简介：以3-氯苯肼盐酸盐（1）和1,1,3,3-四甲氧基丙烷（2）为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-（3-氯苯基）-1H-吡唑-4-甲醛（4）;（4）与3-三氟甲基苯乙酮（5）经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物（6）,再与水合肼发生环化反应得3-（3-三氟甲基苯基）-5-（3-氯苯基-1H-吡唑）-4,5-二氢吡唑（7）,其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱（1HNMR）和质谱（MS）对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutellaxylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphismedicaginis、稻褐飞虱Nilaparvatalugens、朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus均无杀虫活性。

简介：以环十二酮为原料，经α-甲硫基环十二酮肟合成了16个新的α-甲硫基环十二酮肟酯，其结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和IR的确证。初步生测结果表明，部分化合物对马唐Digitariasanguinalis（Linn．）Scopoli和苘麻AbutilontheophrastiMedic具有较好的除草活性，其中G7在100mg／L时对马唐、苘麻的抑制率均为100％，在1mg／L时其抑制率分别为84．3％和89．0％，相同浓度下与对照药剂乙草胺的活性相当。精密毒力测定结果表明，G7对马唐和苘麻的IC50值分别为0．208和0．024mg／L。

简介：通过莰-2-基脲与芳香醛缩合制得中间体亚胺后再与仲亚磷酸酯反应得一系列标题化合物A或由莰-2-基脲、芳香醛和仲亚磷酸酯一锅反应得到A.中间体亚胺与标题化合物的化学结构经IR、1HNMR、31PNMR、MS及元素分析确证.生物测定结果表明所合成的化合物A对水稻发芽表现较好的调节活性.

简介：根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明：大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilontheophrasti、反枝苋Amaranthusretroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2250g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。

简介：在前文总结了Hydantocidin新型类似物研究进展的基础上,对Hydantocidin及其15个立体异构体、硫代Hydantocidin和碳环衍生物的合成,以及它们的除草活性等方面的研究进展进行了综述。

简介：对2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑的合成进行了深入研究,找到了一种基于HBr-H2O2体系的绿色合成新方法,并以此为中间体,合成了18个未见报道的苯甲酰脲类目标化合物,所有化合物均通过核磁共振、高分辨质谱、红外光谱的分析鉴定。生物活性测试结果表明,在500mg/L浓度下该系列目标化合物均未表现出显著的杀虫活性。

简介：

简介：通过格氏反应设计合成了21个化合物,所有目标化合物的结构经1HNMR和GC-MS分析确证.生物测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性,如BCT-5在盆栽实验中于125mg/L下能85%杀死瓜白粉病菌,BCT-2在离体实验中于50mg/L下能100%杀死白叶枯病菌.

简介：为寻找高活性的新农药化合物，通过2．取代氨基-1-对氯苯乙酮-1-肟与卤代烃反应，设计并合成了35个对氯苯乙酮肟醚衍生物，其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀虫、抑菌及除草活性，其中C9、C12在500mg／L时对蚜虫Aphiscraccivaora的致死率达到100％；C10、C12、C15和C23在1000mg／L时对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100％；C29、C30和C31在500mg／L时对黄瓜白粉病菌Sphaerothecafuligineas的抑制率达到95％以上；C孙C孙C33和C35在100mg／L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率达到90％以上。

简介：以苦皮藤CelastrusangulatusMax．提取物水解产物中的1β，2β，4α，6α，8β，9α，12-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料，与甲磺酰氯（MsCl）反应后，得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃甲磺酸酯（Ⅱ），并设计合成了8个新的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物2．1—2．8，其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明：化合物2．1—2．8对粘虫Mythimnaseparata3龄幼虫具有较强的胃毒活性，其中烯丙基醚和正丁基醚衍生物（2．5和2．6）在20mg／mL的浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为66．7％和50．0％。

简介：通过乙酰水杨酸（ASA）分别与噻菌灵、三唑醇和噁霉灵3种杀菌剂拼接,合成了未见文献报道的ASA-噻菌灵、ASA-三唑醇、ASA-噁霉灵的藕合物,并以未藕合的3种杀菌剂为对照,测定了3种藕合物对水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani的室内毒力;以水杨酸（SA）为对照,测定了ASA-噁霉灵藕合物对大豆叶片过氧化物酶（POD）活性的影响。结果表明,3种杀菌剂与ASA藕合后,杀菌毒力与藕合前的相当,同时还具有类似SA诱导植物POD活性升高的特性。

简介：设计并合成了10个未见文献报道的标题化合物,其化学结构经元素分析、1HNMR和GC-MS分析确认.初步生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性.

