简介:目的:筛选文冠果壳的抗氧化及抑制肝癌HepG2细胞增殖活性部位。方法:用水,10%、30%、50%、70%、95%乙醇水溶液从文冠果中提取得到A、B、C、D、E和F提取物,用清除自由基DPPH·能力筛选抗氧化活性部位,用MTT法筛选抑制肝癌细胞增殖的活性部位。结果:6个提取部位均有抗氧化活性和抑制HepG2细胞增殖作用,其中E(70%乙醇水提取)部位的抗氧化活性最强,当质量浓度为0.2mg·mL-1时,其对DPPH·清除率能达到70.82%;提取部位F(95%乙醇水提取)抑制HepG2细胞增殖作用最强,当其质量浓度为75μg·mL-1时,抑制率高达70.1%。结论:文冠果壳提取物具有抗氧化及抑制人HepG2增殖活性,具有开发前景。
简介:目的:蛇六谷乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱层析后的所得组分进行体外抗肿瘤活性筛选。方法:使用硅胶吸附层析分离技术,对蛇六谷乙酸乙酯萃取物进行化学成分分离;应用MTT法检测备组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞增殖的影响。结果:蛇六谷乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离,得到A1-A6,B1-t34,C,D等12个组分;MTr法实验显示A1、A2组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞的增殖均具有较强的抑制作用,并呈一定的量效关系。其中A1和A2在201a,g浓度时,对HepG-2、SGC-7901、C6细胞增殖的抑制率分别达66.8%和68.4%;67.5%和77.8%;73.3%和70.6%。结论:蛇六谷乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离得12个组分中以Al、A2组分的抑瘤作用较强,为蛇六谷最佳有效部位。
简介:目的:研究短葶山麦冬水提物((Lm-a)、总皂苷(Lm-s)及主要成分Lm-3的抗炎活性,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。方法:采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶或组胺诱导小鼠足跖肿胀模型,评价Lm-a,Lm-s和Lm-3灌胃给药的体内抗炎活性;采用肿瘤坏死因子(TNF-α)或佛波酯(PMA)诱导的髓样白血病细胞(HL-60)与人脐静脉内皮细胞(ECV304)黏附模型,考察Lm-3的体外抗炎活性。结果:单次灌胃给予Lm-a(336和672mg·kg^-1)明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致小鼠足跖肿胀;Lm-s和Lm-3(23.2和4.6mg·kg^-1,相当于Lm-a672mg·kg^-1)对上述炎症模型显示相似的抗炎活性;相当于短亭山麦冬4g·kg^-1生药量的Lm-a、Lm-s及Lm-3均明显抑制组胺致小鼠足跖肿胀;Lm-3(0.01、0.1和1μmol·L^-1)体外显著抑制TNF-α或PMA诱导的HL-60与ECV304细胞的粘附作用,提示其抗炎机制可能与调节蛋白激酶C通路等有关。结论:短葶山麦冬具有显著体内外抗炎活性,其主要活性部位和成分为总皂苷和Lm-3,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。
简介:目的:比较苦参不同采收部位中的苦参总生物碱含量,为苦参栽培资源的合理利用提供依据。方法:采用高效液相色谱法分析不同年限苦参不同部位中苦参碱和氧化苦参碱的含量。结果:苦参碱和氧化苦参碱的总量在不同年限苦参不同部位的分布具有类似的规律性,侧根下部〉侧根上部〉主根〉横生根状茎(地中茎)〉茎芽。主根上部和下部的含量差异不显著,但主根与侧根下部的有效成分含量差异较大;苦参生长的第1年、第2年生物碱含量均有较大增长,3年生苦参含量均能达到《中华人民共和国药典》标准。结论:3年采收苦参较为合理,且3年生材料中地中茎和茎芽的生物碱含量也比较高,可以多途径利用。
简介:目的:优选慈姑多糖部位的提取方法及其颗粒剂的制备工艺,为慈姑多糖部位的开发利用提供实验依据。方法:首先采用正交设计L4(23),以浸膏得率为指标,对影响慈姑提取工艺的因素进行考察并制备慈姑多糖部位;利用苯酚-硫酸法对慈姑多糖部位中的慈姑多糖含量进行测定;再以颗粒的吸湿性、成型性、溶化性、休止角及制粒的难易程度为评价指标,采用L9(33)正交试验设计对慈姑多糖部位颗粒剂的工艺条件进行优选;并采用固定漏斗法测定休止角,考察所添加辅料种类、慈姑多糖部位与辅料比例、乙醇浓度对慈姑多糖部位颗粒剂成型工艺的影响,借以优选成型工艺。结果:慈姑的最佳提取工艺为6倍量70%乙醇,冷浸提取48h;慈姑多糖部位中慈姑多糖的含量为20.22%;优选的慈姑多糖部位颗粒剂成型工艺的条件为以乳糖作为辅料,慈姑多糖部位与辅料比例为1∶2,并使用80%乙醇作为润湿剂;在优选的条件下,颗粒的成型性好、流动性好且不易粘连,溶化速度快且静置后无沉淀。结论:优选的慈姑多糖部位的提取方法及其颗粒剂的制备工艺合理且简单可行,为慈姑多糖部位的开发利用提供了实验依据。
