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  • 简介:蛇毒含有多种酶和多种不同生理、药理活性蛋白.人们对纯化的蛇毒制品和非纯化的蛇毒制品已有了较深入的研究.本文针对血小板、解离素、粘附分子、纤维蛋白以及血管生成等方面,并首重对蛇毒抗肿瘤转移作了简要综述.

  • 标签: 肿瘤转移 研究现状 蛇毒 粘附作用 血管生成 血小板
  • 简介:【目的】通过鬼臼毒素母核C-4位的酰胺化,以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型酰胺类鬼臼毒素衍生物。【方法】将邻-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素和4'-去甲基-4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化,分别引入小分子芳香羧酸:2-氯异烟酸、6-氯吡啶-3-乙酸、4-苯氧基苯甲酸以及4-苯氧基苯乙酸,得到C-4位为不同酰胺基团的鬼臼毒素类衍生物,通过MTT法筛选,对K562和Hela细胞进行药理活性评价。【结果】合成得到A、B两个系列共8个化合物,所有化合物都经过HR—ESI—MS、1HNMR和13CNMR验证,其中化合物A1、B1、B3具有较强的体外抗肿瘤活性,且优于阳性对照药物Etoposide(VP—16)。【结论】(1)鬼臼毒素C-4’位羟基的游离性对其发挥体外细胞毒活性很关键。(2)鬼臼毒素C-4位成酰胺可显著影响其体外抗肿瘤活性

  • 标签: 鬼臼毒素衍生物 芳香羧酸 酰胺 体外抗肿瘤活性
  • 简介:组蛋白的乙酰化调节是基因表达调控的一种重要机制,它参与了机体病理、生理水平的多方面调节。组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶活性共同决定了组蛋白的乙酰化水平。组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以提高组蛋白的乙酰化水平,从而调节某些特定基因的表达。我们建立了非同位素法高通量筛选组蛋白去乙酰化酶抑制剂的模型,筛选了约二百种化合物,发现三种能够抑制组蛋白去乙酰化酶的化合物。实验证明,它们能在细胞水平促进组蛋白的乙酰化,并对体外培养的多种肿瘤细胞具有明显的杀伤作用。初步体内实验表明,化合物H9能抑制小鼠体内肿瘤的发生、发展。新结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂可能具有新型抗肿瘤药物的应用前景。

  • 标签: 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 高通量筛选 抗肿瘤活性 初步观察 结构 组蛋白乙酰转移酶
  • 简介:摘要目的研究沙枣花中2种黄酮类化合物紫云英苷(I)和银椴苷(II)的体外抗肿瘤活性。方法使用MTT法测定化合物I、II对体外培养人宫颈癌细胞Hela、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞SGC7901的增殖抑制作用。使用DAPI/Rh123双染色法荧光显微镜下观察两种化合物对Hela细胞凋亡的影响。结果化合物I、II对4种肿瘤细胞均有明显抑制作用,100μmol?L-1化合物I、II作用于Hela细胞48h后,细胞凋亡率分别为75.30%、69.89%。结论沙枣花中的2种黄酮类化合物紫云英苷和银椴苷对多种肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用,并可诱导Hela细胞凋亡,具有明显体外抗肿瘤活性

  • 标签: 沙枣花 黄酮 抗肿瘤 MTT法 细胞凋亡
  • 简介:本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物,通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基凼半乳糖基与环磷酰胺缀合,设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。

  • 标签: 环磷酰胺衍生物 半乳糖苷 肝靶向性 抗癌活性
  • 简介:鲍姆木层孔菌(Phellinusbaumii)俗称桑黄菇,桑耳,是近年来开发的一种多年生药用真菌。已经有研究证实,桑黄具有降血糖,抗氧化,抗肿瘤等生物活性。该研究从化学成分的分离纯化和结构鉴定人手,寻找鲍姆木层孔菌子实体中具有抗肿瘤活性的化合物,为桑黄保健品的开发提供研究基础。采用色谱柱层析法,从鲍姆木层孔菌子实体中分离得到6个化合物,通过波谱分析,分别鉴定为Ergosta.7,22.diene.3β-ylpentadecanoate,Stellasterol,GanoderolB,Ergost.6,22-diene.3t?,5a,8a.triol,GanodericacidDM,InoscavinA。体外试验结果表明:化合物GanoderolB和InoscavinA对肿瘤细胞HepG2的增殖均有抑制作用。其中,化合物InoscavinA的抑制作用较强,其抑制肿瘤细胞增殖的Ic50值为72.3μg/mL(156.4/μmol/L)。

