简介：摘要：近几年来随着医药高分子材料的广泛应用，以及给药系统研究的不断深入控释药物及缓释药物制剂的研究也愈发增多。缓释、控释药物制剂具有给药次数少、血药浓度波动小、疗效长、肠胃刺激小以及安全性高等特点，受到了临床医学当中的广泛重视。不断的提升制剂质量要求以及医疗质量是药物制剂发展的重点，释药控药制剂技术及靶向制剂技术的研发已经成为了医学当中的重要课题。在我国现有的不同规格的释药试剂的药品数量已经高达了数百种，其中包括植入剂、片剂、透皮贴片、胶囊、栓剂等。基于此，本文就口服固体药物制剂释药技术发展的新动向进行综述。

简介：摘要：根据《ISPE调试和确认》（第二版2019年），将固体制剂产品生产用的系统/设备进行系统分为直接影响系统及无影响系统，同时结合产品CPP、CQA及CAs确认各生产系统/设备关键部件；同时根据2010年修订《药品生产质量管理规范》第7章第一百三十八条；“企业应当确定需要进行的确认与验证工作，以证明有关操作的关键要素能够得到有效控制，确认或验证的范围和程度应当经过风险评估来确定”的要求，需要对各项目验证与确认项目进行风险评估，通过本风险评估，决定车间生产系统/设备定期确认或验证及更换关键部件时、定期确认的确认或验证范围和程度。为日常生产过程，系统/设备定期验证/确认及系统/设备关键部件更换是否需要进行再确认，提供相关依据。

简介：分析和比较中、美两国药典(1995年版)口服固体制剂中规定药物溶出度标准的品种中,找出中国药典在难溶性药物制剂和复方制剂的药物溶出度标准与美国药典之间有较大差距;建议应以提高溶出度为目标,加强制剂处方和工艺的研究,增加复方制剂及其溶出度标准,积极采用HPLC方法。

简介：目的研究不同种类药用辅料成分对麦角甾苷固体脂质纳米粒（SLN）理化性质的影响,为研究SLN的处方筛选提供依据。方法采用乳化-固化法制备麦角甾苷-SLN,单一变量法考察山嵛酸甘油酯（CompritolATO888）、单硬脂酸甘油酯、大豆卵磷脂、Myrj52等辅料对麦角甾苷-SLN粒径、包封率、表征分散度（PDI）等理化性质的影响,采用透射电镜法观察麦角甾苷-SLN的形态,X-射线衍射（XRD）分析其药物晶体结构。结果随CompritolATO888用量增加,麦角甾苷-SLN粒径不断减小,包封率逐渐减小,PDI逐渐增加;随单硬脂酸甘油酯的用量增加,粒径明显增大,包封率略有降低,PDI减小;随卵磷脂用量增加,粒径明显增大,包封率降低,PDI减小;随Myrj52用量明显增加,粒径减小,包封率增加,PDI增大;麦角甾苷-SLN外观圆整,呈球形;麦角甾苷以分子分散状态被包裹在SLN中。结论不同辅料对麦角甾苷-SLN的理化性质均产生一定影响趋势,为制备SLN的处方筛选研究提供启示与思路。

简介：目的通过制备固体分散物提高西尼地平体外溶出速率。方法以聚乙烯吡咯烷酮（PVP-k30）为载体，采用溶剂—熔融法和物理法制备固体分散物。采用差示扫描量热法（DSC）确定西尼地平以无定型状态分散在载体中，并进行了药物体外溶出度的测定。结果固体分散物的体外溶出速率明显高于物理混合物的体外溶出速率。DSC图谱检测能充分说明采用溶剂—溶融法能够形成较好的固体分散物，药物与载体的晶体吸收峰已经消失。结论形成稳定固体分散物后制成制剂，体外溶出度显著提高。

简介：为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度，并在此基础上研制出其速释制剂，本研究选用PVP（k30）为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物，比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态，并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选，并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明，固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物，5分钟的释药量，前者为89％，而后者仅为45％。X-射线衍射实验表明，尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在，并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质，而以胶囊剂为优，说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。

