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  • 简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimnaseparata具有毒杀活性的苦皮藤(Celangulin)类似,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤类似A和B,其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃.化合A和B均为新化合,在20mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimnaseparata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%.

  • 标签: β-二氢沉香呋喃 结构修饰 杀虫活性
  • 简介:Hydantocidin是一个天然螺核苷类化合,具有较高的内吸性除草活性,但对非靶标生物毒性低,极具开发潜力。近年来,人们对Hydantocidin的糖类、脱氧类似、环二肽、交联结构类似等新型衍生物的合成及生物活性进行了研究,并取得了丰富的研究成果。对这些新型Hydantocidin类似的研究进展进行了综述。

  • 标签: Hydantocidin 类似物 合成 生物活性
  • 简介:采用硅胶柱层析及高效液相色谱等技术从冬青卫矛内生真菌CylindrocarponolidumW1次生代谢中分离鉴定出8个抑菌活性化合W1-1~W1-8。经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等技术,并结合相关文献确认其为壳二孢氯及其类似,分别为IlicicolinA(W1-1)、5-ChlorocolletorinB(W1-2)、IlicicolinB(W1-3)、Deacetylchloronectrin(W1-4)、IlicicolinC(W1-5)、壳二孢氯(W1-6)、CylindrolA_4(W1-7)和CylindrolB(W1-8)。抑菌活性测定结果表明:壳二孢氯及其类似对烟草青枯病菌有较强的抑制作用,上述化合的最小抑制浓度分别为6.25、3.13、〉100、3.13、6.25、12.5、25和25μg/mL;化合W1-2、W1-4和W1-5对番茄灰霉病菌和油菜菌核病菌菌丝生长亦有较强的抑制作用,其中对番茄灰霉病菌的抑制中浓度(IC_(50))分别为36.45、21.60和26.69μg/mL,对油菜菌核病菌的抑制中浓度分别为20.21、16.79和12.11μg/mL。

  • 标签: CYLINDROCARPON olidum W1 壳二孢氯素 分离鉴定 抑菌活性
  • 简介:采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆类化合对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系(QSAR)模型。结果表明:所有供试化合对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48h后,LC50值低于1000mg/L的化合有8个,分别是3-(2-苯并咪唑)-7-(二乙氨基)香豆(1)、3-(2-苯并噻唑)-7-(二乙氨基)香豆(2)、3-氨基香豆(3)、3-乙酰基香豆(4)、4-甲氧基香豆(5)、6-硝基香豆(8)、6,7-二甲氧基香豆(13)和7,8-二羟基香豆(21),其中化合1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合为13,处理48h和72h后LC50值分别为284.8和122.2mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆类化合的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。

  • 标签: 香豆素类化合物 朱砂叶螨 触杀活性 定量构效关系(QSAR)
  • 简介:F1050是由国家南方农药创制中心浙江基地与中科院上海有机化学研究所共同创制的含氟二苯胺类新化合,室内生测结果表明,具有较高的杀虫、杀螨和杀菌活性,尤其对螨类生物活性更高,并对螨类各个虫态都有较好的防治效果。作用方式以触杀作用为主。

  • 标签: 农药 合氟二苯胺 化合物 F1050 生物活性 作用方式
  • 简介:采用超高效液相色谱-串联质谱内标法检测灭蝇胺及其代谢三聚氰胺在双孢蘑菇Agaricusbisporus子实体和覆土中的残留量,以及两者在双孢蘑菇工厂化栽培中的变化规律。样品经V(甲醇):V(水)=4:1混合溶液提取,MCX固相萃取柱净化,HILIC色谱柱分离,超高效液相色谱-串联质谱测定,三聚氰胺-^13C同位内标法定量。结果表明:灭蝇胺和三聚氰胺的检出限均为0.001mg/kg。在0.02~1mg/kg添加水平下,灭蝇胺在双孢蘑菇子实体和覆土样品中的回收率为86%~102%,相对标准偏差(RSD)为2.7%~5.3%;三聚氰胺在子实体和覆土样品中的回收率为98%~103%,RSD为1.5%~2.4%。在有效成分为1、10、50和250mg/kg施药水平下,灭蝇胺消解规律符合一级反应动力学,在覆土中的平均半衰期为31.3d。在覆土中灭蝇胺会转化为三聚氰胺,第2潮蘑菇采摘结束后,覆土中灭蝇胺的转化率为8.58%~13.87%。在施药水平较高(50、250mg/kg)时,灭蝇胺和三聚氰胺在第1潮菇中的残留量高于在第2潮菇中的,其最高检出量灭蝇胺为2.36mg/kg,三聚氰胺为1.75mg/kg。综合考虑环境和产品安全,建议灭蝇胺的使用量不宜超过50mg/kg。

