简介：摘要目的研发具有生物活性的新型的吡唑类化合物，并探讨其药理活性价值。方法将2,6—二氯吡啶作为起始的原料，经过一系列的化学反应如水解、合成和取代反应等最终合成吡唑类的新型的具有特殊生物学活性的目标化合物。结果经过初步的生物活性的测定结果表明，新合成的吡唑类化合物在浓度为500mg/L时，对黄瓜霜霉病菌以及黄瓜霜白病菌等的病菌具有较好的抑制效果，有的抑制效果甚至可以达到85%以上，是比较高效的新型化合物。结论这种新合成的吡唑类的化合物具有较高的生物学活性，有很好的抑制真菌的药理效果，值得推广使用。

简介：恶性肿瘤已成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的顽病之一,长期以来,各国政府及科研机构都对肿瘤的研究予以高度重视。目前对肿瘤的治疗已取得了重大进展,其中,发展最快当属药物治疗,它已成为现今临床治疗肿瘤的重要手段之一。吡唑环作为杂环化合物中的一个重要分支,以其高效、低毒、广泛的生理活性等优势,逐渐进入了药物化学研究者的视野。针对其抗肿瘤活性,药物化学家研究者吡唑环进行了大量的结构修饰和生物活性评价。本综述对吡唑衍生物在抗肿瘤方面的研究进行了比较详细的阐述。

简介：摘要：通过试验筛选出30%吡唑醚菌酯·腈菌唑悬浮剂的最佳配方：吡唑醚菌酯10%，腈菌唑20%，Ethylan NS 500LQ 5%，Ultrazine NA 2%，硅酸镁铝1%，黄原胶0.14%，乙二醇6%，XIAMETER ACP-1000 0.3%，苯甲酸钠0.2%，水补足至100%。

简介：目的改进氰化物异烟酸-吡唑酮法的测定方法，探讨如何克服酒样浑浊的缺点。方法采用新显示液取代国标法的旧显示液，并且吸取1．0ml试样于10ml具塞比色管中后，先加入1滴5％EDTA，再加入1滴2％吐温-80，加氢氧化钠（2g／1）至4ml，其余步骤按国标法操作。结果成功解决了酒样浑浊的问题，该法相关系数为0．9992，线性方程Y=0．2764＋0．0002X，最低检出浓度为0．05ug／ml，线性范围为0-0．2ug／ml。回收率为90-98％，RSD为0．5-4．8％，与吡啶法一巴比妥酸法比较，无显著性差异。结论该法准确度高，稳定性好，适合用于酒中氰化物的测定。

简介：设计合成了16个新型的含哌嗪的吡唑酰胺衍生物,所有化合物结构经1HNMR、13CNMR、IR和元素分析表征.初步生物活性测试表明,在试验浓度下,部分目标化合物表现出一定的抗菌活性和较好的抗TMV活性.

简介：海利尔药业集团股份有限公司(以下简称“海利尔”)吡唑醚菌酯近日获得了欧盟等同认定,预示着海利尔的吡唑醚菌酯原药产品已经敲开了欧盟市场的大门,可以在欧盟各国进行销售。

简介：以3-氯苯肼盐酸盐（1）和1,1,3,3-四甲氧基丙烷（2）为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-（3-氯苯基）-1H-吡唑-4-甲醛（4）;（4）与3-三氟甲基苯乙酮（5）经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物（6）,再与水合肼发生环化反应得3-（3-三氟甲基苯基）-5-（3-氯苯基-1H-吡唑）-4,5-二氢吡唑（7）,其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱（1HNMR）和质谱（MS）对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutellaxylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphismedicaginis、稻褐飞虱Nilaparvatalugens、朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus均无杀虫活性。

简介：摘要：吡唑磺酰胺是生产农药草克星的重要中间体，合成工艺关系到最终产品的质量。本文针对以往吡唑磺酰胺合成工艺的局限性，进行了改进实验，实验效果表明，本文提出的改进方案效果良好，收率大幅提升，且工艺流程更加简便。

简介：对以前合成的1－取代和1，5－二取代－3吡唑烷酮类化合物应用Hansch方法研究结构与抗惊活性的定量构效关系。相关分析表明：1，5－二取代－3－吡唑烷酮类化合物的1－取代基为n－丙基而不是苄基，1－位和5－位取代基的疏水性常数和（∑π）等于4.5时（最适宜）具有最强的抗惊活性。在此相关分析的基础上，合成了11个5－取代和1－正丁基－5－取代－3－吡唑烷酮类化合物。药理测定结果表明Hansch分析的预测结果是相当正确的。将此11个化合物包括在一起的Hansch分析结果与最初得到的结果几科一样。

简介：根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明：大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilontheophrasti、反枝苋Amaranthusretroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2250g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。