  • 标签: 鲍姆木层孔菌子实体 结构鉴定 抗肿瘤活性
  • 简介:摘要目的探索特异性靶向CD19的嵌合抗原受体(chimeric antigen receptor, CAR)T细胞的构建与制备方法,并研究其体外杀伤靶细胞的效果。方法通过基因合成和分子克隆手段构建靶向CD19-CAR片段并将其插入pLenti6.3慢病毒载体,利用293FT悬浮细胞系包装慢病毒并转染人外周血单个核细胞来源的CD3+ T细胞。通过流式细胞术鉴定转染效率,并通过实时无标记细胞分析法和细胞计数试剂盒8检测靶向CD19-CAR-T细胞体外杀伤效果。结果获得了表达抗CD19的单链抗体基因的慢病毒,病毒滴度可达3.2×108噬斑形成单位/ml。经慢病毒转染的CD3+ T细胞在体外培养14 d后,细胞扩增效率达(60.2±11.5)倍,靶向CD19-CAR-T细胞阳性率达90.57%。经检测,靶向CD19-CAR-T细胞均可有效杀伤CD19+靶细胞。结论建立了基于无血清悬浮细胞系的靶向CD19-CAR慢病毒包装系统,成功构建靶向CD19的CAR-T细胞,该细胞能特异性杀伤CD19+肿瘤细胞。

  • 标签: CD19 嵌合抗原受体T细胞 慢病毒属 免疫疗法
  • 简介:目的分析抗肿瘤药物使用现状,提高临床合理用药水平。方法运用selectsample应用程序,对医院2002—2005年抗肿瘤药物临床使用情况进行分析统计。结果免疫调节剂的销售金额排第一,且均采用国产药品,其中香菇多糖占有极大的比重,这是因为其临床应用广,单价也比较高。抗肿瘤抗生素排在第2位,其中表阿霉素、柔红霉素和丝裂霉素都以进口为主。植物来源抗肿瘤药排第三,其进口药所占比例为43%。结论抗肿瘤药物的使用相对合理。

  • 标签: 抗肿瘤药物 用药分析 合理用药
  • 简介:磁场结合抗肿瘤药物作用于肿瘤细胞后能有效抑制肿瘤生长,这种观点己被近年来的许多实验所证实,本文论述了磁场联合抗肿瘤药物抑制肿瘤的生物学效应(包括对细胞生长活性、细胞膜、细胞周期以及荷瘤动物肿瘤生长、生存时间等各方面的影响),从离体和在体两个方面对近年来抗肿瘤药物结合磁场在肿瘤治疗中的相关研究进展作了简要综述,并就该领域研究应用中可能出现的问题提出看法。

  • 标签: 磁场 抗肿瘤药物 肿瘤
  • 简介:目的:利用基因定点突变的方法将葡萄球菌肠毒素C2(SEC2)的31位定点突变,以获得抑瘤效果增强的肠毒素。方法:利用基因定点突变的方法,将SEC2中31位的His用Asn替代,转入大肠杆菌中诱导表达,采用CM弱阳离子层析柱纯化蛋白,并用SDS-PAGE和Western印迹对其进行鉴定,通过MTS法检测其体外抗肿瘤活性。结果:构建了突变体蛋白SEC2(H31N),并在大肠杆菌中实现了高效表达。体外实验表明,在相同浓度下,SEC2(H31N)对多种肿瘤细胞的抑制作用明显优于野生型SEC2,尤其在低浓度下此现象更为明显。对于5个受试细胞株,SEC2(H31N)的IC50均低于SEC2;SEC2(H31N)浓度分别为0.01~10、0.01和0.1ng/mL时,对肿瘤细胞SMMC-7721、HepG2、A549的生长抑制率与SEC2相比均显著提高。结论:同野生型SEC2相比,突变体蛋白SEC2(H31N)对肿瘤生长的抑制作用得到了提高。

  • 标签: 葡糖球菌肠毒素C2 超抗原 突变体 抗肿瘤
  • 简介:以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性

  • 标签: 2-去氧-2-氯代-1-氨基糖 细胞毒 差向异构体
  • 简介:摘要目的分析我院2009年至2011年抗肿瘤药物的用药情况,对抗肿瘤药物的运用及发展趋势进行评价,并为其研究、生产、销售及临床合理应用提供参考。方法对我院近三年来抗肿瘤药物的用药频度、用药金额和销售量等数据进行统计分析。结果抗肿瘤药物的使用量呈逐年上升趋势,注射剂使用量比其它剂型多,其中平消片、香菇多糖和氟尿嘧啶的用药频度均排在前列;此外,其他抗肿瘤药物及辅助治疗药的销售金额以及品种都是最多的。结论我院抗肿瘤药物使用类型比较稳定,一般首选价格适宜、疗效确切、长期用于临床的抗肿瘤药物,所用药物基本合理。