简介：摘要：目的：分析评价固体药物制剂的体外溶出度的统计学结果。方法：本实验通过相似因子法将药物分为药物1组、药物2组、药物3组和对照组，对比不同分组药物的体外溶出度检验结果，通过相似因子和Q值的比较阐述不同分组药物与对照组药物是否相似。结果：药物1组1h后、3h后、6h后、12h后测量体外溶出度检验结果分别为26.37±2.92、64.20±1.98、87.44±3.07、98.85±2.77，药物2组1h后、3h后、6h后、12h后测量体外溶出度检验结果分别为27.36±3.88、65.20±3.24、84.48±4.20、94.31±1.97，药物3组1h后、3h后、6h后、12h后测量体外溶出度检验结果分别为18.96±2.82、47.66±3.41、73.80±2.60、82.99±3.12，对照组药物1h后、3h后、6h后、12h后测量体外溶出度检验结果分别为38.55±2.75、60.24±1.84、77.63±1.58、95.89±2.20；药物1组体外溶出度Q值和相似因子统计学结果分别为703.6、50.7，药物2组体外溶出度Q值和相似因子统计学结果分别为1029.4、68.0，药物3组体外溶出度Q值和相似因子统计学结果分别为482.9、82.6。结论：固体缓释药物制剂的体外溶出度的统计学结果中相似因子均在50~100之间，因此药物1组、药物2组、药物3组和对照组药物都比较相似，但是药物3组的相似因子＞药物2组＞药物1组，因此药物3组与对照组药物最相似。

简介：摘要：口服固体制剂是一种常见的药剂类型，而随着当今3D打印技术的迅速发展，将3D打印技术应用于临床医学药剂的制备中，能够实现对口服固体制剂内部构成以及外部形貌的精准调控，这也使得3D打印口服固体制剂成为当今医学界重点研究的话题之一。基于此，本文就3D打印技术在口服固体制剂中的应用进行研究，从而为后续医学临床研究个性化药剂提供必要的参考借鉴。

简介：摘要：口服固体制剂是常见的药物剂型之一，其连续生产与过程控制技术的研究进展对于提高生产效率、质量稳定性和可持续性具有重要意义。本文首先介绍了连续生产技术在口服固体制剂制备中的优势和应用领域。其次，探讨了不同成型工艺对制剂性能的影响，并总结了近年来的工艺改进和创新。然后，重点讨论了过程控制策略的发展，包括先进的控制算法和自动化系统的应用。本文旨在为口服固体制剂连续生产与过程控制技术的研究提供参考，并为相关研究领域的学者和工程师提供有益的启示。

简介：为改善布地奈德的溶解度和吸收,制备并评价了布地奈德固体脂质纳米粒（BUD-SLNs）。通过计算部分溶解度参数选择了单硬脂酸甘油酯作为脂材。经处方优化采用乳化-超声分散的方法制备的BUD-SLNs,包封率为（97.77±2.60）%;平均粒径是147.3nm,粒径分布均匀（PDI=0.228）。透射电镜下可见圆整颗粒。差热分析和X射线衍射实验的结果表明BUD以分子形式分散在SLNs中,体外释放结果表明BUD-SLNs符合双相动力学方程,属于均相骨架结构。研究结果为BUD-SLNs在肺部给药奠定了基础。

简介：摘要：在口服固体制剂产品生产过程中，造成交叉污染是影响药品质量的关键，在本次研究中，本文详细分析了造成药剂生产中发生交叉污染的原因，包括物料污染、人员污染等。之后围绕口服固体制剂产品生产过程，对于如何预防交叉污染提出应对措施，包括强化细节管理、做好厂房与设备保障等手段。

简介：摘 要：本研究的背景是关于含有抑菌成分的口服固体制剂的微生物限度检查验证方法。口服固体制剂作为一种常见的药物给药形式，被广泛应用于临床和医药领域。然而，口服固体制剂可能受到微生物污染的影响，这可能会对患者的健康和治疗效果造成不利影响。因此，进行微生物限度检查验证以确保口服固体制剂的微生物质量控制至关重要。

