简介：药物代谢酶包括参与I相代谢的细胞色素氧化酶CYP450超家族（CYPlAl／2、181、2A6、286、2C8、2C9、2（：19、2D6、2El、3A4／5／7）、乙醛脱氢酶（ALDH）、乙醇脱氢酶（ADH）和参与Ⅱ相代谢的N一乙酰基转移酶（NATl／2）、尿苷三磷酸葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）等。其中细胞色素氧化酶P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶，参与大多数内源性物质（如脂肪酸、维生素、胆酸）的代谢，外源性物质（如药物、毒物）的解毒，前致癌物质（如芳香类物质）的激活等方面发挥重要的作用。因此，药物代谢酶不仅影响外源性物质代谢而与药理毒理学相关，并且影响内源性的脂代谢而与动脉粥样硬化等心血管疾病相关。

简介：细胞病变或应激过程中会发生多个涉及基因表达调控的生物学事件，其中以转录因子-DNA结合为核心的基因转录调控模块的功能的激活或失活是重要关键。它可因内外信号的影响开启或关闭重要基因的表达，更反映了胞内微环境的变化。到目前为止，已有众多转录因子被发现，每一个转录因子又有不同的功能态，同时一个转录因子可与不同蛋白因子形成不同的复合物，如此，难以准确定义和识别基因转录调控模块数目的多少和活性的定义。与传统分析不同，本研究以转录因子结合位点为切入点，本研究的目的是：分析比较在不同的细胞状态下，

简介：为进一步研究姜黄素抑制LPS诱导的THP-1细胞炎症机制,采用Real-timePCR的方法检测姜黄素对细胞炎症因子mRNA表达的影响。PathScan?试剂盒检测细胞翻译后共价修饰蛋白的变化,并用westernblot确认PathScan的结果以及检测细胞核相关蛋白表达的变化。THP-1细胞经AV-PI染色后流式细胞术检测细胞凋亡情况。结果显示姜黄素可明显降低炎症因子IL-1β,IL-6,TNF-α和ICAM-1mRNA的表达水平。PathScan和westernblot结果显示姜黄素抑制了p65转录因子的核转移,而对p38和JNK/MAPK磷酸化、IκBα降解没有抑制作用;姜黄素促进了PARP-1蛋白的剪切、抑制核纤层LaminB1蛋白的表达。流式细胞术显示姜黄素增加了AV-PI阳性细胞比例。本研究表明,姜黄素抑制p65核转移以及炎症因子的转录,是由于对核蛋白结构和功能的调节导致的,凋亡通路参与了姜黄素对p65核转移的抑制作用。

简介：在恶性肿瘤中胃癌的发生率居高不下，是威胁人类健康最常见的恶性肿瘤之一。目前胃癌的早期诊断率仍然不高，治疗效果也不理想。如何对胃癌进行“早期诊断、早期发现、早期治疗”是提高胃癌患者生存期的关键。

简介：目的研究淋巴瘤患者三氧化二砷治疗前后外周血单个核细胞端粒酶逆转录酶表达的变化以及可能的机制。目的用实时荧光定量PCR目的检测22例患者，比较hTERT的相对值NhTERT（NhTERT=100×hTERT拷贝数／GAPDH拷贝数）的差异，并与正常组20例进行比较。结果三氧化二砷治疗前后淋巴瘤外周血单个核细胞hTERT基因表达均高于正常组，治疗后外周血hTERT基因表达有一定的下降。结论淋巴瘤患者外周血单个核细胞hTERT基因表达对于诊断有一定的意义，诱发hTERT基因表达下降，降低端粒酶活性可能是As203治疗淋巴瘤的机制之一。

简介：恶性肿瘤的发生是多种内外因素相互作用的共同结果,其不仅涉及基因遗传因素,而且还与人们的生活习惯、生存环境及饮食方式等有关。尽管目前对恶性肿瘤采用了综合治疗的方式,在一定程度缓解了病情的发展,但是,从长远来看,患者长期生存率及预后仍然不理想,不是出现癌细胞的转移就是表现为对化疗药物的不敏感或抵抗,资料显示,这可能与肿瘤干细胞的存在有关[1]。

简介：

简介：化学疗法和化学预防是控制癌症发病率和死亡率的重要手段，而针对氧化性／亲电性胁迫的细胞防御机制对这两种手段中都有重要影响。这种细胞防御机制主要由代谢消除氧化性／亲电性物种的细胞保护酶和蛋白组成，而转录因子Nrf2调控着很多这些酶和蛋白的基础和可诱导表达，是协调细胞防御响应的枢纽。Keapl蛋白可以感受氧化性／亲电性信号，正常情况下与Nrf2结合并抑制其活性。在氧化性／亲电性胁迫下，这种结合被破坏并导致Nrf2的激活和细胞保护酶／蛋白的表达。因此，Nrf2成为了化学预防药物的重要作用靶标。然而，在不同细胞环境下Nrf2的激活可能导致完全不同的后果。Nrf2对细胞不加区别的保护作用在癌症发生和癌细胞化疗耐药性中扮演了不受欢迎的角色。Nrf2信号的激活给癌变细胞以生长优势，也保护癌细胞免受化疗药物杀伤，导致不良的临床后果。从这方面而言，Nrf2信号的抑制剂可以增强化疗药物的效果，也值得深入研究开发。而对Nrf2的调控和功能的深入研究和了解，对化学预防和化学治疗都具有重要意义。