  • 标签: 抗肿瘤药物 用药分析 用药种类 用药频度 用药金额
  • 简介:摘要: 本文根据笔者实际工程项目设计经验探讨某药厂抗肿瘤车间的空调系统设计,包括空调系统划分、系统形式、压差设置原则及控制方式、净化区消毒措施、灌装联动线隔离器的功能介绍及其空调系统设计方案,空调BMS系统及EMS系统设计、空调系统施工、调试的要求等。

  • 标签: 抗肿瘤车间 隔离器 净化空调系统。
  • 简介:摘要肾癌的治疗通常需要多学科综合治疗与个体化治疗相结合。无论采用哪种治疗方案,药物都必不可少。根据抗肿瘤药物处方审核专家组提出的处方审核"六步法"(合法性审核,患者基本情况评估审核,治疗方案审核,器官功能和实验室指标审核,预处理审核,非常规处方复核),参考近年来国内外肾癌诊疗指南和相关药品说明书,本共识针对国内目前常用的9种靶向药物、4种免疫治疗药物,就患者基本情况评估审核、治疗方案审核以及器官功能和实验室指标审核的审核要点进行了详细阐述,旨在为临床一线药师审核肾癌患者的抗肿瘤药物处方提供参考,促进临床合理用药。

  • 标签: 癌,肾细胞 药物处方 诊疗准则
  • 简介:摘要利多卡因作为一种酰胺类麻醉药,在临床上被广泛用于局部麻醉和心律失常治疗。研究发现利多卡因不仅具有抗炎、抗菌、镇痛等作用,同时还对多种肿瘤细胞显示出抗肿瘤活性,能够抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、结直肠癌、宫颈癌、卵巢癌等多种癌症的发生、发展。文章综述了利多卡因的抗肿瘤机制,包括诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭和增殖,协同增敏化疗药物与增敏热疗等,为进一步深入研究提供相应参考。

  • 标签: 利多卡因 肿瘤 凋亡 增殖 迁移 化学治疗
  • 简介:培美曲塞(Alimta)是美国FDA2004年批准上市的抗代谢类抗肿瘤药.其作用机制是对叶酸代谢途径的多靶点阻断,因此,药物疗效高于其他抗叶酸类药物.大量临床试验已经证明对恶性胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌均有较好的疗效,而且不良反应较低.本文对培美曲塞做了全面的综述并对其临床应用和前景做了讨论.

  • 标签: 抗代谢类抗肿瘤药 培美曲塞 恶性胸膜间皮瘤 非小细胞肺癌 临床试验
  • 简介:摘要目的抗肿瘤药物对于癌症的治疗和患者生存质量的提高发挥了巨大作用,本文就现阶段抗肿瘤药物的研究进展进行分析。方法将我院的医院信息系统作为主要收集途径,收集我院2014年1月至2017年1月三年期间抗肿瘤药的用药信息,对药物的基本信息进行分析对比。结果我院2014年1月至2017年1月三年期间年抗肿瘤药的用药金额呈上升趋势,序号比>1.00的药物平均为15种,占62%;肿瘤科序号比>1.00的药物平均为10种,占60.8%;血液科序号比>1.00的药物平均为13种,占61.4%,总体说明全院抗肿瘤药的用药金额与用药次数同步性较好。结论随着生命科学和药学的发展,今后必将发现更多、更有效和药效更好、毒性更小的抗肿瘤药物,为肿瘤治疗提供新途径。

  • 标签: 抗肿瘤药物 癌症的治疗 研究效果
  • 简介:摘要人参是大补元气的名贵中药,而传统中医认为,正气亏虚、脏腑功能衰弱是形成肿瘤的内因。所以用大补元气的人参扶正消积,正合其理。传统中医对人参在抗肿瘤中的应用得到了不同医家的临床证实,现代医学对人参的抗肿瘤作用也进行了一定的研究,本文对人参抗肿瘤作用的研究进行讨论

  • 标签: 中药 人参 肿瘤
  • 简介:本文在对治疗肿瘤中药注射剂品种分类的基础上,主要从处方药物组成情况、治疗功能以及中医证型等方面,对用于治疗肿瘤系统疾病的中药注射剂品种进行分析和探讨。

  • 标签: 中药注射剂 肿瘤 分析