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23 个结果
  • 简介:口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多介导药物转运的蛋白,在药物的吸收、分布和相互作用方面起关键的作用。本文通过介绍一些常见的肠道膜转运蛋白及其转运机制,提出利用转运蛋白的特性和转运蛋白底物之间的相互作用,提高药物的生物利用度。并对中药成分中的一些转运蛋白底物及中药-西药之间的相互作用进行了阐述。

  • 标签: 肠吸收 转运蛋白 相互作用 中药
  • 简介:目的:以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标,研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验,HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果:不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用,3%氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论:氮酮浓度为3%时促渗效果最佳,为该制剂的深入研究提供了依据。

  • 标签: 乳安巴布剂 芍药苷 HPLC 体外透皮吸收
  • 简介:目的:考察不同促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收的影响,为开发补骨脂素外用制剂提供依据.方法:采用Valia-Chien扩散池考察了共轭亚油酸(CLA)、冰片、薄荷醇、氮酮和甘油等促渗剂对补骨脂素经离体裸鼠皮渗透性的影响,结果:薄荷醇、氮酮和CLA分别使补骨脂素的单位面积累积透过量提高2.9,5.0和5.3倍;同时也使药物在皮肤中的滞留分别增加了1.1,5.7和3.4倍;CLA使时滞缩短至对照组的1/5.结论:CLA提高了补骨脂素的透过量和皮肤内滞留,并大大缩短了时滞,可能是一种优良的促渗剂.

  • 标签: 补骨脂素 促渗剂 共轭亚油酸 透皮吸收
  • 简介:目的:研究白马(Serissaserissoides)的化学成分.方法:应用硅胶枉层析和SephadexLH-20枉层析等进行分离纯化,通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定.结果:分离得到10个化合物,分别为:乌苏酸(ursolicacid,Ⅰ)、左旋丁香树脂酚((-)-syringaresinol,Ⅱ)、右旋杜仲树脂酚((+)-medioresinol,Ⅲ)、左旋丁香树脂酚葡萄糖苷((-)-syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside,Ⅳ)、去乙酰车叶草酸(10-deacetylasperulosidicacid,Ⅴ)、鸡屎藤苷酸(paederosidicacid,Ⅵ)、牡荆素(vitexin,Ⅶ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅷ)和D-甘露醇(D—mannitol,Ⅸ)、阻谷甾醇(β-sitosterol,X)。结论:化合物Ⅰ~Ⅸ均为首次从该植物中分得。

  • 标签: 白马骨 木脂素 环烯醚萜苷
  • 简介:目的:观察大鼠全身矿密度(BMD)和矿含量(BMC)与体重(BW)和月龄(MO)的关系.方法:利用DEXA人前臂骨密度软件测定4、8和20月龄雌性SD大鼠全身BMD、BMC和投影面积(AREA).在SPSSforWindows统计软件上进行BMD、BMC和AREA对BW的一元直线回归,和对BW、MO的二元直线回归,并作偏相关分析等.结果:BMD、BMC和AREA与BW及MO的二元直线回归方程:BMD=0.179+0.000196BW(克)-0.000680MO(月)g/cm2,复相关系数r=0.711;BMC=3.472+0.0137BW-0.00912MOg,r=0.925;AREA=22.66+0.0302BW-0.139MOcm2,r=0.922.偏相关分析表明BMD与BW中度正相关(R=0.634),与MO弱负相关(R=-0.258);BMC与BW高度正相关(R=0.825),与MO无明显相关性(R=0.091);AREA与BW高度正相关(R=0.739),与MO弱正相关(R=0.427).结论:大鼠体重对BMD和BMC均有明显影响,月龄只对BMD有轻度影响,对BMC无明显影响.

