简介：尽管有在动物模型获得的出色的结果，船边交货ligand(FasL)的临床的使用被严重毒性作为anticancer药限制。死亡ligands的全身的毒性可以被使用编码膜界限死亡ligands的基因阻止，由指向的transgene，通过也的表示指向了transduction或指向了抄写。肿瘤房间死亡的选择正式就职是有希望的anticancer策略。熔化蛋白质被熔化船边交货ligand(FasL)的细胞外的领域到有选择地在肿瘤endothelial房间上指向av3-integrins的肽arginine-glycine-aspartic酸(RGD)创造。这研究的目的是在鼠科的hepatocellular癌(HCC)在肿瘤生长和幸存上评估RGD-FasL的效果肿瘤模型。有与FasL作为与那相比在HCC肿瘤模型上显示明显的镇压效果的RGD-FasL的处理(p<0.05)并且在这个模型在肿瘤生长延期上导致了更多的添加剂效果。RGD-FasL处理显著地提高了老鼠幸存并且没引起有毒的效果，例如重量损失，机关失败，或另外的处理相关的毒性。Apoptosis被流动cytometric分析和TUNEL试金检测；那些结果也证明RGD-FasL比FasL是为H22和H9101房间线的房间apoptosis的更多的有势力inducer(p<0.05)。在结论，RGD-FasL看起来是肿瘤房间死亡的低毒性的选择inducer，它在现出症状之前的潜、临床的研究应得进一步的调查。而且，这条途径与治疗学的recombinant蛋白质为complexing目标ligands提供一种万用的技术。为了在vivo，肿瘤和肝区分FasL的反肿瘤效果，纸巾被收获由染色的Hematoxylin和曙红(H&E)为坏死的房间，肿瘤房间，或apoptotic房间的证据检验。

简介：

简介：这研究是在RGD-FasL和内在的机制导致的垂体腺瘤房间线GH3/MMQ/AtT20上调查细胞毒素的效果。Fas/DcR3mRNAs被RT-PCR检测，他们的表面表情被流动cytometry测量。RGD-FasL在肿瘤房间上施加的Cytotoxicity与MTT试金被测量，导致的apoptosis被agarose胶化电气泳动决定。房间周期和apoptosis被流动cytometry估计，PI染色。caspase8/9/3，Bcl-2，RANKL和JNK2的表情被西方的弄污检测。约13.7%GH3房间，25.5%MMQ房间，，22.2%AtT20房间表示船边交货23.9%GH3房间，24.1%MMQ房间，4.6%AtT20房间表示DcR3。肿瘤房间上的FasL/RGD-FasL的细胞毒素的效果都以一种剂量依赖者方式被拿。房间线MMQ/AtT20至于FasL显示出一样的敏感到RGD-FasL，当房间线GH3对RGD-FasL不太敏感时。房间周期分析显示RGD-FasL能在G0/G1阶段和G2/M阶段禁止房间。在与RGD-FasL对待的MMQ和AtT20房间，AI不与，在与RGD-FasL对待的GH3房间与FasL对待那显著地不同，AI比与FasL对待的低。当Bcl-2的与RGD-FasL在处理以后被减少时，caspase-8/9/3，RANKL和JNK2的表情被增加，建议RGD-FasL导致通过caspase激活的apoptosis。我们断定RGD-FasL能可能被看作垂体腺瘤的处理的一个新奇therapeutical候选人。

简介：摘要目的探究以乙肝病毒样颗粒(HBc-RGD-VLPs)作为递送抗癌药物DOX载体，制备靶向纳米复合物针对乳腺癌4T1细胞的生物学影响。方法用制备的乙肝假病毒颗粒包封DOX，形成靶向纳米复合物HBc-RGD-VLPs/DOX。通过透射电镜及粒度仪检测颗粒的均一度及形态，并将其应用到4T1细胞进行体外生物活性探究。结果通过透射电镜检测靶向纳米复合物HBc-RGD-VLPs/DOX的结构完整，形态均一，为规则的球形颗粒，粒径分布为30～35 nm。体外细胞实验表明靶向载体HBc-RGD-VLPs的安全性较好，细胞存活率达到80%以上，包封后的HBc-RGD-VLPs/DOX对4T1细胞的生长有明显抑制效果，其针对4T1肿瘤细胞的半数有效浓度(IC50)为1.445μg/ml。荧光显微镜观察到HBc-RGD-VLP/DOX相对于游离DOX可特异性靶向至肿瘤细胞。结论靶向载体HBc-RGD-VLPs的安全性较好，HBc-RGD-VLPs/DOX对肿瘤细胞显示出较好的增殖抑制效果及一定的肿瘤靶向性。

简介：

简介：肿瘤细胞和宿主细胞或细胞外基质之间的相互粘连作用,是发生肿瘤转移的重要环节之一。RGD多肽聚乙二醇杂合物和寡糖的聚乙二醇缀合物都具有抗肿瘤转移的作用,RGD多肽聚乙二醇寡糖的杂合物也应当具有此功能的潜力。为了探索该类化合物的作用,设计且成功地合成聚乙二醇RGD多肽寡糖缀合物。