  • 标签: 同位素内标 灭蝇胺 三聚氰胺 双孢蘑菇 残留
  • 简介:室内测试了菜粉蝶Pierisrapae4龄幼虫超氧化歧化酶的活性,并就α-三噻吩(α-terthienyl)和化合5[1-苯基-4-(3,4-亚甲基二氧)苯基-丁二炔]两种化合对其产生的影响进行了比较研究。结果表明,近紫外光照(300~400nm)可增强对幼虫超氧化歧化酶活体活力(invivo)和离体活力(invitro)。经光敏化合处理后,在紫外光照下,超氧化歧化酶活体活力基本不受化合5的影响,但能被α-三噻吩抑制;离体情况下,无论光照与否,化合5均不影响其活力,α-三噻吩在低剂量下有抑制作用,而在高剂量下则可使其活力增强,显示了不同的剂量反应关系。表明无论在离体还是活体的情况下,幼虫对α-三噻吩的光敏性优于化合5。对两种化合光敏作用的可能机理进行了探讨。

  • 标签: 光敏化合物 超氧化物歧化酶 菜粉蝶
  • 简介:本发明详细研究了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱以及初步的杀菌作用部位;提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂的加工方法及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的加工方法;提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的药效评价和比较。研究发现,噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱较甲霜灵广,防治效果优于甲霜灵,其杀菌作用的初步作用位点是抑制孢子囊萌发。

  • 标签: 杂环杀菌剂 组合物 杀菌作用 加工方法 复配制剂 药效评价
  • 简介:巴西国家固体废物政策颁布于2010年,此政策颁布之目的是敦促包括农化行业在内的各行业处理好生产过程中产生的废物。截至目前为止,巴西农化行业已经实现回收94%的农化产品包装。据巴西国家废弃包装处理协会(inpEV)统计,截至2014年6月,有超过30万吨废弃的农药包装被送到指定的清理地。仅今年上半年,大田清理系统就处理了2.2万吨废弃材料。相比去年同期处理量提高了7%。

  • 标签: 废弃包装物 巴西 回收 固体废物 清理系统 生产过程
  • 简介:采用室内离体叶片法,发现蛇床子(osthol)处理能显著降低南瓜白粉病菌侵染的病情指数,接菌6d后对照的病情指数为68.89,经100μg/mL蛇床子处理组的病情指数仅为15.56。显微观察发现蛇床子可有效降低南瓜白粉病菌对寄主的入侵,并可有效抑制菌丝的生长。接菌后48h,对照菌丝的平均长度接近400μm,蛇床子处理组菌丝平均长度仅有122μm。苯胺蓝染色后显微观察发现蛇床子还可降低白粉病菌的产孢量。

