简介:目的:研究两株新种放线菌次生代谢产物。方法:采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:从白色球孢囊菌分离鉴定了4个环二肽为环(L-脯氨酸-L-天冬酰氨)(1)、环(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、环(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)。从云南韩国生工菌分离鉴定了3个环二肽为环(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、环(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)、cyclo-di-Nδ-acetyl-L-ornithyl(5)。结论:化合物5为新天然产物。首次对化合物1,5的碳氢谱数据进行了归属。所有化合物均首次从该两种放线菌中分离得到。其中化合物1对慢性粒细胞白血病细胞株有一定的细胞毒活性。
简介:目的:研究鸡矢藤环烯醚萜总苷(Iridoidglycosidesofpaederiascandens,IGPS)的镇痛作用及其机制。方法:采用小鼠福尔马林实验、扭体实验研究IGPS镇痛活性,通过小鼠竖尾实验和小鼠跳跃实验研究其成瘾性,通过纳洛酮拮抗实验和预先给予一氧化氮供体左旋精氨酸(L-Arginine,L-Arg)和一氧化氮合酶抑制剂N-硝基-L-精氨酸甲酯(N-nitro-L-argininemethy1ester,L-NAME)初步探讨IGPS镇痛作用与阿片受体和一氧化氮(Nitricoxide,NO)系统的关系。结果:IGPS(360、180mg/kgigqd×7d)可显著抑制福尔马林实验Ⅰ相和Ⅱ相反应;IGPS(360、180、90mg/kgigqd×7d)可明显抑制冰醋酸导致的小鼠扭体反应;IGPS(360mg/kgscq12h×8d)连续给药动物均未出现S行竖尾反应及跳跃现象;纳洛酮(5mg/kg)不能拮抗IGPS镇痛活性,L-Arg(400mg/kg)可部分地抑制其镇痛作用,L-NAME(37.5mg/kg)可增强其镇痛作用。结论:IGPS具有明显的镇痛作用,且连续用...
简介:目的:对常用传统中药西藏胡黄连PicrorkizascrophulariifloraPennell根茎中环烯醚萜类化学成分进行研究、方法:采用色谱技术进行分离,通过^1H、^13CNMR等坡谱技术确定化合物的结构。结果:分离并鉴定了7个环烯醚萜类化合物,其中3个环戊烷单萜:rehmaglutinA(1)、rehmaglutinD(2)、3'-methoxyspecionin(3),4个环烯醚萜苷:picrosideⅡ(4)、picrosideⅠ(5)、picrosideⅢ(6)、pikuroside(7).结论:其中化合物1,2、3和7系首次从该植物中分离得到,3为新的天然产物.
简介:目的:探讨栀子总环烯醚萜苷对脑出血大鼠内皮屏障的影响。方法:SD大鼠随机分为假手术组、模型组和栀子总环烯醚萜苷(30、15和5mg/kg)组,采用自体血注入诱发大鼠脑出血模型,术后24、48、72和120h时间点各组各取10只大鼠脑组织标本,采用免疫组织化学染色检测脑出血周围血肿组织中内皮屏障抗原(endothelialbarrierantigen,EBA)和血管内皮整合素αV[33(etVβ3-Integrin)表达,ELISA法测定促血管生成素-1(angiopoietin-1,Ang-1)和血栓调解蛋白(Thrombomodulin,TM)含量变化。结果:与假手术组比较,术后24-120h模型大鼠脑血肿周围组织中EBA免疫消失区面积增多,整合素etVl33平均光密度值增加,Ang-和TM浓度升高。与模型组比较,30mg/ks栀子总环烯醚萜苷组在术后24-120h各时间点EBA免疫消失区面积和整合素etVβ3表达降低,Ang-1和TM浓度降低。15mg/kg栀子总环烯醚萜苷组仅在术后24-72h有效。结论:栀子总环烯醚萜苷可保护或修复内皮屏障,减少EBA消失区面积和整合素etVβ3表达,降低Ang-1和TM水平。
简介:目的:研究苔类植物石地钱中具有微管抑制活性的大环双联苄类化合物。方法:在具有微管抑制活性的石地钱提取部分中,利用LC-DAD/MS/MS方法检测其中的大环双联苄,通过制备高效液相分离和纯化此类化合物、光谱方法鉴定其结构,利用稳定表达EYFP—tubulin的HeLa细胞株考察其抑制微管活性。结果:LC—DAD/MS/MS检测到11个双联苄类化合物,经分离纯化得到其中8个并鉴定为:异地前素C(1)、片叶苔素C(2)、新地前素A(3)、地前素A(4)、异片叶苔素C(5)、片叶苔素B(6)、羽苔素E(7)和地前素C(8)。化合物4和8具有显著的抑制微管解聚活性。结论:化合物3—7均为首次从该植物中分得,并首次报道联苄类化合物具有微管抑制活性。
简介:目的:研究NocardiaspNRRL-5646对三种不同母核的五环三萜皂苷元-齐墩果酸、熊果酸和23-羟基白桦酸的代谢.方法:在NocardiaspNRRL-5646的培养体系中加入底物后继续培养4天,发酵液经萃取后采用硅胶柱层析分离纯化,产物的结构根据光谱数据予以鉴定.结果:分离得到了三个代谢产物,分别是齐墩果酸甲酯、熊果酸甲酯、23-羟基白桦酸甲酯.结论:分离得到齐墩果酸甲酯、熊果酸甲酯、23-羟基白桦酸甲酯这三种微生物代谢产物,其中23-羟基白桦酸甲酯为首次分离得到的天然产物;首次发现NocardiaspNRRL-5646菌株特异性地将齐墩果酸、熊果酸、23-羟基白桦酸代谢为相应甲酯的代谢途径.