简介：

简介：摘要脑胶质瘤是被世界卫生组织所公认的死亡率较高的病症，该瘤体良恶性生长发育速度及病程时间存在显著差异性，并且由于该瘤体位于神经组织复杂的脑部，给临床治疗工作带来一定难度。RGD肽是一种能够有效识别肿瘤细胞表面整合素受体的特异性环状三肽，具有较强的靶向性而被广泛应用于脑胶质瘤的临床治疗工作中。为了进一步探究RGD共修饰脂质在脑胶质瘤靶向性研究中的应用效果，本次研究对以往临床研究成果做一综述，以推动其得到更广泛应用。

简介：目的探讨精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg—Gly—Asp，RGD）多肽修饰的啧砂大颗粒酸蚀（sandblasted，large—gritandacid—etched，SLA）钛片对糖尿病小型猪骨结合的影响。方法本研究于2014年6月至2015年10月在南京军区总医院比较实验室进行。选取健康的广西巴马小型猪5只，用链脲佐菌素（STZ）随机诱导3只小型猪建立糖尿病模型，作为糖尿病组（diabetesmodelgroup，DM组）；另2只正常饲养，作为非糖尿病组（non—diabetesmodelgroup，NDM组）。利用化学偶联法将RGD多肽接枝到SLA钛片上。每只小型猪上颌骨按预定方案植入6枚直径为5mm的钛片，其中包含3枚SLA钛片（分别为DM—SLA组和NDM—SLA组）、3枚RGD多肽修饰的SLA钛片（分别为DM—RGD—SLA组和NDM—RGD—SLA组）。在植入钛片后1个月处死动物，取上颌骨，4％多聚甲醛固定。用MicroCT、硬组织切片以及SPSS21．0软件对实验结果进行分析。结果MieroCT检测结果显示，在观察期内各组骨密度（BMD）、骨小梁厚度（Th．Th）、骨小梁数量（Th．N）和骨小梁间隙（Th．Sp）的差异均无统计学意义（均P〉0．05）。硬组织切片分析显示，NDM—RGD—SLA组的钛片周围骨结合率（64．8％±18．4％）与DM—RGD—SLA组（33．9％±11．7％）、NDM—SLA组（39．5％±20．9％）和DM—SLA组（36．4％±15．9％）比较，差异均有统计学意义（均P〈0．05）；而其他各组两两比较，差异均无统计学意义（均P〉0．05）。结论（1）RGD多肽对SLA钛片周围骨结合有明显促进作用。（2）在实验的观察期内，动物是否患有糖尿病，对钛片与颌骨的骨结合无明显影响；当SLA钛片复合RGD多肽后，能明显促进非糖尿病动物的骨结合，但对糖尿病动物的骨结合作用不明显，提示糖尿病可能抑制了RGD多肽的促成骨作用。

简介：摘要目的将α-半水硫酸钙(α-CSH)、磷酸八钙(OCP)与RGD多肽(RGD)复合，探究该复合材料的生物相容性。方法制备材料浸提液备用并作为实验组，α-CSH组、α-CSH/OCP组、α-CSH/OCP/RGD组。CCK-8实验将材料浸提液与前期实验保存的第3代新西兰大白兔骨髓间充质干细胞(BMSCs)共培养，以完全培养液、0.64%苯酚溶液作为阴性及阳性对照，使用细胞计数试剂盒(CCK-8)检测细胞增殖状态，评估材料的细胞毒性。急性毒性实验：将材料浸提液注入购自武汉万千佳兴生物科技有限公司的MK小鼠(6个月龄，18~22 g)腹腔内，以生理盐水作为阴性对照，通过观察小鼠的生物学行为及死亡情况评估材料的急性毒性作用。皮内刺激实验将材料浸提液注入新西兰大白兔(3个月龄，2.0~2.5 kg)背部脊柱两侧皮肤，以生理盐水为阴性对照，通过观察注射部位皮肤出现红斑、水肿的情况评估材料的皮内刺激反应。以P<0.05为差异有统计学意义。结果CCK-8实验中α-CSH组1、3、5、7 d时BMSCs的相对增殖率(RGR)分别为85.87%、91.49%、91.30%、91.20%；α-CSH/OCP组分别为86.99%、92.53%、94.11%、89.98%；α-CSH/OCP/RGD组分别为91.45%、97.40%、97.66%、95.10%，3种材料浸提液共培养的BMSCs的RGR均>80%，按照细胞毒性分级其为0~1级，说明材料无细胞毒性。急性毒性实验中各组实验小鼠术后一般情况、行为活动、神经反应方面均未见异常，说明材料无急性毒性作用。皮内刺激实验中α-CSH组、α-CSH/OCP组、α-CSH/OCP/RGD组材料的原发刺激指数(PII)分别为0.125、0.250、0，均在0.0~0.4范围内，其反应类型为极轻微型。结论α-CSH/OCP/RGD多肽复合材料具有良好的生物相容性。