简介：以N-异丙基丙烯酰胺（NIPAM）和丙烯酸丁酯（BA）的共聚物为壁材,采用乳液聚合法制备了温度响应型吡唑醚菌酯微囊。通过光学显微镜、扫描电镜、激光粒度分析仪和紫外分光光度计等对该微囊的形貌、粒径、包封率和载药量进行表征,同时采用透析袋法探讨其释放性能,并以斑马鱼为试材测定其对水生生物的急性毒性。结果表明：吡唑醚菌酯微囊呈球形,平均粒径为1.04μm,包封率为78.30%,载药量为15.66%。吡唑醚菌酯微囊具有明显的温度响应性特征,其低临界溶解温度（LCST）为28.2℃,当环境温度高于28.2℃时能够快速释放活性成分,而低于该温度时其释放行为受到抑制。吡唑醚菌酯微囊对斑马鱼急性毒性的LC50（96h）值为有效成分4.48mg/L,较吡唑醚菌酯原药的提高了90倍以上,因此能够显著提高吡唑醚菌酯对水生生物的安全性。

简介：实地考察南美农资市场，肟菌酯、啶氧菌酯等纷纷登场，嘧菌酯卷土重来独据风头，吡唑醚菌酯在南美这个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂主市场风光还剩几何？

简介：浙江新农化工股份有限公司（简称“新农”1经过数年的研究开发，于2016年在中国农业部获得吡唑醚菌酯原药登记证（登记证号：PD20160316）。为适应国际市场准入要求，公司已经完成了吡唑醚菌酯原药的全套GLP报告，如：五批次全分析、理化性质、急性六项，另加致突变两项（即AMIS和微核）等，可满足各主要市场的登记提交要求。

简介：本文主要讨论了异烟酸-吡唑啉酮法测定总氰化物时影响准确度的几个因素。

简介：以3-吲哚甲酸与1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮为原料合成3-甲基-1-苯基吡唑-5-基-1H-吲哚-3-甲酸酯（3）,用IR、1HNMR、热重分析、X-射线单晶衍射对化合物结构进行了表征,并对其荧光光谱进行了研究.X-射线单晶衍射结果表明：该晶体为斜方晶系,Pbca空间群,a=1.09090（10）nm,b=1.61893（14）nm,c=1.81911（16）nm,α=β=γ=90.00°,V=3.2127（5）nm3,Z=8,dC=1.312g/cm3,μ=0.088mm-1,F（000）=1328.

简介：为实现有效兼治橡胶树的白粉病和螨类为害,研制得到15%阿维菌素·吡唑醚菌酯·三唑酮热雾剂配方。通过对3种有效成分的饱和溶解度试验,根据溶剂的溶解性能及热雾剂的闪点、黏度等因素,筛选确定了主溶剂和助溶剂;根据添加表面活性剂后药液的理化性质,筛选出适宜的表面活性剂;结合制剂其他相关性能指标测定结果,最终确定了15%阿维菌素·吡唑醚菌酯·三唑酮热雾剂的最优质量分数配比为：阿维菌素5%,吡唑醚菌酯5%,三唑酮5%,三甘醇54%,二甲基甲酰胺21%,表面活性剂500~#4%、600~#3%、700~#3%。理化性质及贮存稳定性测定结果表明,该15%阿维菌素·吡唑醚菌酯·三唑酮热雾剂外观透明,闪点高,黏度低,发烟量大,产品冷贮及热贮质量稳定,达到热雾剂的相关建议技术指标要求,可考虑用于田间橡胶树白粉病和螨类的兼治。

简介：设计并合成了10个未见文献报道的标题化合物,其化学结构经元素分析、1HNMR和GC-MS分析确认.初步生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性.

简介：摘要：吡唑醚菌酯英文通用名为pyraclostrobin，分子式为C19H18CIN3O4。吡唑醚菌酯具有保护、治疗和传导作用，其作用机理是阻止细胞色素bc1复合体的电子传递，进而抑制线粒体呼吸。本文主要分析水果中吡唑醚菌酯残留量检测及膳食摄入风险评估。

简介：11月6日,山东省青岛奥迪斯生物科技有限公司申请的9%吡唑醚菌酯微囊悬浮剂获批登记,登记作物和防治对象为水稻纹枯病,推荐制剂用量为58~66毫升/亩,施用方法为喷雾。这是国内企业获批登记的首个水稻田吡唑醚菌酯产品,或可影响甚至打破国外企业在此领域一统天下的格局。

简介：以2-氯-6肼基吡啶、丁炔二酸二甲酯和乙酸酐为原料,设计合成了5-乙酸-1-（6-氯吡啶）-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯（化合物1）和1-（6-氯吡啶）-5-羟基-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯（化合物2）.其结构通过单晶X-射线衍射、1HNMR、13CNMR、IR和元素分析等进行表征.采用MTT法测试了所合成的化合物对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞NCI-H460、人肝癌细胞BEL-7404、人结肠癌细胞HCT-1164组细胞株的增殖抑制活性.结果表明,它们对所测试的部分人体癌细胞株表现出了较好的抗肿瘤活性.其中化合物1对NCI-460癌细胞表现出较好的抑制作用,而化合物2对HepG2,BEL-7404癌细胞具有一定的抑制效果.