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  • 简介:通过[3^++2]环加成反应立体选择性合成了顺,反-1,2-二甲基-3-,5-二苯基-4-吡唑烷羧酸,并用NOESY谱和X-射线衍射确定了其1,2-反式,2,3-反式,3,4-顺式,4,5-反式的立体化学特征。

  • 标签: 环加成反应 4-吡唑烷羧酸 X-射线衍射 晶体结构 立体化学
  • 简介:目的:研究阿托伐他汀对急性冠脉综合征患者外周血单核细胞表达TNF-α、组织因子水平及组织因子活性的影响。方法:分离急性冠脉综合征患者外周血单核细胞,分别以不同浓度的阿托伐他汀(0,0.1,1,10μmol/L)干预,共同孵育24h后.用夹心酶联免疫吸附测定法检测细胞培养上清液TNF-α及细胞膜组织因子水平,用逆转录聚合酶联链反应测定它们mRNA的表达,同时用底物发光法检测组织因子的活性。结果:不同浓度的阿托伐他汀(0,0.1,1,10μmol/L)干预后急性冠脉综合征患者外周血单核细胞合成TNF-α分别为(306±40)、(264±54)、(229±24)、(189±44)ng/L,合成组织因子分别为(5.8±1.3)、(4.6±0.8)、(3.7±0.9)、(2.7±0.5)ng/L及组织因子的活性分别为(16.2±3.2)、(7.7±2.8)、(4.3±0.8)、(3.8±0.8)pmol/L(均P〈0.05)。结论:阿托伐他汀呈药物浓度依赖性地减少急性冠脉综合征患者外周血单核细胞合成TNF氓组织因子及组织因子活性。阿托伐他汀通过抗炎、抗血栓形成而在急性冠脉综合征防治中起重要作用。

  • 标签: 急性冠脉综合征 肿瘤坏死因子Α 组织因子 阿托伐他汀
  • 简介:以咖啡酸苯乙酯(CAPE)为先导物,将其对位酚羟基或间位、对位两个酚羟基进行酰化,制备CAPE的前药,提高其稳定性和脂溶性。并采用了H2O2和6-OHDA两种模型对其进行了神经保护活性测定。结果显示目标化合物相较于CAPE能够更好地保护PC12神经细胞免受氧化应激损伤。此外,目标化合物也显示出了较强的血脑屏障透过能力。

  • 标签: 肌萎缩侧索硬化症 酰化(产物)反应 咖啡酸苯乙酯 神经保护剂 血脑屏障透过率
  • 简介:原花青素是黑果枸杞中一类重要的植化产物,但其生物合成机制仍不清楚。本研究利用黑果枸杞EST数据库,克隆了无色花色素还原酶基因(LrLAR)和花青素还原酶基因(LrANR)。PCR结果表明,LrLAR和LrANR分别由333个氨基酸残基、338个氨基酸残基组成的蛋白编码。进化分析表明,相应蛋白LrLAR、LrANR分别聚类于L4R和ANR族。实时定量PCR结果表明,从果实未成熟时期到变色期,LrLAR、LrANR的表达量均急剧上升,但在随后的发育时期中逐渐下降;与在果实中相比,在嫩叶、成熟叶、茎、根中,两基因的表达量极低。植化分析发现,果实中总原花青素含量高于嫩叶、成熟叶、茎、根中的含量,并且在果实成熟过程中呈现先增加后基本趋于稳定的趋势。本研究将为揭示黑果枸杞原花青素生物合成机制及促进其工程改良奠定基础。

  • 标签: 花青素还原酶 无色花色素还原酶 黑果枸杞 原花青素
  • 简介:摘要:目的:临床在面对妊娠期糖尿病(GDM)患者时,将胰岛素泵短期强化与生物合成人胰岛素进行联合治疗,并分析具体疗效、母婴结局。方法:研究区间介于2021年4月至2023年3月,取60例妊娠期糖尿病人员,执行随机分组原则基础上划分为对照组30例、观察组30例,分别施予胰岛素泵短期强化干预,前者治疗模式基础上增加生物合成人胰岛素,对比具体效果及母婴结局。结果:探析不同方式下,各组别人员的临床疗效、血糖水平以及不良妊娠结局,可见观察组所获数据更具优越性(P

  • 标签: 妊娠期糖尿病 胰岛素泵短期强化干预 生物合成人胰岛素 临床疗效 母婴结局
  • 简介:摘要:目的:探讨妊娠期糖尿病孕妇生物合成人胰岛素和门冬胰岛素治疗对妊娠结局及安全性影响研究。方法:抽取本院中2015年6月至2020年6月间接收的30例妊娠期糖尿病孕妇为实验对象,随机进行分组,分为对照组和实验组,每组中各有15例孕妇。对照组患者在接受治疗时采用门冬胰岛素进行注射治疗,实验组患者则在门冬胰岛素的基础上,应用精蛋白生物合成人胰岛素进行治疗。比较两组孕妇干预前和住院分娩前血糖控制情况以及母婴结局。结果:住院分娩前餐后2h血糖、空腹血糖、糖化血红蛋白水平均低于对照组,差异具备统计学意义(P

  • 标签: 妊娠期糖尿病孕妇 胰岛素治疗 妊娠结局 安全性
  • 简介:本文通过对存在于纤维蛋白原和其他内源性整合素内精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列结构的分析,在前文N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯的基础上,为了探讨空间臂极性的变化对化合物活性的影响,以氧乙基代替胺基羰甲基设计并合成了一系列含有酪氨酸骨架的非肽类模拟物,本文还测定了化合物抗ADP诱导的兔血小板聚集的抑制率,结果表明,12个化合物中有9个在10^-6mol.L^-1时显示有一定的抑制作用,其中Ii抑制作用最强。

  • 标签: 非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂 N-取代-O-对甲脒苯氧乙基-L-酪氨酸甲酯 合成 抗血小板聚集活性
  • 简介:本文设计合成了10个新的具有3-取代磺酰胺基-2-芳基-1-三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细菌色素P45014α-去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b,1c,和1g对白色念珠菌,近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性,但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比,化合物1b,1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍,16倍和4倍;对裴氏着色菌的抑制作用分别双氟康唑强4倍,8倍和8倍。

  • 标签: 三唑类化合物 合成 抗真菌活性
  • 简介:发展了一种以果糖衍生物为手性辅基,高立体选择性合成(1S)-反式一环丙烷衍生物的方法。将手性辅基丙烯酰化再与叔胺反应生成铵盐,用碳酸铯处理生成叶立德中间体,引发环丙烷化反应。本论文提供了一种有效合成二取代或多取代手性环丙烷的方法。

  • 标签: 手性辅基 不对称合成 环丙烷化