  • 标签: 骨质疏松 雌性大鼠 骨矿密度 骨矿含量 体重 月龄
  • 简介:盛夏的荷花池药市高温焖热,生意冷冷清清,加上近日成都天气高达34度以上,来药市购货的药商就更少,本期具体情况如下:

  • 标签: 荷花池药市 赤芍 行情 麦冬
  • 简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。

  • 标签: 瑞香素 CACO-2细胞单层模型 转运蛋白 抑制剂
  • 简介:目的:研究马钱子中马钱子碱、士的宁在大鼠肠道的吸收特性。方法:以表观渗透系数(Papp)为指标,运用大鼠外翻肠囊模型,研究不同肠段、浓度、pH、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、细胞间紧密连接开放剂对马钱子中马钱子碱和士的宁在大鼠肠吸收的影响。结果:不同肠段中,马钱子中马钱子碱和士的宁的Papp为回肠≈结肠〉空肠〉十二指肠;不同浓度下,两者Papp无显著性差异;不同pH条件下,两者吸收有较大差异,其中pH=7.4条件下,两者吸收最好;在分别加入P-gp和MRP抑制剂后,两者的肠吸收均显著性增加;加入细胞间紧密连接开放剂,两者的肠吸收有一定的增加,但不显著。结论:马钱子中马钱子碱、士的宁肠吸收机制可能是以被动转运为主,且均受P-gp和MRP的影响。

  • 标签: 马钱子碱 士的宁 外翻肠囊模型 P-GP MRP 细胞间紧密连接
  • 简介:目的:考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法:采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果:柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论:磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。

  • 标签: 柚皮苷 磷脂复合物 成骨细胞 大鼠在体肠回流
  • 简介:目的:研究疏风解毒胶囊肠吸收液对LPS诱导巨噬细胞释放细胞因子的影响.方法:采用外翻肠囊法制备不同浓度的疏风解毒胶囊肠吸收液,1μg·mL^-1脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7制备炎症模型,液相蛋白芯片技术检测细胞因子在正常组、模型组、给药组表达的具体水平.结果:含疏风解毒胶囊肠吸收液能降低IL-1α、IL-1β、IL-2、IL-4、IL-10、IL-12(p70)、IL-13、IL-17、G-CSF、GM-CSF、IFN-γ、KC、TNF-α13种细胞因子的表达水平,且与雷公藤内酯醇组效果相当.结论:疏风解毒胶囊抗炎作用的机制与抑制上述炎症因子的释放有关.

  • 标签: 疏风解毒胶囊 肠吸收液 细胞因子 抗炎
  • 简介:目的:考察玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程。方法:采用HPLC-MS/MS技术建立SD大鼠皮肤微透析液中乌头碱含量的测定方法。通过考察微透析技术中对乌头碱体内回收率的影响因素,确定采样条件。经皮给药后,考察乌头碱的局部透皮吸收过程。结果:本实验成功建立了HPLC-MS/MS测定微透析样品中乌头碱含量的方法。微透析采样流速选择1.5μL·min^-1,采样间隔为30min。乌头碱的AUC为18973.27h·ng·mL^-1,MRT为14.97h,Cmax为2976.38ng·mL^-1,Tmax为11.76h。结论:微透析采样技术可用于玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程研究。

  • 标签: 玉龙散 乌头碱 微透析
  • 简介:目的:察茴香醛、茴香脑以及肉桂醛对5-氟脲嘧啶体外透皮吸收的影响.方法:用扩散池技术,裸鼠皮肤为实验材料,察5-氟脲嘧啶的透皮吸收情况.结果:上三种挥发性成分(2%,w/v)在联合使用20%乙醇或者30%丙二醇时,都可以显著提高5-氟脲嘧啶的透皮吸收系数(P<0.01).论:香醛、茴香脑和肉桂醛联合使用乙醇或者丙二醇可以用于促进5-氟脲嘧啶的透皮吸收.

  • 标签: 5-氟脲嘧啶 透皮吸收促进剂 茴香醛 茴香脑 肉桂醛 扩散池技术
  • 简介:本文采用正常小白鼠给药后,通过对NK活性、IL-2活性、Mφ活性、CIC含量、溶菌酶含量五项免疫指标的测定,分析黄芪在当归补血汤内的效关系及其重要意义。研究结果证实:当归补血汤内黄芪的用量既不可增,也不可减,而必须以“五倍黄芪归一份”的组方规律才是黄芪的最佳剂量。说明中医自古摸索与创导的宝贵经验能沿用至今,确实是祖国医学的珍宝。

  • 标签: 当归补血汤 NK IL-2 CIC 溶菌酶
  • 简介:目的:探讨染料木素体外对大鼠成骨细胞钙素表达的影响.方法:用改良的组织块法分离培养新生大鼠颅骨成骨细胞,染料木素以不同浓度加入细胞培养体系,作用不同时间后,用放免法测定细胞钙素(BGP)的水平.结果:染料木素在1×10-9mol/L范围内48h和72h,1×10-8mol/L及1×10-7mol/L72h提高成骨细胞钙素的水平.结论:染料木素体外能提高成骨细胞钙素的表达.

