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  • 简介:目的探讨氧合酶抑制刑对HepG2细胞增殖的影响及其相关机制。方法体外培养HepG2肝癌细胞,应用不同浓度氧合酶抑制去甲氢愈创木酸(NDGA)处理HepG2细胞,利用MTT比色法、生长曲线、细胞克隆形成试验观察NDGA对HepG2细胞增殖的影响。结果NDGA对HepG2细胞具有明显的生长抑制作用,不同浓度的NDGA(50、100、150、200μmol/L)处理HepG2细胞72h的抑制率分别为27.34%、41.76%、57.08%和69.17%,其IC50值为109.13μmol/L。细胞克隆形成率分别为21.63%。17.33%,12.53%,7.97%,明显低于对照组的31.70%。结论NDGA对HepG2细胞有较强的细胞毒作用且以剂量、时间依赖方式抑制细胞增殖。

  • 标签: HEPG2细胞增殖 脂氧合酶抑制剂 HEPG2肝癌细胞 去甲二氢愈创木酸 细胞克隆形成率 MTT比色法
  • 简介:摘要目的探讨磷酸酯酶抑制的药物作用及临床应用。方法对磷酸酯酶抑制的药物作用及严重和难治性心力衰竭的治疗临床应用。结果磷酸酯酶抑制长期用于治疗慢性心力衰竭可加剧疾病的进展和激发严重的心律失常。结论磷酸酯酶抑制应用于治疗充血性心力衰竭(CHF)及低心排出量综合征(LCOS),尤其是心脏手术后。

  • 标签: 磷酸二酯酶抑制剂 药物作用 临床应用
  • 简介:摘要:本文从脲酶和硝化抑制的国内外研究现状进行综述,也对脲酶抑制和硝化抑制的作用机理进行了总结,为我国合理使用氮肥,提高氮肥利用效率提供了理论依据。

  • 标签: 脲酶抑制剂 硝化抑制剂 研究进展 尿素氮肥
  • 简介:我们在进行微生物来源的5-氧合酶抑制的筛选过程中,得到了一株具有活性的曲霉菌F06Z-509。经过对其发酵产物进行分离纯化,最终得到三个活性化合物,分别为F06Z-509-A,B和C。通过对它们核磁和质谱数据进行分析,确定其结构分别与已知化合物butyrolactoneⅡ,Ⅰ和Ⅲ相同。它们对5-氧合酶都表现出较强的抑制活性,IC_(50)值分别为21.43,22.51和11.83μg/mL。它们对5-氧合酶的抑制活性未见报道。

  • 标签: 5-脂氧合酶抑制剂 BUTYROLACTONES 真菌代谢产物
  • 简介:摘要目的探讨磷酸酯酶III抑制米力农注射液治疗重症慢性心力衰竭的有效性临床效果以及安全性,为重症慢性心力衰竭的治疗药物的选择提供参考依据。方法采用随机、平行对照试验方法将200例符合纳入标准的住院患者随机分为米力农组(试验组)和多巴酚丁胺组(对照组)各100例。两组均应用ACEI和β受体阻滞剂、利尿剂、醛固酮拮抗剂进行常规治疗。在此基础上,观察组患者给予米力农注射液进行治疗,连续5天。对照组给予多巴酚丁胺进行治疗,连续5天。治疗5天后进行临床疗效及观察心室收缩及舒张功能的变化情况,用SPSS18.0进行统计分析。结果根据NYHA心功能分级疗效评价,观察组患者显效率84%,有效率11%,无效率5%,总有效率95%,观察组显效率明显高于对照组(p<0.05),根据Boston计分评价,观察组患者显效率33%,有效率50%,无效率17%,总有效率83%,观察组总有效率明显高于对照组(p<0.05);治疗后心彩指标较前均明显改善,FS、EF、SV用药后较用药前增加,左房前后径、左房左右径、左房上下径、左房内径、右室内径、LVEDD、LVSDD、LVEDV、LVESV用药后较用药前缩小,两组患者治疗前后比较差异有统计学意义(p<0.05),但两组治疗后各项指标比较差异无意义(p>0.05),两组患者发生药物不良的比例反应无意义(p>0.05)。结论在标准抗心衰治疗基础上使用米力农注射液能进一步提高慢性心力衰竭患者的临床治疗效果,不增加不良反应,安全性高。

  • 标签: 米力农,多巴酚丁胺,慢性心力衰竭,左室功能,有效性,安全性。
  • 简介:酸性磷酸酶是水解酶类的一种,常见于许多动植物组织中。酸性磷酸酶的培养基是一些复杂的正磷酶酯类(其中包括酚酞磷酸类),酸性磷酸酶由于这些酯类而使磷酸盐基分解。酸性磷酸酶的适宜pH在4.5—6.0范围内,适宜温度为37℃。现在已知的酸性

  • 标签: 酸性磷酸酶 适宜温度 水解酶类 酒石酸盐 动植物组织 淀粉凝胶电泳
  • 简介:肽基肽酶Ⅳ(dipeptidylpeptidaseⅣ,DPP—Ⅳ;EC3.4.14.5/CD26)属于丝氨酸肽酶中脯氨酸寡肽酶家族成员之一,是目前糖尿病新药研发的热点之一。体内外研究显示胰高血糖素样肽-1(GLP-1)具有较好的抗糖尿病效应,但是由于其体内被以DPP-Ⅳ为主的酶降解,半衰期仅2min,因而限制了其在临床上的应用。研究表明DPP—Ⅳ抑制能延长GLP-1在体内的半衰期,从而有效地降低血糖。

