简介:摘要目的建立苦参素注射液中氧化苦参碱的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Spherisorb氨基柱(4.6*150mm,5μm),流动相为乙腈-磷酸水溶液(磷酸三乙胺水=2197)-乙醇(751510);流速为2.0ml/min,柱温为30℃,检测波长为220nm,进样量为20μL,理论塔板数按氧化苦参碱计不少于2000。结果氧化苦参碱浓度在0.4814~101233μg范围内,峰面积与进样量呈良好线性关系,r=0.9999;平均回收率为99.04%(RSD=0.98%,n=9)。结论该方法简便,快速,准确,可用于苦参素注射液中氧化苦参碱的含量测定。
简介:氧化苦参碱具有镇静、催眠、降体温、抗癫痫、改善认知功能、保护脑神经和外周神经作用。其作用机制可能是激活大麻素2型受体和上调电压门控钙离子N型通道表达,促进抑制性神经递质(γ-氨基丁酸、甘氨酸)合成与释放,下调γ-氨基丁酸转运体-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能。γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达并下调N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体和蛋白激酶Cγ表达,从而下调电压门控钙离子L型通道的表达,抑制钙离子内流,阻滞钙/钙调素依赖性蛋白激酶Ⅱ/c-AMP反应元件结合蛋白通路,抑制炎症反应,产生中枢抑制和神经保护作用。
简介:目的研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化苦参碱纳米粒(M-PLGA-OM-NP)的制备工艺,并对纳米粒子进行评价。方法运用复乳法制备M-PLGA-OM-NP,通过透射电子显微镜观察纳米粒形态,并对纳米粒的平均粒径、载药量、包封率、体外释药情况等进行评价。结果纳米粒外观呈规则球形,其平均粒径为146.5nm,载药量为7.61%,包封率为44.8%。突释后至第72小时,纳米粒维持较稳定的释药速度,累积释放达52.9%。72~240h,药物释放缓慢,累计释放约为16.6%,体外释放符合Ritgerpeppas方程lny=1.2806+lnt。氧化苦参碱药性不受温度影响。结论获得了较满意的M-PLGA-OM-NP制备工艺,其过程简单,粒子性状符合要求。
简介:目的:研究氧化苦参碱对阿霉素致大鼠心肌损伤的保护作用。方法:SD大鼠随机分成4组,阿霉素级(adriamycin,ADM)、阿霉素+氧化苦参碱组(oxymatrine,OMT),氧化苦参碱组,正常对照组。免疫组化染色法检测大鼠心肌ⅠⅢ型胶原的表达,用光镜及电镜观察心肌组织的病理改变及超微结构变化。结果:ADM组中大鼠心肌ⅠⅢ型胶原的表达显著增加,ADM+OMT组也有相似改变,但较ADM组有显著下降,两组之间有显著差异(P〈0.05);正常对照组与OMT组无变化。光镜及电镜结果显示ADM组与ADM+OMT组大鼠心肌组织,均有损伤,但ADM+OMT组较ADM组损伤明显减轻。OMT组动物未观察到心肌组织病理变化。结论:氧化苦参碱对阿霉素所致大鼠心肌损伤具有保护作用。
简介:摘要目的研究苦参碱对博来霉素诱导的肺纤维大鼠病理变化及氧化应激的影响,探讨苦参碱在肺纤维化治疗中的作用及可能机制。方法120只健康雄性SD大鼠随机分为空白对照组(A组)、博来霉素组(B组)、泼尼松组(C组)、苦参碱50mg组(D组)、苦参碱100mg组(E组),使用博来霉素气管注射法复制肺纤维化大鼠模型,D、E组分别注入苦参碱50,100mg/kg,1次/d;C组注入醋酸泼尼松0.56mg/Kg,1次/d,分别于7d、14d、28d每组各随机处死大鼠8只,取肺组织HE及Masson染色;ELISA法检测8-异前列腺素浓度;westernblot法检测肺组织γ-GCS蛋白质的表达。结果①实验模型组有程度不等的肺泡炎及明显纤维化。各治疗组肺泡炎及肺纤维化程度减轻,与模型组相比差异显著,大剂量苦参碱组度减轻更显著(P<0.05)。②实验模型组有程度不等的8-异前列腺素浓度升高,与模型组相比差异显著;大剂量苦参碱组升高幅度最低P<0.05)。③实验模型组表现有程度不等的γ-GCS升高,与模型组相比差异显著(P<0.05)。结论1.苦参碱能抑制博来霉素诱导的大鼠肺纤维化;2.苦参碱可能是通过调节氧化/抗氧化平衡而发挥抗纤维化作用。
简介:摘要目的探讨氧化苦参碱静脉点滴对治疗重症急性胰腺炎的临床效果及作用。方法选择选取本院SAP患者60例,随机分为对照组和氧化苦参碱静点组。对照组接受基础治疗;静点组在接受基础治疗的基础上,每12小时接受静脉滴注100ml(200mgOM)OM溶液治疗。于治疗开始前(T0)和治疗后12h(T1)、24h(T2)、36h(T3)抽取各组患者血浆测定内毒素和TNF-a水平,且对比细胞免疫因子IL-1β、IL-6及IL-10的浓度变化,总结患者的临床表现。结果SAP组和静点组T0和T1,T2,T3时,血浆内内毒素浓度无比较意义(P>0.05);SAP组和静点组IL-1β和IL-6水平随病程进展而升高(P<0.05);SAP组IL-10水平随病程进展降低(P<0.05),静点组IL-10水平随病程进展增高(P<0.05)。结论静脉滴注氧化苦参碱对患者尽快恢复到健康基础水平有显著促进作用,且有较好的临床应用性。