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  • 简介:以生物靶标为中心的药物研发,已是当今创制新药的主导模式,该模式的前提是,所有疾病都是由于体内某个蛋白的功能出现障碍所致,若化合物能够调节该蛋白的功能则应具有治疗价值。由此延伸或派生出的各种技术,如新靶标的发现和确证、靶标蛋白的纯化、通量筛选、基于受体结构的分子设计等,

  • 标签: 药物研发 蛋白 多靶标作用 组合药效团 药物分子
  • 简介:摘要本文以苯甲酸作为药物载体,2-(2-氨基乙氧基)-乙醇为亲水部分起始物,以5-氨基间苯二甲酸为连接部分,经过一系列的反应,使连接部分的苯环上形成三个酰胺键;目标化合物通过1HNMR和质谱进行表征。

  • 标签: 凝胶 药物载体 亲水基团
  • 简介:摘要目的肝癌应用分子靶向药物治疗效果。方法选取46例BCLC分期中期患者。根据不同的治疗方式将患者划分为化疗栓塞组和化疗栓塞联合索拉非尼。结果患者1年随访生存率为83.33%,化疗栓塞组的72.73%的1年生存率较高(P<0.05)。治疗后,化疗栓塞联合索拉非尼组患者的肝功能改善情况比化疗栓塞组有所优势(P<0.05)。化疗栓塞联合索拉非尼组患者的治疗有效率82.61%比化疗栓塞组的69.57%要高(P<0.05)。结论对肝癌患者应用分子靶向药物治疗效果理想,不仅临床治疗效果高,还能改善患者的肝功能,抑制肿瘤发展,提高患者生存期,值得推广。

  • 标签: 分子靶向药物 肝癌 治疗
  • 简介:【摘要】目的 探究肝癌治疗中分子靶向药物的运用。方法 回顾性分析选择本院自 2015年 2月至 2016年 2月收取的 60例肝癌患者作为研究对象,依照随机的模式分成对照组和观察组各 30例患者,其中对照组患者给与常规手术指导治疗;观察组应用分子靶向药物治疗。分析两组患者之间的治疗效果和生活质量。 结果 对照组患者的治疗效果要低于观察组,其数据分析有显著的差异;观察组患者的生活质量要高于对照组,差异性明显。结论 针对临床患有肝癌患者给予分子靶向药物,其治疗效果良好,值得临床进一步的推广应用。

  • 标签: 靶向药物 肝癌 外科治疗
  • 简介:【摘要】受饮食结构和不良生活习惯等多方面因素的影响,现如今疾病越来越多样化和年轻化,给人们的身体健康乃至生命安全造成了极大的威胁。这就需要加大生物制药研发力度,保证药物生产能够满足人类发展需求。药物研发是指新药研究和开发,涉及了计算机科学、生命科学、医学、药学、化学。药物研究的对象包括药物、受体,直接针对该对象的理想策略。计算机技术能够模拟受体大分子性质,预测配体与受体结构变化产生的新性质,并通过观察受体大分子与小分子在靶点的互相作用,确定药物与受体结合位点,同事还可修饰配体小分子结构,不断完善药物的动力学性质、药效学。

  • 标签: 分子对接 药物研发 应用 
  • 简介:摘要世界上的五大恶性肿瘤中肝癌位居世界第三位、我国第二位,更可怕的是,全球发病率数据与我国的统计数据表明肝癌的死亡率在逐年增加,且世界肝癌死亡率我国占了一半以上。最让我国患者绝望的是肝癌的治愈率极低,现在我国人口老龄化严重,患病年龄逐渐降低,使得我国在治疗肝癌的研究上刻不容缓,而近年来研究有所突破。

  • 标签: 肝癌 分子靶向药物 治疗中的作用
  • 简介:选择100个化合物作为数据集,随机选取其中80个为训练集,其他分子为验证集,并为每个化合物分子计算了30个参数.通过采用五种不同多元线性回归分析方法对其训练模拟,建立了数学模型,并用验证集检验了所建模型的预测能力.结果发现向后筛选法为最优小肠吸收建模方法.由该法所建模型的统计结果良好(R^2〉0.80),应用于验证集时也表现出较强预测能力.该模型确定了对小肠吸收影响较大的分子参数,有助于指导进一步的新药筛选和开发.

  • 标签: 小肠吸收 分子参数 多元线性回归
  • 简介:摘要肿瘤的不规则结构和复杂的组成限制了抗肿瘤药物的吸收和发挥,同时,现在应用于临床的抗肿瘤药物大多数都是小分子药物,其存在着比较严重的副作用,因此,最近十几二十年里,小分子抗肿瘤药物的研究主要集中于提高药物的吸收和发挥以及降低药物的毒副作用这两方面。本文就其近几年的小分子抗肿瘤药物材料的研究进展及作用机制作扼要综述。

  • 标签: 小分子 抗肿瘤药物材料 作用机制
  • 简介:目前恶性实体瘤的化学治疗主要依靠细胞毒性药物.传统细胞毒性药物不能区分肿瘤细胞和宿主细胞,因此针对性差,治疗有效性不高,治疗后肿瘤易复发和产生耐药性,而且毒副作用严重,病人的依从性差.目前,恶性实体瘤的化学治疗已达到了一个平台期,需要具有新机制、高效抗肿瘤活性和更好耐受性的药物才能进一步延长肿瘤患者的生存期,提高生存质量.

