简介：实验选取与抗炎免疫密切相关的磷酸二酯酶4为靶点,应用超滤液质联用技术和酶体外活性抑制实验筛选并鉴定了葛根中抑制磷酸二酯酶4活性成分.实验结果表明葛根提取物具有抑制磷酸二酯酶4的作用,IC50值为0.04g/L.葛根素抑制磷酸二酯酶4作用最强,其次为大豆苷和大豆苷元,IC50值分别为52.79,71.54和122.17μmol/L.超滤液质联用实验筛选结果与体外活性实验一致.3′-羟基葛根素和3′-甲氧基葛根素在2个实验中均没有抑制磷酸二酯酶4的作用.

简介：摘要目的探讨磷酸二酯酶抑制剂的药物作用及临床应用。方法对磷酸二酯酶抑制剂的药物作用及严重和难治性心力衰竭的治疗临床应用。结果磷酸二酯酶抑制剂长期用于治疗慢性心力衰竭可加剧疾病的进展和激发严重的心律失常。结论磷酸二酯酶抑制剂应用于治疗充血性心力衰竭(CHF)及低心排出量综合征(LCOS)，尤其是心脏手术后。

简介：摘要慢性阻塞性肺疾病(COPD)是呼吸系统中的常见病和多发病，其造成的生活质量下降和经济负担是不可忽视的。尽管COPD一直是呼吸系统疾病研究的重点内容，但是其病因及发病机制仍未完全明了。随着对COPD分子机制的深入认识，基因治疗逐渐成为一种有效治疗COPD的方法。磷酸二酯酶4D对维持气道的正常功能具有重要作用，其表达量的变化会对肺功能产生影响。近些年，研究者不断探索磷酸二酯酶4D在COPD发生、发展中的机制，寻找新的更有效的治疗策略。本文主要对磷酸二酯酶4D结构功能及其在COPD的研究进行综述。

简介：摘要目的探讨磷酸二酯酶III抑制剂米力农注射液治疗重症慢性心力衰竭的有效性临床效果以及安全性，为重症慢性心力衰竭的治疗药物的选择提供参考依据。方法采用随机、平行对照试验方法将200例符合纳入标准的住院患者随机分为米力农组(试验组)和多巴酚丁胺组(对照组)各100例。两组均应用ACEI和β受体阻滞剂、利尿剂、醛固酮拮抗剂进行常规治疗。在此基础上，观察组患者给予米力农注射液进行治疗，连续5天。对照组给予多巴酚丁胺进行治疗，连续5天。治疗5天后进行临床疗效及观察心室收缩及舒张功能的变化情况，用SPSS18.0进行统计分析。结果根据NYHA心功能分级疗效评价，观察组患者显效率84%，有效率11%，无效率5%，总有效率95%，观察组显效率明显高于对照组（p＜0.05），根据Boston计分评价，观察组患者显效率33%，有效率50%，无效率17%，总有效率83%，观察组总有效率明显高于对照组（p＜0.05）；治疗后心彩指标较前均明显改善，FS、EF、SV用药后较用药前增加，左房前后径、左房左右径、左房上下径、左房内径、右室内径、LVEDD、LVSDD、LVEDV、LVESV用药后较用药前缩小，两组患者治疗前后比较差异有统计学意义（p＜0.05），但两组治疗后各项指标比较差异无意义（p＞0.05），两组患者发生药物不良的比例反应无意义（p＞0.05）。结论在标准抗心衰治疗基础上使用米力农注射液能进一步提高慢性心力衰竭患者的临床治疗效果，不增加不良反应，安全性高。

简介：目的通过检测正常人群和银屑病患者外周血白细胞磷酸二酯酶（phosphodiesterase，PDEs）活性，探讨PDEs活性在银屑病发病中的作用。方法对50例银屑病患者及60名健康对照者外周血白细胞应用高效液相色谱法（HPLC）检测PDEs活性。结果银屑病患者外周血白细胞PDEs活性为（10．40±3．54）％，健康对照者为（8．60±2．25）％，两者差异有统计学意义（P〈0．05）。结论外周血白细胞PDEs活性与银屑病的发病可能具有相关性。

