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  • 简介:自然界的生命活动中,分子手性起到极为重要的作用,在生物体中,具有重要生理意义的活性物质,如蛋白质、多糖、核酸和酶等,几乎都是手性的,并仅以一个对映体存在。在生物体的手性环境中,分子之间严格的手性匹配是分子识别的基础。如酶的高度底物、区域、位点和立体催化专一性,抗原与抗体的免疫识别,受体与给体的专一作用等。手性识别是生物体中普遍存在的基本特性。

  • 标签: 手性药物 生物催化 分子手性 生物体 生命活动 活性物质
  • 简介:生产手性分子的催化方法,通常包括有机金属催化、有机催化和生物催化。为了有效地创造新的活性药物成分,化学家正在对各种新技术和广袤的化学多样性进行不懈地深入研究。本文是根据C&EN休斯顿资深通讯记者ANNM.THAYER,发表在《化学与工程新闻》(2005年9月5日)上的”手性催化”一文编译而成。文中广泛介绍了有关催化反应、催化剂和实验技术的最新进展,对国内同行了解和把握这一领域的发展具有一定参考价值。

  • 标签: 手性催化 药物成分 活性 《化学与工程新闻》 合成 实验技术
  • 简介:摘要:近几年我国在生物技术发展迅速,其中酶在有机合成中的应用越加广泛,利用酶催化的不对称性可以合成许多手性分子,即利用酶促反应的高度立体、活性和区域选择性将前体化合物不对称合成各种复杂的手性化合物。而当前我国市售的数千种合成药物中有30%以上为手性药物,由此可见酶催化作用在我国医药行业中发挥着十分重要的现实意义。基于此,本文就酶催化手性药物合成中的应用进行了分析。

  • 标签: 酶催化 手性药物 合成
  • 简介:摘要:金属催化的不对称反应中,手性配体通过改变中心原子或离子的手性环境从而实现对映选择性控制。有机膦配体应用广泛,手性保持好,但价格昂贵,制备过程较为复杂。因此开发合成更多类型的手性催化剂具有重要的意义。

  • 标签: 叔膦催化剂 不对称催化
  • 简介:从学术和经济的角度来讨论手性药物的合成方法,最可取的是不对称催化合成法,包括生物催化法和化学催化法.不对称催化反应的类型结合手性药物合成近年来发展迅速,应用前景十分可观.

  • 标签: 不对称 催化 酶催化 手性 合成 选择性
  • 简介:摘要:二茂铁作为一种结构特殊的金属有机化合物,具有特殊的理化性质及生物活性。二茂铁类化合物以其特殊的性质而被广泛的应用于生物医药、功能材料、电化学分析及有机手性催化剂的制备方面,并显示出了优异的应用前景。本文根据二茂铁类化合物的应用领域不同,对其应用进行综述,期望对二茂铁类化合物的研究及开发提供一定的参考。

  • 标签: 二茂铁 二茂铁衍生物 应用 进展
  • 简介:用β-环糊精作手性流动相添加剂、或手性固定相,采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能新药盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬脂和盐酸卡马特灵,3个手性药物四对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和分离度,结合其它结构类似的化合物,从构效关系的角度研究了其拆分机理。并详细研究了影响容量因子和分离度的各种因素。

  • 标签: 手性识别 环糊精 对映体 高效液相色谱法
  • 简介:对映体的分离在有机合成、动力学、药理学、药效学及农业化学等许多学科领域内具有重要的意义,液相色谱手性固定相法拆分对映体的方法被认为最准确、方便的方法之一.刷型手性固定相是液相色谱中非常重要的一类手性固定相。本文介绍了目前常用的几种刷型手性固定相及其在手性化合物分离中的应用情况。

  • 标签: 刷型手性固定相 手性分离 应用
  • 简介:摘要手性氨基醇具有广泛用途,所以合成手性氨基醇仍是学者们未来的重要任务之一,手性分离的发展必定会促进手性药物的发展,而且也为手性新药的研制和开发提供了有效地分析手段,以氨基酸为手性源的手性固定相具有很重要的地位。目前,我们还需要进一步对基于氨基酸类的手性固定相的研究,一方面要制备出合适的链结构;另一方面,也要找到好的搭载体,使其更好发挥作用。因此,我们有理由相信,随着研究的深入,应用手性固定相来进行分离会有更广阔的应用前景。基于此本文分析了以氨基酸为手性源制备手性固定相的研究。