简介：在室温及DCC（N,N-二环己基碳二亚胺）存在下合成了18个未见文献报道的甘氨酰肼二酰基衍生物。其结构经IR、^1HNMR、MS和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物对油菜Brassicajuncea和稗草Echinochloacrusgalli均有一定的抑制作用。初步讨论了其结构与除草活性的关系。

简介：为寻找高活性的新农药化合物，以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应，设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物，其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，化合物具有一定的生物活性，其中c11在浓度为500mg／L时，对蚜虫Aphiscraccivora的致死率达到90％以上；c16和c17在1000mg／L时，对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100％。

简介：为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库（A）,分别与过量的2-乙氧基乙酰氯（B1）和4-氟苯甲酰氯（B2）反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪（GC-MS）和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明：当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。

简介：以2-苄硫基烟酸为原料，设计并合成了26个2-苄硫基烟酰胺类化合物，其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀虫及除草活性。其中C-9、C-10、C-11在50mg／L时对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率达到100％；C-3、C-6、C-15在100mg／L对稗草EchinochloacrusgalliLink、马唐Dig#ariasanguinalis、苋菜AmbrosiatricolorLinn的白化度大于80％。

简介：对饲料混合法，体重抑制率法，浸叶接虫法进行比较研究，结果表明，饲料混合法比较稳定，比较适宜作为抗性测定的方法。用饲料混合法测定比较不同龄期幼虫的测定结果，确定2龄作供试幼虫为宜，比较不同处理天数下的生测结果，确定Bt粉剂对2龄幼虫的适宜处理时间为5d,CrylAc为14d，用改进稀饲料隔离饲养供试幼虫的方法后，得到理想的生测数据，生测时间延长到14d，对照死亡率也能控制在20％以下，从我们1998年对棉铃虫的抗性监测结果说明，尽管田间棉铃虫对BtICP末达抗性水平，但对CrylAc型蛋白敏感性已有降低，值得引起重视。

简介：为了寻找新的高效、低毒灭螺药，以取代苯乙腈为原料，经成肟、磷酰化等反应，制得9个新的二异丙基磷酸酯类化合物（3a-3i），其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。初步杀螺活性筛选结果表明，化合物3b和3h具有显著的杀螺活性，其半致死浓度LG50值分别为0．50mg／L和0．35mg／L。

简介：从钙粘蛋白介导苏云金杆菌晶体（BtCry）毒素对害虫的毒杀过程、钙粘蛋白重复区和近膜区与BtCry毒素的分子间作用涉及的结合位点及可能的互作机制等方面,综述了钙粘蛋白片段与BtCry毒素协同作用的最新研究进展。昆虫钙粘蛋白某些片段在非折叠状态时,可与BtCry毒素形成寡聚体,从而增加BtCry毒素对靶标害虫的毒杀活性。相关研究成果有助于提高BtCry毒素毒杀害虫的能力,克服害虫抗药性,具有一定的应用前景。

简介：综述了酵母乙酰乳酸合成酶（ScALS）与磺酰脲类除草剂氯嘧磺隆（chlorimuron-ethyl，CE）形成的复合物在0．28nrn分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶（AtALS）与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂复合物的三维结构。除草剂的分子结构与酶、底物并不相似，但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸，另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连，有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连，即两种抑制剂占据了特别的重叠位点，但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异，从而引起除草剂与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草剂与靶分子的作用方式及除草剂的分子药物设计具有重要的指导作用。