简介:为开发格列吡嗪缓释制剂,VermaRK,GargS.等人应用热负荷试验和等温负荷试验(isothermalstresstesting,IST)来评定格列吡嗪和所选用的赋形剂之间的相容性(JPharmBiomedAnal.2005Jul15;38(4):633—44.Epub2005Mar23)。首先,利用差示扫描量热仪(differentialscanningcalorimeter,DSC)检测和药物-赋形剂复合物、纯药以及纯赋形剂的红外光谱比较作出初步的相容性评估,然后应用IST来进一步检验通过初步评估筛选出的初始配方中赋形剂的相容性。
简介:过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisomeproliferator—activatedrecepteoes,PPARs)是一种配体激活的与多种基因调节有关的核受体和转录因子,属于甾体激素核受体家族的成员,该家族成员还有甲状腺激素受体和雌激素受体。现已证实PPARs配体包括内源性脂肪酸及代谢产物、工业化学制剂和人工合成药物等多种不同的化合物。PPARs与其选择性配体结合后,PPARs转录活性被激活。PPARs与另一种核受体维甲酸X受体(RXRa)结合形成异质二聚体。此二聚体与PPARs靶基因上的PPAR反应元件(PPRE)结合从而调节靶基因的转录表达。近十年人们对PPARs相关的生物学反应、分子机制、配体种类、生理和病理作用的研究取得了长足的进步,PPARs家族广泛参与脂肪生成、脂肪代谢、胰岛素敏感性、葡萄糖代谢、炎症反应、血压调节、细胞生长和分化等多种生物学过程,并在某些人类疾病如代谢综合征的发病中起重要作用。
简介:目的探讨量化运动处方对糖尿病前期人群胰岛素抵抗和血脂的干预效果及运动类APP对其干预效果的影响。方法筛选符合糖尿病前期诊断人群76例,采用随机数字表法分为运动类APP应用试验组38例和未使用运动类APP对照组38例,采用中等运动强度的量化运动处方对两组糖尿病前期人群进行6个月的运动干预,评价两组人群干预前后胰岛素抵抗指数、胰岛素敏感指数和血脂的变化情况。结果干预6个月后,两组人群的胰岛素抵抗指数、胰岛素敏感指数、血脂四项改善效果均明显优于干预前(P〈0.05),试验组除HbAlc外,其他指标的改善情况均优于对照组(P〈0.05)。结论量化运动处方能够降低糖尿病前期人群胰岛素抵抗、提高胰岛素敏感性、改善血脂,防治糖尿病;使用运动类APP可提高运动处方的干预效果。