,用微机控制电子万能试验机检测2种微针机械性能(以临界力表示,样本数为6)。取6只6~8周龄雄性BALB/c小鼠(性别、鼠龄下同),分为PVA-TSPBA组与PVA-TSPBA-SH组(每组3只),用相应微针垂直按压背部皮肤1 min后,观察按压完成后0、10、20 min皮肤情况。另取3T3细胞,分为空白对照组,用含相应浓度ε-PL的PVA-ε-PL-TSPBA微针浸提液培养的0 g/L ε-PL组、单纯5.0 g/L ε-PL组,用含5.0 g/L ε-PL的PVA-ε-PL-TSPBA-SH微针浸提液培养的5.0 g/L ε-PL+SH组,CCK-8法检测并计算培养24、48、72 h细胞相对存活率,以此表示细胞增殖活性(样本数为6)。取18只BALB/c小鼠,通过高糖高脂饮食联合链脲佐菌素注射诱导为糖尿病小鼠模型后,分为无菌敷贴组、0 g/L ε-PL+SH组与5.0 g/L ε-PL+SH组(每组6只),在每只小鼠背部制作全层皮肤缺损创面后滴加金黄色葡萄球菌溶液,制成糖尿病小鼠细菌定植全层皮肤缺损创面模型,0 g/L ε-PL+SH组、5.0 g/L ε-PL+SH组小鼠创面覆盖含相应浓度ε-PL的PVA-ε-PL-TSPBA-SH微针后,3组小鼠创面均外覆无菌手术敷贴。于伤后0、3、7、12 d观察创面愈合情况,计算伤后3、7、12 d创面愈合率;伤后12 d,取创面及创缘皮肤组织行苏木精-伊红染色,观察新生上皮生长及炎症细胞浸润情况。对数据行单因素方差分析、重复测量方差分析、Mann-Whitney U检验、Bonferroni法。结果随着浸泡时间的延长,置于含过氧化氢PBS中的PVA-TSPBA微针逐渐溶解并于浸泡10 d完全降解,置于单纯PBS中的PVA-TSPBA微针仅发生溶胀而未溶解。培养24 h,5.0 g/L ε-PL组、10.0 g/L ε-PL组金黄色葡萄球菌未见生长,10.0 g/L ε-PL组大肠埃希菌未见生长;1.0 g/L ε-PL组、5.0 g/L ε-PL组、10.0 g/L ε-PL组金黄色葡萄球菌相对存活率较空白对照组明显降低(P<0.05或P<0.01),5.0 g/L ε-PL组、10.0 g/L ε-PL组大肠埃希菌相对存活率较空白对照组明显降低(P<0.01)。培养24 h,空白对照组、0 g/L ε-PL组、1.0 g/L ε-PL组、5.0 g/L ε-PL组、10.0 g/L ε-PL组细胞生长状态良好,组间细胞相对存活率相近(P>0.05)。PVA-TSPBA微针与PVA-TSPBA-SH微针的针体均呈四棱锥形,排列整齐,其中PVA-TSPBA-SH微针的针体更立体、棱角更分明。PVA-TSPBA-SH微针的临界力明显高于PVA-TSPBA微针(Z=3.317,P<0.01)。PVA-TSPBA-SH组小鼠按压完成后0 min微针穿透皮肤,10 min后针孔部分消失,20 min后针孔完全消失;PVA-TSPBA组微针未能穿透小鼠皮肤。培养24、48、72 h,5.0 g/L ε-PL+SH组细胞增殖活性均明显高于空白对照组(P<0.05或P<0.01)。无菌敷贴组小鼠创面愈合速度缓慢,渗出较多;0 g/L ε-PL+SH组小鼠创面愈合速度前期与无菌敷贴组相近,后期较无菌敷贴组加快,渗出中等;5.0 g/L ε-PL+SH组小鼠创面愈合较另2组快,渗出不多。5.0 g/L ε-PL+SH组小鼠伤后3、7、12 d创面愈合率分别为(40.6±4.2)%、(64.3±4.1)%、(95.8±2.4)%,明显高于无菌敷贴组的(20.4±2.7)%、(38.9±2.2)%、(59.1±6.2)%与0 g/L ε-PL+SH组的(21.6±2.6)%、(44.0±1.7)%、(82.2±5.3)%(P<0.01);0 g/L ε-PL+SH组小鼠伤后7、12 d创面愈合率明显高于无菌敷贴组(P<0.05或P<0.01)。伤后12 d,5.0 g/L ε-PL+SH组小鼠创面几乎完全上皮化且炎症细胞浸润较少,0 g/L ε-PL+SH组小鼠创面部分上皮化且伴大量炎症细胞浸润,无菌敷贴组小鼠创面未见明显上皮化且伴大量炎症细胞浸润。结论基于TSPBA、聚乙烯醇、ε-PL及SH制备的复合微针可顺利刺穿小鼠皮肤并能通过缓慢响应创面中的活性氧从而溶解释放抗菌物质,抑制创面细菌定植,促进糖尿病小鼠细菌定植全层皮肤缺损创面修复。