简介:目的:系统研究蒙古鸦葱的抗肿瘤活性成分。方法:使用硅胶、SephadexLH-20、ODS和HPLC分离、纯化,根据理化性质和光谱分析鉴定化合物的结构。采用MTT法和SRB法进行活性跟踪和单体化合物的抗肿瘤活性筛选。结果:分离鉴定了12个化合物,分别为脱氢木香内酯(1)、β-谷甾醇(2)、胆甾醇(3)、5α,8α-环二氧-24-甲基胆甾-6,22-二烯-3β-醇(4)、硬脂酸-1-甘油单脂(5)、1-亚油酸甘油酯(6)、硬脂酸(7)、软脂酸(8)、蔗糖(9)、毛地黄黄酮-5,3′-二甲酯(10)、邻苯二甲酸二异丁酯(11)和邻苯二甲酸二正丁酯(12)。结论:1~12均为首次从蒙古鸦葱中分离得到。药理实验表明,化合物1,4和10在50μg·mL^-1浓度下对小鼠肺腺癌细胞A-549显示出一定的抑制作用。
简介:目的:考察鼠妇有效部位在口服给药方式下的镇痛作用,开展药效学研究,并初步探索其活性成分。方法:以昆明小鼠为实验动物,首先开展鼠妇水提物的急性毒性研究;其次,采用醋酸扭体模型考察鼠妇不同极性提取物的镇痛作用,筛选有效部位。基于实验结果,依次选用福尔马林法、热板法研究该有效部位的作用环节及特点,随后采用角叉菜胶致足肿胀以及醋酸致毛细血管壁通透性升高模型考察其抗炎活性。此外,采用液质联用技术分析鼠妇的活性成分。结果:鼠妇水提物在2~5g/kg的剂量范围内未见明显毒性反应,在0.6~0.8g/kg剂量范围内能够显著减少小鼠在醋酸扭体实验中的扭体次数,在0.4~0.8g/kg剂量范围内能够缩短福尔马林实验(第二阶段)中的舔足时间,但未能延长其在热板实验中的潜伏时间。在炎症模型中,鼠妇水提物(0.4~0.8g/kg)能够减少小鼠在角叉菜胶实验中的足肿胀程度,而在0.6~0.8g/kg剂量范围内能够显著降低毛细血管壁通透性。液质联用实验结果表明,在氨基葡萄糖对照品和鼠妇水提物样品的HPLC谱图中,在相同的保留时间处均有峰型一致的色谱峰,且它们在MRM模式下具有相同的质谱行为。结论:鼠妇水提物具有抑制炎症性疼痛的药理作用,氨基葡萄糖是其重要的活性成分。
简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。
简介:目的:从光棘球海胆(Strongylocentrotusnudus)中分离纯化具有生物活性的海胆壳蛋白。方法:海胆壳先经丙酮脱脂,然后生理盐水提取、超滤、离心得海胆壳蛋白粗品。粗品经超滤、DEAE—SepharoseFastFlow及SephacrylS-400柱层析纯化得海胆壳蛋白SUP-1A。经聚丙烯酰胺凝胶电泳和高效液相色谱鉴定其纯度达90%以上。通过MTT法测定了SUP-1A的体外抗肿瘤活性。结果:从海胆壳中分离纯化得到单一蛋白组分的SUP-1A,MTT法表明SUP-1A对多种肿瘤细胞的增殖都有较强的抑制作用。结论:从海胆壳中分离纯化到一种蛋白组分SUP-1A,其具有较强的体外抗肿瘤活性。
简介:目的:从银耳孢糖中分离、纯化3种均一多糖,TSP-2a~TSP-2c,研究其结构特征及生物活性.方法:银耳孢糖经DEAE-SephadexA-50分离得TSP-2,进一步采用SephadexG-150分离纯化得TSP-2a~2c,经凝胶色谱法和HPGPC方法鉴定其纯度.利用化学方法和色谱及光谱分析方法进行结构研究.采用放射免疫法测定了TSP-2、TSP-2a~TSP-2c刺激人外周血单核细胞(PBMC)后促进细胞因子IL-1α、IL-6、IL-8分泌的增加.结果:TSP-2a~TSP-2c为均一多糖,分子量分别为1100kD、500kD、400kD.组成糖为岩藻糖(Fuc)、木糖(Xyl)、甘露糖(Man)、葡萄糖(Glc)和葡萄糖醛酸(GlcA).其结构都以(1→3)一D—Man为主链,并在O-2,O-4,O-6位上有分支点.各均一多糖在不同程度上对细胞因子的产生起到促进作用.结论:TSP-2a~TSP-2c均为一多分枝的结构复杂的酸性杂多糖,具有显著的免疫活性.
简介:目的:比较6种花椒属(Zanthoxylum)植物乙醇提取物对口腔致病菌的抗菌活性,从中寻找抗菌的活性物质.方法:用于抗菌活性实验的口腔致病菌是变形链球菌(StreptococcusmutansATCC25175),放线菌(ActinomycesnaeslundiiATCC12104)和嗜血放线伴生杆菌(ActinobacillusactinomycetemicomtansATCC43717).抗菌实验为琼脂扩散法(agardiffusionassays)和最低抑菌浓度法(MIC).结果:拟蚬壳花椒(Z.lactum)的根对这些口腔致病菌表现出最强的抗菌活性,其次是两面针(Z.nitidum)和异叶花椒(Z.dimorphyllum)的根.进而对异叶花椒(Z.dimorphyllum)的根进行化学成分研究,分离到4个已知化合物,其中化合物Canthin-6-one对这三种口腔致病菌均有很强的抗菌能力,最低抑菌浓度(MIC)在15.6和62.5μg/mL之间.结论:Canthin-6-one可能是异叶花椒抗菌活性的物质基础.