  • 标签: 染料木素 大鼠 成骨细胞 骨钙素 基因表达 中医药疗法
  • 简介:龙牡壮是一个治疗佝偻病的复方。药理实验证明,大鼠口服维甲酸或切除睾丸后,都可造成骨质病变,血清中Ca、P、25(OH)D含量下降。再经龙牡壮方药治疗后可以使血清中Ca、P、25(OH)D明显增加,已破坏的骨质也有一定恢复。

  • 标签: 龙牡壮骨药 维甲酸 骨质疏松
  • 简介:来自中国医药保健品进出口商会的最新统计数据显示,2012年1月至5月,我国中药类产品出口同比下降13.9%,出口价格同比上升7.5%;同时,中药出口企业结构呈现多元化,三资企业出口额占37.7%,民营企业占46.4%。

  • 标签: 企业结构 出口量 多元化 中药类 医药保健品 数据显示
  • 简介:目的:考察大黄鞣质类物质对HK-2细胞的毒性作用及毒关系,阐述大黄的毒效相关性的影响因素。方法:以大黄鞣质有效部位作用于正常HK-2细胞,通过细胞形态学观察,细胞增殖活性测定,细胞LDH漏出量测定,细胞周期分析及凋亡率测定考察其毒性及-毒关系。结果:大黄鞣质部位在剂量12.5-200mg/L范围内对HK-2细胞的毒性作用轻微,对于细胞形态的影响只是轻微的使细胞形状变得狭长,抑制率在较高浓度200mg/L时仅达到20%;LDH的光密度值没有显著变化;在100mg/L时G0/G1期细胞有所减少,凋亡率有所增加。结论:大黄鞣质的肾细胞毒性作用较弱,100mg/L下的微弱毒性可能与影响细胞周期及凋亡相关。

  • 标签: 大黄 鞣质 人肾小管上皮细胞 毒性 量-毒关系
  • 简介:因多数药物都有随着剂量加大作用增强,作用达峰值后,随着时间延长作用减弱。所以在一定条件下,药物的效关系和时效关系均可用直线回归方程表达。本文根据药物的效关系和时效关系,研究了党参水溶性部分抑制小鼠自主活动和灭炎灵对小鼠退热作用的效半衰期,药效半衰期(或半效期)以及它们在不同时间内的体存量,并依据体存量求其表观半衰期。结果表明,药物的上述三种半衰期都比较接近。其中以药效半衰期最长。

  • 标签: 半衰期 党参 灭炎灵
  • 简介:摘要目的:研究吴茱萸挥发油组分单次给药致小鼠肝毒性的时毒、一毒关系。方法:取小鼠按不同时间点和不同剂量分组给药,观察小鼠死亡情况和毒性反应,检查血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST),计算肝、脾、胸腺脏器指数,光学显微镜下观察肝组织形态变化。结果:“时-毒”关系研究表明:小鼠单次灌服1.35ml/kg的吴茱萸挥发油后,血清ALT、AST值随时间不同造成肝损害程度也不同,均可导致肝脏指数明显升高,小鼠血清ALT、AST均在给药后6h达到高峰;肝组织病理学检查显示,吴茱萸挥发油可在给药8-72h内对肝组织产生明显损伤。“-毒”关系研究表明:与正常组比较,吴莱萸挥发油不同剂量组对肝组织产生不同程度的损伤,且随着剂量增大,ALT、AST升高显著,呈剂量依赖关系。结论:小鼠单次灌服吴茱萸挥发油可造成小鼠一定的急性肝损伤,其对肝损伤程度呈现有一定的“-时-毒”关系。

  • 标签: 吴茱萸 挥发油 单次给药 肝毒性 "量-时-毒"关系