咖啡酸苯乙酯酰化衍生物的设计、合成及其作为抗氧化应激损伤的中枢神经保护剂的活性评估

(整期优先)网络出版时间:2013-06-16
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以咖啡酸苯乙酯(CAPE)为先导物,将其对位酚羟基或间位、对位两个酚羟基进行酰化,制备CAPE的前药,提高其稳定性和脂溶性。并采用了H2O2和6-OHDA两种模型对其进行了神经保护活性测定。结果显示目标化合物相较于CAPE能够更好地保护PC12神经细胞免受氧化应激损伤。此外,目标化合物也显示出了较强的血脑屏障透过能力。