简介:目的:研究黄芩苷对糖尿病大鼠的降血糖作用及其对大鼠小肠二糖酶的影响。方法:用大鼠小肠刷状缘膜匀浆分析黄芩苷对二糖酶活性的抑制作用;测定黄芩苷对正常小鼠蔗糖负荷糖耐量的影响;观察腹腔注射65mg.kg^-1链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)诱导的糖尿病大鼠用黄芩苷100和200mg.kg^-1治疗4周后,蔗糖负荷糖耐量,实验结束后,分析十二指肠、空肠和回肠黏膜中蔗糖酶的活力。结果:黄芩苷对蔗糖酶活性有抑制作用,对麦芽糖酶活性无抑制作用:正常小鼠灌胃给予黄芩苷后,显著降低蔗糖引起的血糖水平升高。糖尿病大鼠灌胃给予黄芩苷周后,黄芩苷显著降低糖尿病大鼠的血糖水平,减缓糖尿病大鼠体重降低的趋势,同时黄芩苷显著降低糖尿病导致的蔗糖酶活力增强。结论:黄芩苷降低血糖的机制之一可能是抑制小肠蔗糖酶的活性。
简介:目的:观察Ⅱ型糖尿病大鼠血脂的变化、视网膜毛细血管病变及环烯醚萜总苷对其影响.方法:自制高脂饲料喂养Wistar大鼠4周后,按25mg/kg一次腹腔注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ),2周后用口服糖耐量试验(Oralglucosetolerancetest,OGTT)筛选造模成功大鼠.随机分为糖尿病模型组(Model)、降糖通脉胶囊组(JiangtangTongmaiJiaonang,JTTM)及环烯醚萜总苷组(IridoidglycosidesofCornusofficinalis,IGCO),并设正常对照组(Control).饲养16周,观测血清总胆固醇(CHOL)、甘油三脂(TG)、载脂蛋白A(Apo-A)及B(Apo-B)、高密度脂蛋白(HDL-C)及低密度脂蛋白(LDL-C),并运用视网膜消化铺片和图像分析方法,观测糖尿病大鼠视网膜微血管结构改变及环烯醚萜总苷对其影响.结果:模型组大鼠血清Apo-A水平明显降低,血清CHOL、TG、LDL-C、Apo-B水平明显升高.环烯醚萜总苷组能显著升高糖尿病大鼠Apo-A水平,降低糖尿病大鼠CHOL、TG、LDL-C、Apo-B水平.模型组视网膜毛细血管内皮细胞(EC)数目明显增加,而周细胞(PC)数目明显减少,导致E/P值上升.环烯醚萜总苷组均能显著降低糖尿病大鼠视网膜毛细血管的E/P值.结论:环烯醚萜总苷对糖尿病血脂改变及视网膜毛细血管病变具有一定的改善作用.
简介:目的:研究毛喉鞘蕊花(ColeusforskohliiBriq.)根中的半日花烷型二萜类成分.方法:乙酸乙酯提取,硅胶柱层析法和SephadexLH-20凝胶柱层析法分离化合物.运用IR、1HNMR、13CNMR和2DNMR光谱技术确定化合物结构.结果:分得7个8,13-环氧-14-烯-11-酮半日花烷型二萜,分别为6-乙酰佛司可林(1)、1,6-二乙酰-7-去乙酰佛司可林(2)、1,6-二乙酰-9-去氧佛司可林(3)、异佛司可林(4)、forskolinG(5)、forskolinH(6)和6β-hydroxy-8,13-epoxylabd-14-ene-11-one(7).结论:化合物1~3为新天然产物,首次对它们的碳氢信号进行准确归属.
简介:目的:研究桑白皮(MorusalbaL.)的活性成分。方法:运用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物,采用HO-8910细胞对化合物进行抗增殖活性测试。结果:从桑白皮中分离得到1个新的化合物,鉴定为5,2’-二羟基-7,4'-O-β-D-二吡喃葡萄糖二氢黄酮苷,它对HO-8910细胞48h,72h的IC50分别为3.68和1.87μmol·L^-1。结论:从该中药材中分离得1个新的化合物,并发现它具有一定的抗人卵巢癌细胞HO-8910增殖的活性。