简介：背景：胰腺癌发病隐匿，进展迅速，预后极差。光动力疗法（PDT）是20世纪80年代发展起来的一种新型抗肿瘤治疗手段。目前关于PDT在体内靶向治疗胰腺癌的研究甚少。目的：探讨以量子点-RGD（QDs-RGD）探针为光敏剂的PDT联合吉西他滨对胰腺癌移植瘤裸鼠的治疗效应。方法：合成QDs-RGD探针，制备胰腺癌移植瘤裸鼠模型。采用小动物活体成像术观察QDs-RGD、QDs探针注射入模型裸鼠体内1、5、10、24h后的显影情况。取40只造模成功的裸鼠，随机分为5组：对照组（不给予任何治疗）；单纯光照组（激光630nm，120J/cm2，持续照射20min）；PDT组（QDs-RGD0.5nmol＋激光照射）；吉西他滨组（吉西他滨50mg/kg）；联合治疗组（QDs-RGD0.5nmol＋激光照射＋吉西他滨50mg/kg）。第18d处死全部裸鼠，取出瘤体，称重并测量体积，计算抑瘤率。结果：QDs-RGD注射1h后，肿瘤显影逐渐清晰，注射5h后显影达高峰，随后逐渐减弱。QDs于瘤体附近的聚集浓度明显低于QDs-RGD，注射10h后肿瘤部位已无显影。PDT组、吉西他滨组和联合治疗组的瘤重、瘤体积均显著低于对照组和单纯光照组（P＜0.01），其中联合治疗组又显著低于PDT组和吉西他滨组（P＜0.05）；对照组与单纯光照组间、PDT组与吉西他滨组间瘤重、瘤体积差异均无统计学意义（P＞0.05）。联合治疗组、吉西他滨组、PDT组的抑瘤率分别为70.5%、43.5%、37.1%。结论：以QDs-RGD探针为光敏剂的PDT联合吉西他滨能明显抑制裸鼠体内胰腺癌移植瘤的生长，为临床治疗胰腺癌提供了一条新思路。

简介：目的探讨精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽修饰纯钛表面对人牙龈成纤维细胞（humangingivalfibroblasts,HGF）和上皮细胞（humangingivalepithelialcells,HGE）初期黏附行为的影响。方法应用羰基二咪唑（1,1′-carbonyldiimidazole,CDI）活化法将含RGD的短肽共价连接到纯钛表面,免疫荧光法检测钛表面RGD肽。评价RGD接枝与未接枝纯钛表面对HGF和HGE初期黏附的影响。结果RGD肽可以通过CDI活化方法接枝到纯钛表面,HGF和HGE在RGD接枝钛表面黏附和增殖的细胞数量显著高于未接枝钛表面,差异有统计学意义（P〈0.01）。结论生物活性肽RGD接枝纯钛表面可有效促进HGF和HGE在其表面的黏附。

简介：摘要目的构建靶向整合素αvβ3诊疗一体化放射性分子177Lu－伊文思蓝(EB)－精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸(RGD)并探讨其用于非小细胞肺癌(NSCLC)－患者来源异种移植瘤(PDX)模型显像及治疗的效果。方法将RGD肽与白蛋白结合基团EB相连接，构建特异性靶向整合素αvβ3的EB－RGD，并经螯合剂1，4，7，10－四氮杂环十二烷－1，4，7，10－四乙酸(DOTA)偶联完成靶向分子177Lu标记。构建68只NSCLC－PDX模型鼠，取28只注射177Lu－EB－RGD或177Lu－RGD行microSPECT显像和生物分布研究；另行177Lu－EB－RGD放射靶向治疗实验：取PDX模型鼠40只，分为生理盐水组(A组)、18.5 MBq 177Lu－RGD组(B组)、18.5 MBq 177Lu－EB－RGD组(C组)、29.6 MBq 177Lu－EB－RGD组(D组)，每组10只，观察治疗后50 d内模型鼠肿瘤体积变化情况。2组间比较采用两独立样本t检验。结果177Lu－EB－RGD的标记率在95%以上，比活度为(55±14) GBq/μmol，其体外稳定性好，放化纯大于95%。注射177Lu－EB－RGD后4～96 h，NSCLC－PDX模型鼠肿瘤清晰可见，注射后4、24、72、96 h的肿瘤/肌肉摄取比值(T/M)分别为7.34±0.67、14.63±3.82、15.69±3.58及15.99±5.42；生物分布结果示177Lu－EB－RGD摄取[每克组织百分注射剂量率(%ID/g)]与SPECT显像结果一致，且4 h时的177Lu－EB－RGD在肿瘤中的摄取明显高于177Lu－RGD[(10.15±1.17)与(3.30±1.47) %ID/g；t＝18.60，P<0.05]。177Lu－EB－RGD治疗后，A组与B组模型鼠的肿瘤体积均快速增加；而C组与D组肿瘤体积呈持续降低趋势，在第28天时C组与D组肿瘤均已肉眼不可见，且在随后的监测时间内未见复发。结论177Lu－EB－RGD能靶向αvβ3阳性的NSCLC－PDX模型，显像效果好，对肿瘤生长有明显抑制作用，有望为晚期靶向治疗耐药或无效的肺癌患者提供新的治疗策略。