  • 标签: 蛇床子素 南瓜白粉病菌 侵染
  • 简介:为明确新化合O,O-二甲基-1-(2,4-二氯苯氧基乙酰氧基)呋喃甲基膦酸酯(HIA-1)的开发应用前景,对其除草活性、杀草谱、对作物的安全性、施药适期、吸收部位进行了综合评价。温室盆栽试验结果表明:该化合在有效成分用量为600g/hm2剂量下对苘麻、反枝苋、马齿苋等常见阔叶杂草具有较高的除草活性,茎叶处理后防效在90%以上;在有效成分用量为1600g/hm2剂量下对小麦、玉米较安全,鲜重抑制率分别为9.06%和12.04%,对棉花、花生、大豆和油菜有明显的药害;使用适期为杂草2~3叶期。活性炭隔离和植株茎叶喷雾、灌根试验结果表明,该化合可通过胚芽、胚根、根、茎、叶吸收进入植物体内。化合HIA-1具有作为小麦和玉米田阔叶杂草防除药剂进一步开发应用的价值。

  • 标签: HIA-1 除草活性 杀草谱 作物安全性 吸收部位
  • 简介:在生物体系中,二效价配体比单效价配体对受体有更强的亲和力。根据乙酰乳酸合成酶与咪唑啉酮类复合的3D结构信息特点,设计并合成了8个对称的双甲基咪草烟类化合,其结构经红外、核磁及元素分析等确证。初步生物活性测定结果表明:咪唑啉酮二效价簇合对乙酰乳酸合成酶的亲和力没有增加,在100μg/mL浓度下,对油菜BrassicacampestrisL.根长抑制率与单效价化合相当。

  • 标签: 多位点结合 簇合效应 合成 双甲基咪草烟
  • 简介:概述了具有农药活性的生物源吡咯类及相关结构的化合,介绍了由吡咯类抗生经化学结构改造而研究开发的溴虫腈等农药品种的发现过程、结构活性关系及应用研究概况,并对近10多年来合成吡咯类杀虫活性化合的研究进展作了综述.

  • 标签: 吡咯 芳基吡咯 农药 溴虫腈 研究进展
  • 简介:天然化合蛇床子(osthol)对草坪纹枯病菌Rhizoctoniasolani、芒果炭疽病菌Colletotrichummusae、苹果叶枯病菌Rhizoctoniasolani、辣椒疫霉病菌Phytophoracapsici、辣椒炭疽(红)病菌Collectotrumgloesporioides、番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers、油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum、小麦赤霉病菌Fusariumgraminearum、苹果轮纹病菌Macrophomakawatsukai、水稻稻瘟病菌Pyriculariagrisea、西瓜枯萎病菌Fusariumoxysporumf.sp.niveum、棉花枯萎病菌Fusariumoxysporumf.sp.vasinfectum、棉花黄萎病菌Verticilliumdahliae等有不同的抑制活性,对大多数病菌其抑制中浓度(EC50值)在21.15~61.62μg/mL之间.以小麦赤霉病菌为研究对象,结果表明50μg/mL蛇床子对其孢子萌发有显著的抑制作用;100μg/mL蛇床子处理24h后,菌丝大量断裂,可溶性蛋白含量增加,菌体葡萄糖含量呈"V"型变化,几丁质水解酶活性和几丁糖含量均高于对照.

  • 标签: 蛇床子素 植物病原真菌 抑菌机制
  • 简介:控制释放剂是农药制剂新的发展方向,为了开发对生态与环境有益,储运安全性高,药效好,节省溶剂的高效拟除虫菊酯的控制释放制剂,研究了β-环糊精(β-CD)对联苯菊酯的包合作用。采用液相法制备了联苯菊酯-β-CD包合,并通过紫外光谱(UV)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱(IR)及核磁共振(1HNMR)等分析方法对其结构进行了表征。通过UV和DSC确定了包合的形成,用等物质的量连续变化法确定了包合中联苯菊酯与β-CD最大包合比为1:1;经IR和1HNMR分析推测:联苯菊酯-β-CD包合是一种靠疏水作用和分子间作用力结合的超分子结构,包合过程未产生新化学键,包合作用对联苯菊酯的结构未产生影响,包合是由联苯菊酯的苯环端从β-CD的较大端进入β-CD的空腔而形成的。

  • 标签: 联苯菊酯 Β-环糊精 包合物