简介：摘要磷酸二酯酶(PDEs)是细胞内的一类水解酶家族，可催化细胞内环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)的水解，分别产生5′-单磷酸腺苷(5′-AMP)和5′-单磷酸鸟苷(5′-GMP)，它们作为cAMP及cGMP细胞内浓度及生物学效应的关键调控因子，在多分子信号/调控复合物信号体的形成和功能中起着重要作用。因此，PDEs通过控制细胞内信号传导途径可以调控许多病理生理变化，参与癌症、炎症、神经退行性疾病和内分泌失调等过程。本综述对PDEs在内分泌腺体中的分布及作用进行阐述。

简介：磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDE）水解细胞内第二信使-环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷，降低细胞内第二信使的含量，进而影响下游信号转导，调节细胞内的生命活动。磷酸二酯酶2（PDE2）是磷酸二酯酶大家族的成员之一，在中枢神经系统中分布广泛，尤其在海马和杏仁核部分密集，近年来越来越多的研究表明PDE2可能参与中枢神经系统疾病的调节，而相应的PDE2抑制剂可能具有治疗抑郁、焦虑和学习记忆障碍等中枢神经系统疾病前景。本文综述了PDE2在中枢神经系统疾病调节中的作用及其抑制剂在治疗相关疾病的应用。

简介：【 摘要 】 目的： 探讨应用前列地尔联合磷酸二酯酶 -5 抑制剂对于治疗特发性肺动脉高压患者的临床疗效。 方法： 取 2013 年 4 月至 2016 年 4 月我院呼吸内科及循环内科确诊为特发性肺动脉高压患者 120 例，平均分为对照组 60 例，研究组 60 例。所有患者入院后均接受氧疗，通畅呼吸道，改善呼吸功能，再行抗感染治疗，积极控制感染。待患者病情稳定后，对照组患者单独给予磷酸二酯酶 -5 抑制剂 ( 本次选用西地那非 ) ， 60mg/d ，分三次顿服。研究组患者在每日给予西地那非的同时每日静脉滴注 250ml 的前列地尔葡萄糖溶液 (0.4μg/ml) 结果： 治疗后，研究组的总胆红素量、肺循环血流量明显高于对照组，而右房压、肺动脉平均血压明显低于对照组 (P ＜ 0.05) 。研究组患者经治疗后总有效率为 91.7% ，明显高于对照组的 70% 总有效率 (P ＜ 0.05) 。

简介：摘要目的通过网状Meta分析确定内皮素受体拮抗剂联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗动脉性肺动脉高压（PAH）的有效性和安全性。方法使用标准检索式［（“Pulmonary Arterial Hypertension”OR“PAH”）AND（“Bosentan”OR“Ambrisentan”OR“Macitentan”OR“Sildenafil”OR“Tadalafil”）］检索PubMed和Cochrane Library数据库；使用检索词“肺动脉高压”“波生坦”“安立生坦”“马西腾坦”“西地那非”“他达拉非”检索中国知网（CNKI）、万方数据和维普等中文数据库。检索时间截至2021年2月12日。阅读所有文献筛选纳入比较3种内皮素受体拮抗剂和2种5型磷酸二酯酶抑制剂以及联合治疗方案治疗动脉性肺动脉高压的随机对照临床试验（RCT）。以随访12~16周6 min步行距离作为主要结果指标，病死率、临床恶化率、WHO心功能提升、不良事件（AE）和严重不良事件（SAE）作为关键的次要结果指标。使用STATA 16.0软件进行网状Meta分析，合并估计结果的优势比（OR）或加权平均差（WMD）和95%置信区间（CI）。使用累积排名曲线下面积（SUCRA）来计算各干预项的概率，帮助解释OR或WMD。结果共纳入29篇文献，包含5 949例PAH患者。网状Meta分析结果显示，在改善6 min步行距离方面，与安慰剂比较，波生坦+西地那非提升最大（WMD=53.93，95%CI：6.19~101.66），其次为波生坦+他达拉非（WMD=50.84，95%CI：7.05~94.62），安立生坦+他达拉非（WMD=46.67，95%CI：15.88~77.45），波生坦（WMD=29.44，95%CI：5.86~53.02），安立生坦（WMD=23.90，95%CI：0.31~47.48），马西腾坦（WMD=21.57，95%CI：2.45~40.69）。不同干预措施对提高动脉性肺动脉高压患者6 min步行距离的效果，根据SUCRA排序依次为：波生坦+西地那非（82.9%）>波生坦+他达拉非（78.4%）>安立生坦+他达拉非（77.1%）>波生坦（49.2%）>西地那非（48.5%）>安立生坦（40.3%）>马西腾坦（37.3%）>他达拉非（33.0%）>安慰剂（3.3%）。在提高WHO心功能分级方面，与安慰剂相比，西地那非最优（OR=2.90，95%CI：1.04~8.08），其次为波生坦（OR=2.15，95%CI：1.15-4.04），其余差异均无统计学意义。在降低临床恶化率方面，相较于安慰剂，波生坦+他达拉非最优（OR=0.08，95%CI：0.01~0.49），其次依次为波生坦（OR=0.20，95%CI：0.11~0.38），波生坦+西地那非（OR=0.21，95%CI：0.09~0.46），安立生坦+他达拉非（OR=0.27，95%CI：0.15~0.50），西地那非（OR=0.33，95%CI：0.17~0.66），他达拉非（OR=0.44，95%CI：0.21~0.90）。在不良事件发生率与严重不良事件发生率方面，所有干预措施与安慰剂相比差异均无统计学意义。在病死率方面，安立生坦（OR=0.28，95%CI：0.11~0.74）在统计学上优于安慰剂，其余差异均无统计学意义。结论内皮素受体拮抗剂与5型磷酸二酯酶抑制剂联合治疗方案在短期改善运动功能方面均表现较好。并且在安全性方面，与单药治疗并无明显差异。然而，未来在选择治疗方案时，应该根据患者的个体化情况以及患者的需求进行选择。