简介：本文用隔室模型分别来描述药物在体外和体内的过程，并建立了药物在体内，外的动力学方程。通过求算方程中的体内，外溶出速度参数Rin和Rout来评价药物的体内外相关性，采用模型药物盐酸曲马多的体内外数据，根据建立的动力学方程，用自编程序计算出0，25，100rpm条件下的体外溶出参数Rout的值分别为9．03±2．03×10^-5mL·mg^-2/3·min^-1,1.63±0．90×10^-4mL·mg^-2/3·min^-1,1.80±0.65×10^-4mL·mg^-2/3·min^-1，体内溶出参数Rin的值为6．27±0．52×10^-5mL·mg^-2/3·min^-1。结果表明，在上述三个不同转数的情况下，体外溶出参数Rout比体内溶出参数Rin稍大。据此，可以通过整体外溶出条件进而更精确地模拟体内溶出情况。

简介：目的制备塞来昔布（CEL）/介孔硅SBA-15的固体分散体并进行性质研究。方法利用溶剂吸附平衡法制备CEL/SBA-15固体分散体,通过测定表观溶解度考察水溶性,通过热分析（DSC）和溶出试验考察药物溶出行为、药物存在状态及物理稳定性。结果确定了CEL/SBA-15固体分散体的制备方法。固体分散体载药量约37%,溶解度约为原料药的2倍以上,30min内药物的累计溶出就超过90%,药物以非晶状态存在,加速试验6个月溶出和存在状态稳定。结论CEL/SBA-15固体分散体物理稳定性良好,明显提高难溶药物的水溶性和溶出速率,改善药物的口服吸收。

简介：目的：综合对比评价现行盐酸吡咯列酮产品有关物质质量标准，建立一种完善的有关物质测定方法。方法：采用HPLC及HPLC—MS／MS等方法进行检测，对原料及制剂中的杂质进行了分析及相关的比较研究。结果：现行质量标准存在一定问题：制剂中的杂质与原料生产工艺有一定相关性。结论：新建方法专属性强，灵敏度高，能够更为客观的评价不同产品中的杂质水平，可满足产品的质量控制要求。

简介：目的建立测定黄蜀葵花总黄酮固体分散体中金丝桃苷含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为HederaC18柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速为1.0mL/min,检测波长为360nm,柱温为30℃。结果金丝桃苷的质量浓度在1.1406~72.998μg/mL范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=1.0000),平均加样回收率为99.01%,RSD为1.94%(n=9)。结论该方法简便易行,结果准确,重复性好,可用于测定黄蜀葵花总黄酮固体分散体中金丝桃苷的含量。

简介：目的优化和确定反相高压液相色谱法测定紫杉醇固体分散体中紫杉醇的含量。方法色谱柱为PhenomenexODS3,流动相为甲醇-乙腈-水（40：30：30）,流速为1mL·min^-1,柱温为40°C,检测波长为227nm,内标物为炔诺酮。结果在4～40μg·mL^-1度范围内,紫杉醇浓度与紫杉醇/炔诺酮峰面积比之间具有良好的线性关系,r=0.9999。加样回收率为98.42%,RSD为1.19%。结论方法准确、可靠,不但可以用于测定紫杉醇在固体分散体中的含量,也可用于紫杉醇固体分散体溶出度的检查。

简介：目的以醋酸曲安奈德(TAA)为模型药物,以三棕榈酸甘油酯为脂质材料制备醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒(SLN)卡波姆凝胶,考察其特性以及药物经皮渗透性能.方法采用高压乳匀技术制得TAA-SLN分散液,并制成卡波姆凝胶,考察了卡波姆凝胶中SLN的微观形态、粒径、Zeta电位、包封率等理化特性和稳定性、体外药物释放行为.采用改进的Franz扩散池研究了SLN卡波姆凝胶的药物经皮渗透性能.结果制得的TAA-SLN为均匀的球形粒子,不同载药量SLN粒径为95.5～186.2nm,Zeta电位为-26.3～-15.7mV,包封率为67.43%～90.3%;SLN卡波姆凝胶37℃储存三个月后SLN粒径略有增大,Zeta电位无明显变化;SLN卡波姆凝胶体外药物释放符合Higuchi方程(DR%=6.3979t1/2+3.1529,r2=0.9518);经皮渗透实验结果表明,与相同药物浓度的普通卡波姆凝胶比较,SLN卡波姆凝胶药物经皮渗透速率和药物24h累积渗透量显著提高.结论TAA-SLN卡波姆凝胶稳定性好,对药物释放具有缓控释作用,能显著促进药物经皮渗透,有望成为新型经皮给药制剂.