  • 标签: 糖尿病 伤口愈合 材料试验 微针 活性氧响应性 抗菌性 机械性能
  • 简介:为进一步提高河南双河油田聚合驱后原油采收率,进行了聚合驱后利用OCS表面活性剂/聚合二元体系驱油性能的研究。结果表明,OCS表面活性剂/聚合二元体系是一种高效驱油剂,聚合驱后利用OCS表面活性剂/聚合二元体系可以进一步提高原油采收率。利用交联聚合与OCS表面活性剂/聚合二元体系相结合进行驱油的实验结果表明,聚合驱后先用交联聚合进行调剖,再注入OCS表面活性剂/聚合二元高效驱油剂,提高采收率的效果更好。

  • 标签: OCS表面活性剂 聚合物驱 提高采收率 驱油剂 双河油田
  • 简介:目的通过对血根碱离子对化合、白屈菜红碱离子对化合的体外抗菌活性研究,寻找具有潜在开发价值的抗菌药物。方法将血根碱、白屈菜红碱与多种有机酸制备成离子对化合,采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),结合抑菌圈实验,比较制备前后化合的抗菌效果。结果血根碱与苯甲酸、乳酸、富马酸等有机酸形成离子对化合之后抗菌活性增强,白屈菜红碱与乙酸、丙酸形成离子对化合之后抗菌活性增强。结论一些结合小分子有机酸形成的离子对化合显示出良好的抗菌效果,将生物碱制备为离子对化合的方法为寻找新的抗菌药物提供了一种思路。

  • 标签: 离子对化合物 体外抗菌活性 血根碱 白屈菜红碱
  • 简介:以金针菇的非食用部位为原料,探讨了该部位水提的膜分离工艺及其体外抗肿瘤活性筛选。实验结果表明,金针菇非食用部位的水提经过膜分离纯化后,多糖含量从9.46%提升至17.24%,得率11.30%;该部位的水提取及其膜分离后各组分对人结肠癌(HCT-8)、人肝癌(HepG2)、人胃癌(BGC-803)和人鼻咽癌(KB)肿瘤细胞都具有良好的抑制作用,尤其对于HepG2和KB的作用最为明显;该部位水提取对HepG2和KB的IC50分别为6.9和7.6μg/mL,而膜分离后的超滤膜截留液组分抑制作用最强,对HepG2和KB的IC50分别为1.0和0.8μg/mL。

  • 标签: 金针菇 多糖 膜分离 抗肿瘤
  • 简介:摘要过敏性紫癜(Henoch-SchonleinPurpura,HSP)是一类以侵犯小血管为主的免疫复合物性血管炎,主要分为单纯型、关节型、腹型、肾型及混合型,目前已有研究提示凝血机制紊乱可能与过敏性紫癜的发生、发展及严重程度等相关。本文就腹型过敏性紫癜中凝血活性分子标志的研究进展进行综述,临床上可通过检测这些指标,监测腹型过敏性紫癜患者的病情变化,评估预后。

  • 标签: 过敏性紫癜 腹型 凝血
  • 简介:应用氨基葡萄糖及衍生物和5-氟脲嘧啶-l-乙酸及5-氟脲嘧啶-l-丙酸反应制备了六个新的氨基糖复合.他们的结构被红外、核磁、元素分析证实.并用A2780和Pc-14细胞测试了它们的抗癌活性.

  • 标签: 抗癌活性 5-氟脲嘧啶 氨基葡萄糖 糖复合物 细胞 制备
  • 简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合,设计目标化合结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合;评价了目标化合对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。

  • 标签: 抗肿瘤 2-吲哚酮 L029 设计合成