简介：采用单次灌胃染毒法,通过高效液相色谱仪测定,研究了苯肽胺酸（N-phenylphthalamicacid,PPA）在大鼠体内的吸收、组织分布及排泄情况,以及其血药浓度经时变化过程和毒物动力学参数。结果表明：苯肽胺酸经消化道吸收速率较快,其半吸收期t1/2ka仅为（0.15±0.11）h,血药浓度的达峰时间（tmax）为（0.68±0.37）h,血药峰浓度（Cmax）值为（141.48±27.87）mg/L;苯肽胺酸在大鼠体内分布快且分布范围广,半分布期（t1/2α）为（0.22±0.18）h,表观分布容积（Vz/F）为（17.54±7.71）L/kg;苯肽胺酸从大鼠体内消除较快,其清除率（CLz/F）为（1.32±0.51）（L/h）/kg,在体内平均驻留时间（MRT0-∞）为（25.69±2.93）h,消除半减期（t1/2z）为（7.77±1.44）h,约35h后95%以上的苯肽胺酸可从大鼠体内消除。研究发现：苯肽胺酸的浓度-时间曲线呈现双峰现象,提示其在大鼠体内可能存在肠-肝循环。从大鼠灌胃染毒后至24h内,被测各组织、脏器中均可检出苯肽胺酸,其浓度由高到低依次为：肾脏〉肺〉肝脏〉心脏〉脾脏〉肌肉〉睾丸〉脂肪〉大脑,肾脏中药物含量达192.7μg/g,同时仅肾脏组织的靶向分布系数（te）值大于1（4.77）,提示苯肽胺酸在大鼠体内分布时对肾脏具有相对较高的选择性。排泄物研究结果显示,苯肽胺酸随粪便排出的总量仅占给药量的1.45%,而尿液中未检出苯肽胺酸。

简介：以多菌灵和福美双为对照药剂，测定了嘧菌酯对立枯丝核菌Rhizoctoniasolani的抑制活性，并用离体叶片法测定了嘧菌酯对该病原菌引起的扁豆纹枯病的物理作用方式及其生物动力学特性。嘧菌酯、多菌灵和福美双对立枯丝核菌菌丝生长的EC50值分别为0．0724、1．1344和1．2026μg／mL。施药后立即接种，250μg／mL嘧菌酯、500μg／mL多菌灵和1000μg／mL福美双对扁豆纹枯病的保护效果分别为95．61％、99．88％和81．45％；施药3d后再接种，嘧菌酯、多茵灵和福美双对扁豆纹枯病的保护效果分别为92．27％、100％和46．96％；接种36h后再施药，3种药剂对扁豆纹枯病的治疗效果分别为90．40％、95．75％和61．94％。表明嘧菌酯对扁豆纹枯病具有很好的保护作用、持效性和治疗作用。在叶片基部施药后在顶部接种，嘧菌酯、多菌灵和福美双对扁豆纹枯病的防治效果分别为87．81％、42．09％和7．24％；在叶片背面施药后在正面接种，3种药剂对扁豆纹枯病的保护效果分别为87．30％、37．00％和16．15％。表明嘧菌酯在扁豆叶片中具有很好的木质部输导和跨层转移活性。

简介：探讨了Fenton试剂对超高效除草剂溴嘧草醚（ZJ0777）的降解反应。考察了溴嘧草醚、过氧化氢、硫酸亚铁的初始浓度和反应温度等因素对溴嘧草醚降解反应的影响，建立了Fenton试剂降解溴嘧草醚的动力学方程。结果表明：在溴嘧草醚初始浓度分别为0.12和0.24mmol/L时，达到其降解率90％以上所需的时间分别为32和48h，而在溴嘧草醚为0.48mmol/L时，反应84h只有87％的溴嘧草醚降解；过氧化氢初始浓度在150~300mmol/L范围内，浓度增加有利于降解反应进行；溴嘧草醚降解反应随亚铁离子浓度的增加而加快（5~20mmol/L），但过高的亚铁离子浓度对降解反应无效。温度在25~45℃范围内，反应的表观活化能Ea为75.34kJ/mol。溴嘧草醚的氧化降解符合假一级反应动力学模型。

简介：

简介：组建了Bt和乙酰甲胺磷两类不同性质、不同LT50剂量母液配对的类群A和B（以下简称A群和B群），其配对母液LT50的大小，前者均为“乙酰甲胺磷〈Bt”，后者均为“乙酰甲胺磷〉Bt”。以小菜蛾PlutellaxylostellaLinnaeus为试虫对两类群的系列体积混配组合逐一进行室内毒力测定，按同一死亡率观察时段范围，计算每一LT-p线所涉及的梯形面积，并将该面积定义为药效，亦即药剂致死作用的时间动力强度；以该面积的大小作为量化指标，再引申出计算动力增强系数Ⅰ和Ⅱ，运用于试验结果的药效分析。同时与其他不同药效量化评价方法进行了比较。结果表明：①在配对性质不同的类群A和B中，不同配对系列混配组合筛选出的“优良配比”数目不同。如A群有关配对的9个混配组合中，属于“优良配比”的一般仅在2个以下，而在B群内一般可达4～7个，表明B群的配对优于A群。②配对的优越性与母液间LT50值的合理搭配有关。如配对67．3／792．5和43．6／473．1，其LT50的差异明显较大，致使动力增强系数Ⅱ较小，仅为73．5和90．4；而LT50差异明显较小、或较适宜的配对80．57／90．36和23．76／45．31，其动力增强系数Ⅱ则较大，分别达110．3和101．8。

简介：

简介：在介绍定量结构-活性关系（QSAR）的基本原理后，重点评述了QSAR各种方法的主要原理、优缺点及其在农药设计中的研究应用进展，包括取代基多参数法（Hansch法）、Free-Wilson法、分子轨道法(MO)、距离比较法(DISCO)、比较分子力场分析法(CoMFA)、分子模拟法（MS）、分子对接法（MD）、人工神经网络法（ANN）以及Leapfrog法等。

简介：新农药创制是一项艰难复杂的系统性工程,而新农药分子的设计是该工程的源头,也是最重要的一环。文章对传统的农药分子设计方法进行了简单的归纳总结,并在课题组多年新农药创制实践的基础上提出了一种新的设计方法——分子插件法,并以吡啶二芳酮和芳氧吡啶乙酮为例,介绍了分子插件的设计及其在新农药创制中的应用。该方法的优点在于可将功能基团模块化,便于快速衍生和筛选,从而大大缩短农药的创制周期,满足对速度竞争的要求。

简介：设计并合成了10个未见文献报道的标题化合物,其化学结构经元素分析、1HNMR和GC-MS分析确认.初步生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性.

简介：通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶（KARI）对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物（其中22个是新化合物）的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

简介：乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10～1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.