  • 标签: 氨基酸 手性源 固定相
  • 简介:摘要:从氨基醇和2,6-吡啶二酸类衍生物出发,我们进一步合成了一系列手性吡啶咪唑类配体。手性双咪唑啉配体的结构变化可以简单地通过调整1,2-氨基醇及其衍生物以及相应的胺来实现。进一步拓展了手性咪唑类配体分子库。

  • 标签:
  • 简介:提出了一种跟踪监测芳香酮手性催化氢化反应过程的气相色谱分析新方法。它可以快速准确地测定反应过程芳香酮的转化率、产物芳香醇对映体的过量百分数(e.e.值)及其构型。该法用于一系列芳香酮不对称催化氢化反应催化剂的性能评价,对筛选催化剂和优化反应条件,取得了到良好的效果。

  • 标签: 气相色谱 (—CD固定相 芳香醇对映体分离 芳香酮不对称氢化
  • 简介:巴斯夫公司开发了采用脱氢酶生物催化剂的创新工艺,用于工业化生产医药用新的手性中间体。该公司也通过手性二(1-苯基乙基)胺的衍生物扩大了手性中间体业务。这些产品可用于非天然氨基酸的不对称合成,并作为手性产品的起始原材料。

  • 标签: 手性中间体 巴斯夫公司 开发 技术 非天然氨基酸 生物催化剂
  • 简介:摘要:叔胺作为Lewis碱可以催化许多的反应,其骨架主要为奎宁环衍生物,DMAP衍生物以及金鸡纳碱衍生物等。本文则是开发了一种BINOL骨架的手性叔胺。

  • 标签: 叔胺,Lewis碱,BINOL骨架
  • 简介:摘要手性氨基醇具有广泛用途,所以合成手性氨基醇仍是学者们未来的重要任务之一,手性分离的发展必定会促进手性药物的发展,而且也为手性新药的研制和开发提供了有效地分析手段,以氨基酸为手性源的手性固定相具有很重要的地位。目前,我们还需要进一步对基于氨基酸类的手性固定相的研究,一方面要制备出合适的链结构;另一方面,也要找到好的搭载体,使其更好发挥作用。因此,我们有理由相信,随着研究的深入,应用手性固定相来进行分离会有更广阔的应用前景。基于此本文分析了以氨基酸为手性源制备手性固定相的研究。

  • 标签: 氨基酸 手性源 固定相
  • 简介:摘要氨基酸广泛应用于医药、食品及化妆品等行业。大多数氨基酸含有手性中心,存在D型和L型对映异构体。这两种异构体的生理作用多数情况下是不同或完全相反的。人工合成的氨基酸大多为外消旋体,必须手性拆分。本文综合国内外最新研究成果,对氨基酸拆分技术做了较系统综述。

  • 标签: 氨基酸 手性拆分 研究进展
  • 简介:在临床上使用的药物中,约有50%的药物为手性药物(chiraldrugs)的外消旋体,而在生物体内,生物大分子均处于高度复杂的手性环境中。药物的作用过程大多涉及与这些大分子的相互作用,药物进入体内后,其药物作用是通过与体内的某些靶分子之间的严格手性匹配和分子识别,并且以不同途径被吸收、活化或降解,导致对映体药物在体内的药理活性、代谢过程存在显著的差异,

  • 标签: 手性药物 代谢
  • 简介:摘 要:综述了离子液体的手性分离体系和低共熔溶剂的手性分离体系在手性识别研究的新进展,结合本课题组的研究,重点介绍了曼尼希反应是制备α-氨基酮和醛和手性固定相方面的应用现状,探讨手性分子与手性固定相间识别机理。

  • 标签: 手性分离 手性固定相 曼尼希反应