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简介：研究了用三氯化磷和甲醇合成亚磷酸二甲酯的方法，讨论了物料配比、温度、反应时间、溶剂用量等因素对反应的影响。确定了合成亚磷酸二甲酯的最佳反应条件。在选择的试验条例上产率为８３．６％。

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简介：今年年初，马萨诸赛州大学化学系三位研究人员研制出一种新型的杂芳族有机氟抑制剂。

简介：介绍了亚磷酸二甲酯的绿色生产工艺，讨论了实现零排放的关键技术。已建成年生产能力15000t的装置。

简介：羟丙基二淀粉磷酸酯在面制品中具有重要的应用价值,为了揭示羟丙基二淀粉磷酸酯对面制品的品质影响,就羟丙基二淀粉磷酸酯对面粉粉质、拉伸、白度、湿面筋含量、湿面筋指数和降落数值的影响进行了研究.

简介：摘要:亚磷酸二乙酯（DEP）是一种重要的有机磷化合物，在有机合成领域具有广泛的应用。本文首先介绍了亚磷酸二乙酯的合成方法，包括酯交换反应和亚磷酸酯的水解反应。随后，重点讨论了亚磷酸二乙酯在有机合成中的应用。亚磷酸二乙酯可以作为催化剂、还原剂和保护基，用于合成各种有机化合物，如酮、醛、酯等。此外，它还可用于合成药物、材料和农药等化学品。总之，亚磷酸二乙酯在有机合成中具有重要的地位，为合成化学领域的发展提供了有力的支持。

简介：磷基衍生物(亚磷酸酯和亚膦酸酯)因在加工过程中作为有效聚合物稳定剂而著名，可作为辅助抗氧剂与酚类(主抗氧剂)复配。此外，当聚合物制品曝置于热、紫外光、氮氧化物(气体褪色)和γ射线中时，一些亚磷酸酯和亚膦酸酯可以改善它们的色变。不过，磷基稳定剂对热和湿气敏感，因此，它们在聚合物制品加工过程和使用过程中，会产生不希望有的附带问题，使它们的优越之处变得毫无价值。本文研制了一种新的比工业产品水解稳定性优异的亚磷酸酯化合物，它在加工过程以及当聚合物制品曝置于γ，射线中时，对于改善色变具有突出性能，并且与常用产品进行了比较。

简介：摘要目的探讨测定磷酸左奥硝唑酯二钠的含量方法。方法采用高效液相色谱法。流动相以含0.01%庚烷磺酸钠的0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用三乙胺调pH至6.5）-甲醇（8515）；流速为每分钟1ml；检测波长为321nm。结果平均回收率100.2%,RSD为0.71%。结论高效液相色谱法可用于测定磷酸左奥硝唑酯二钠的含量。