简介：孕烷X受体（PXR，NR1I2）是生物体内药物代谢酶和转运体基因表达的主要调控因子之一。近来研究发现，PXR介导的药物代谢酶和转运体的过表达，与化疗药物多药耐药的产生密切相关。鉴于PXR在药物代谢酶和转运体调控中的重要性和PXR转录调控的多样性，有必要对其导致的多药耐药形成机制进行更深入的研究。本文综述了PXR介导的代谢酶和转运体基因表达调控机制，及其引起化疗药物多药耐药的相关研究进展，为提高化疗药物敏感性、逆转化疗药物的多药耐药提供有效的治疗策略。

简介：环氧合酶-2（COX-2）在肿瘤发生、发展、转移、凋亡抑制及促进血管生成等方面发挥着重要作用,已成为肿瘤防治的新靶点;越来越多的COX-2抑制剂及其衍生物进入到临床前和临床研究中,发挥着一定的抗肿瘤作用。本文对近年来以COX-2抑制剂,特别是以塞来昔布和尼美舒利为先导物进行结构修饰和改造,从而寻找新型抗肿瘤活性化合物的研究进展作一综述。

简介：本文设计并合成了一系列含Leu＊Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂,并测定了β-分泌酶抑制活性。活性最强的化合物N9显示59.66%（10mg/mL）抑制率。化合物N9可经计算化学方法进一步优化。

简介：目前临床联合用药治疗高血压病已成为趋势。作者根据国内外文献记载及中国人民解放军第454医院心血管病内科住院患者用药情况，观察常用的抗高血压药物——血管紧张素转换酶抑制剂在治疗高血压过程中与四类药物在联合用药时可能产生的相互作用，旨在探讨其联合用药的利弊，为临床安全、有效用药提供参考。

简介：目的:建立注射用糜蛋白酶中组胺类物质检查方法。方法:采用组胺检查法对注射用糜蛋白酶中组胺类物质进行限度检查方法学研究,并与现行猫法进行比较研究。结果:加标回收率86%~117%;豚鼠法方法特异性(真阴性率)100%,灵敏度(真阳性率)70%,猫法方法特异性100%,灵敏度68%;四个实验室室内重复性分别为82%、75%、83%、81%;实验室间重复性为92.9%~96.4%.结论:该法准确度与猫法相当、重复性好,可作为降压物质检查法的替代方法。

简介：

简介：化学发光的发现历史悠久,但把化学发光技术与核酸分子杂交结合起来,建立化学发光核酸分子杂交技术却是近几年的事。1983年Heller和Schneider首先将化学发光技术引入了核酸的分析,这是继建立发光免疫技术之后,化学发光技术应用的又一个新的领域。目前,有关这方面的报道还不多,本文试就化学发光核酸分子杂交技术及有关的应用作一简要的介绍。

简介：

简介：贝曲沙班是凝血酶Ⅹa因子的直接抑制剂(FⅩa),用于预防成年患者因中度至重度限制运动或其他危险因素而发生静脉血栓栓塞的新型口服抗凝药。本文就贝曲沙班的药理作用、药动学、临床评价和安全性等进行综述。

简介：目的:利用对接方法对黄酮苷元类与表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor,EGFR)结合模式和能力进行研究,以阐明黄酮苷元类生物活性作用的理论基础。方法:从RCSBProteinDataBank数据库检索受体表皮生长因子受体晶体结构,收集黄酮苷元类配体,用Schrodinger8.0软件对受体和配体进行对接计算,分析受体和配体的作用模式和对接分数。结果:EGFR和黄酮苷元类配体能够较好对接,其作用模式大致分为Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ3种,结合能力强的配体在活性结合位点可见氢键形成和亲脂基团,5、7位和4′位的取代对结合模式的影响较大。3、7、3′、4′位的取代的变化对结合能力影响较大。结论:黄酮苷元类化合物存在与EGFR较好的结合,其中可能有选择性和多靶标的EGFR抑制剂存在,其取代位置和方式可以影响结合模式和能力,对于研究黄酮苷元类抗肿瘤药物具有参考价值。

简介：目的探讨肺炎支原体核酸分子杂交技术在呼吸道感染儿童鼻咽分泌物中的应用价值。方法对106例呼吸道感染儿童鼻咽分泌物进行肺炎支原体核酸分子杂交技术检测。结果106例标本，检出肺炎支原体19例，阳性率为17．92％。结论肺炎支原体核酸分子杂交检测技术为一种快速、简捷、敏感性高、特异性强的检验技术。

简介：目的观察一类新药尖吻蝮蛇凝血酶对大鼠生殖功能的毒性或干扰作用,为临床用药提供依据。方法对一类新药尖吻蝮蛇凝血酶进行大鼠围产期生殖毒性试验：雌鼠从妊娠第15日至F1代大鼠离乳（出生后第21日）经静脉注射给予不同剂量的尖吻蝮蛇凝血酶（0.1、0.2、0.4U·kg~（-1））。结果未发现尖吻蝮蛇凝血酶对雌鼠妊娠、哺乳以及胚胎和F1代大鼠生长发育有明显毒性和干扰作用。结论尖吻蝮蛇凝血酶对围产期大鼠无生殖毒性,其大鼠围产期生殖毒性试验的安全剂量为0.4U·kg~（-1）。