简介:摘要:4,5,6,7-四氢呋喃[2,3-c] 哌啶衍生物通过在呋喃醛保护呋喃环的基础上引入哌啶结构,在有机药物中间体方面具有更好的潜在价值。以呋喃醛、硝基甲烷为原料,通过亲核加成再消除、硝基还原、引入BOC基团、甲醛关环和三氟乙酸水解五步反应,设计并合成了一种4,5,6,7-四氢呋喃[2,3-c] 哌啶衍生物,其结构经 H NMR, C NMR 和MS(ESI)表征,并对关键合成工艺:硝基还原中反应温度、关环反应中溶剂种类以及脱BOC基团时最佳试剂用量进行优化。结果表明:当硝基还原反应中反应温度为0℃时,反应收率较高为78%。在关环反应中,溶剂选择用甲苯时,产率最佳为83%,脱BOC基团水解反应时,水解试剂选择三氟乙酸且三氟乙酸的用量为5.00 mL时,产品收率为96%。
简介:摘要:羧酸衍生物,尤其是具有潜手性的酯类和胺类化合物,是生物活性分子中普遍存在的重要化合物之一,相应的,通过羧酸(或衍生物)与醇类或胺类的偶联来合成羧酸衍生物是药物化学中最常用到的方法之一。γ-溴代羧酸衍生物作为一类具有手性中心的潜手性化合物,是药物分子的重要片段组成部分,并且也可以作为一系列不对称合成的关键原料。在这里,我们通过两种不同的方法,以较高的收率获得了目标产物。
简介:摘要:氟喹诺酮类药物在畜牧、水产等养殖业应用广泛,但由于其给药过程中仅有一部分药物能被生物体吸收转化,并以代谢产物的形式排除体外,大部分的药物则以原型药物的形式经生物体进入自然环境,因此对各类畜、禽产品氟喹酮类抗生素残留量的检测越来越受到监管部门和检测机构的重视。本文将综述氟喹诺酮药物残留的重要检测方法,并阐述我院关于肉类食品中氟喹诺酮类药物残留检测方法的研究进展。 关键词:氟喹诺酮类药物;联用技术;固相萃取