  • 标签: 二肽基肽酶Ⅳ 抑制剂 药物筛选 降血糖
  • 简介:摘要研究内蒙古地区某萤石矿选矿厂萤石浮选药剂。由于本单位新的采矿工程没有完成,出矿能力不能满足选矿厂处理量,根据公司领导安排,选矿厂处理矿台原存含有色金属矿石(约5000吨)。

  • 标签: 萤石 药剂 有色金属
  • 简介:背景:目前关于联合应用Caspase抑制及Cocktail蛋白酶抑制在胰岛细胞分离纯化过程中对胰岛细胞的影响的研究还较少有报道。目的:比较Caspase抑制及Cocktail蛋白酶抑制对胰岛细胞在分离纯化及培养过程中的保护作用。方法:取新生猪,体外分离、纯化和培养猪胰岛,培养24h后分为3组:①空白对照组。②消化时加抑制组仅在消化过程中加入Caspase抑制及Cocktail蛋白酶抑制。③消化及培养时加抑制组在消化及培养的过程中均加入Caspase抑制及Cocktail蛋白酶抑制。AO-EB染色定性观察细胞形态及凋亡情况,流式细胞术定量检测细胞活力及凋亡。结果与结论:空白对照组β细胞所占百分比为66.91%,消化时加抑制组为84.58%,消化及培养时加抑制组为87.15%;空白对照组活细胞、凋亡细胞及死亡细胞的比例分别为56.52%、16.15%、21.25%,消化时加抑制组分别为62.27%、14.66%、14.47%,消化及培养时加抑制组分比为73.09%、6.83%、10.28%。结果表明,在消化以及体外培养的过程中均加入Caspase抑制及Cocktail蛋白酶抑制可明显减少细胞的损失,并且可以增加胰岛β细胞的百分比。

  • 标签: 组织构建 组织工程 胰岛细胞 CASPASE抑制剂 Cocktail蛋白酶抑制剂
  • 简介:

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  • 简介:多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个:(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制联合用药。β-内酰胺酶抑制克拉维酸,舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来,

  • 标签: Β-内酰胺酶 酶抑制剂 Β-内酰胺类抗生素 舒巴坦 联合用药 临床
  • 简介:近年来,抗激素药物的市场虽然没有经历大起大落,但其市场“主角”已渐渐发生了变化.尽管某些抗激素药物的销售有所下降,但一些分析家也看到了这一市场潜藏的增长点,如该类药物中的芳香酶抑制(Aromatascinhibitor).临床试验数据的支持以及美国临床肿瘤协会(ASCO)的推荐,将会对芳香酶抑制的销售有一定的刺激作用,因此,预计这类药物将会出现较快的增长,其市场占有率将明显提高.

  • 标签: 芳香酶抑制剂 市场占有率 激素药物 试验数据 刺激作用 增长点
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  • 简介:摘要钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制通过增加肾脏葡萄糖的排出量而改善糖尿病患者的高血糖状态,同时可减轻体重,对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。因此,SGLT2抑制治疗糖尿病已经成为国内外新兴起的一个研究热点。

  • 标签: 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 糖尿病 血糖
  • 简介:Aurora激酶是细胞有丝分裂相关的一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调控中起着重要的作用,研究发现Aurora激酶在多数血液恶性肿瘤和实体瘤中均高表达,表明Aurora激酶是抗肿瘤药物研究的重要新靶点之一。本文主要围绕Aurora家族的三个成员,对其生物学功能及其与肿瘤的关系、抑制的研究进展及其研究策略进行综述。

  • 标签: AURORA激酶 有丝分裂 AURORA激酶抑制剂 癌症治疗
  • 简介:摘要:本文针对现阶段现场应用的粘土稳定剂效果不太理想、生产成本高等情况,从提高粘土稳定剂的防膨性与长效型、降低成本等出发,合成一种聚羟胺页岩抑制CD-1,选用环氧化合物A和多胺B,在加入有机胺C的条件下聚合,聚合体系反应时间5h、反应温度70℃、单体摩尔比(A:B)为1.2:1,有机胺C用量3%(相当于单体质量)。对CD-1的综合性能评价,得到常温常压防膨率≥87.3%,高温高压膨胀率≤2.8%,耐水洗率≥91.9%,常温造浆抑制率≥85%,性能优良,是一种新型、高效的多功能页岩抑制,对水敏低渗透油层的保护具有重要意义。

  • 标签: 羟胺 页岩抑制剂 防膨率 耐水洗率
  • 简介:基质金属蛋白酶(MMPs)是一组锌离子依赖的蛋白水解酶,主要作用是降解细胞外基质(ECM),在肿瘤生长、侵袭和转移中发挥重要作用。MMPs抑制为肿瘤治疗提供了新的治疗靶点。目前一代、代MMPs抑制属于广谱抑制,由于其副作用大、可溶性差限制了临床应用。MMI-166作为新型选择性MMPs抑制,克服了一代、抑制的缺点,有望成为新的抗肿瘤药物。

  • 标签: 基质金属蛋白酶 基质金属蛋白酶抑制剂 MMI—166