  • 标签: 吉非替尼 细胞毒性药物 恶性实体瘤 口服 靶向治疗 化学治疗
  • 简介:计算机技术的发展极大地促进了生命科学研究进程。利用分子对接技术研究受体蛋白和药物相互作用是当前的热点课题。通过分别建立蛋白质和药物分子模型,并对它们的相互作用进行研究,进而为发现并设计出更加理想、安全、有效的药物打下深厚的基础。分子模型建立的问题已经得到很好的解决,但是分子分子间以什么方式对接、怎样对接等问题尚待深入研究。本文就当前分子对接的研究进展作一综述,着重介绍了分子对接的方法和常用工具的研究情况。

  • 标签: 分子对接 蛋白质柔性 模型优化 分子模拟
  • 简介:20世纪后期,人们逐渐认识到肿瘤是一种多因素参与、多步骤发展的系统性疾病,肿瘤有关基因的异常是导致肿瘤细胞逃避凋亡、血管生成、侵袭转移等行为的根本原因,其中最重要的是肿瘤细胞增殖信号转导通路和肿瘤新生血管生成,因此各大药品生产企业纷纷聚焦于这两类靶点。1997年,第一个肿瘤分子靶向药物利妥昔单抗被美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗非霍奇金淋巴瘤,

  • 标签: 肿瘤细胞增殖 分子靶向药物 疗效评价 临床研究 肿瘤新生血管生成 美国食品药品管理局
  • 简介:摘要随着肿瘤基础研究的深入,肿瘤治疗进入了“靶向与控制”时代,一些高效、低毒的分子靶向药物已经获准用于临床。对妇科肿瘤,既往多采用手术、化疗和放疗为主的综合治疗,部分患者可以获得较好的治疗结局。但对一些相对晚期或复发、特别是对化疗敏感性低的患者,分子靶向药物将能为她们提供新的治疗选择。

  • 标签: 分子靶向药物 妇科肿瘤治疗 应用
  • 简介:摘 要 : 目的 :通过对我院 2017 - 2019 年抗肿瘤分子靶向药物调查分析,探讨抗肿瘤分子靶向药物的使用情 况, 为临床合理用药提供应用参考。 方法 :使用我院 2017 年至 2019 年抗肿瘤分子靶向药物使用情况资料,充分利用药物使用频率 (DDD) 和有限的每日费用 (DDC) 进行研究和分析。 结果 :通过调查分析可知 2017 至 2019 年我院药品使用总金额,抗肿瘤药物使用总金额和抗肿瘤分子靶向药物使用总金额都在不断增长。 2017- 2019 年用药频度 (DDDs) 索拉菲尼因排在最前面。 由数据显示吉非替尼,厄洛替尼,以及伊马替尼 2018 - 2019 年排在前三。 结论 :通过调查研究分析显示我院抗肿瘤分子靶向药物使用在呈逐年增加,其中口服靶向药物应用较为普遍。

  • 标签: 肿瘤 分子 靶向 用药
  • 简介:分子药物偶联是靶向药物研究中的重要方向之一.此项研究探讨了高分子偶联药物的设计原则,并对近年高分子偶联药物的研究现状进行了综述.

  • 标签: 靶向药物 研究进展 研究现状 偶联 综述 方向
  • 简介:摘要肺癌是全球范围内对人类健康威胁最大的肿瘤之一,分子靶向治疗是肺癌治疗领域的重大突破。本文旨在回顾并总结各分子靶向药物治疗所针对不同靶点。

  • 标签: 非小细胞肺癌 分子靶向药物 靶点 治疗
  • 简介:摘要:目的:探讨肺癌患者在分子靶向药物治疗期间护理干预的应用效果。方法选择医院于2020年6月—2021年6月收治的肺癌患者144例作为研究对象,按照随机对照分组研究,对照组(72例,采用常规护理),观察组(72例,在常规护理基础上采用预防护理干预),收集分析两组患者护理前后生活质量评分、自我护理能力评分和不良反应发生率情况。结果护理前,两组患者的生活质量、自我护理能力评分的差异无统计学意义(P>0.05),护理后,观察组患者生活质量、自我护理能力评分均明显高于对照组,不良反应率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论对分子靶向治疗肺癌患者实施预防护理干预可改善肺癌患者不良反应发生率,提高药物治疗安全性及生存质量。

  • 标签: 分子靶向 药物治疗 肺癌 护理