简介:目的:考察国内12个生产企业62批头孢泊肟酯片的溶出度情况,对其现行标准方法的合理性与有效性进行评价.方法:分别采用《中国药典》2010年版、《美国药典》35版与《日本药局方》16版所收载方法测定头孢泊肟酯片的累积溶出量.结果:采用《中国药典》的方法检查,国内12个生产企业的62批样品溶出度合格率为100%,而采用《美国药典》与《日本药局方》的方法测定,合格率仅分别为40.3%与30.7%;大部分生产企业的样品的3条累积溶出曲线与国外原研制剂相差较大.结论:头孢泊肟酯片现行标准中的溶出度检查方法不能很好的区分不同处方的产品质量,同时,根据头孢泊肟酯制剂需饭后服用的要求(餐后胃液pH值为3.5),该溶出介质也不能合理地反映产品在体内的真实溶出状况,建议对该检验方法进行修订.
简介:以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基环十二酮,再与羟胺作用成肟,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基环十二酮肟酯衍生物,其化学结构经^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如BWZ15在浓度为100和1mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilontheophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示,BWZ15对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90mg/L。
简介:以环十二酮为原料,经α-甲硫基环十二酮肟合成了16个新的α-甲硫基环十二酮肟酯,其结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和IR的确证。初步生测结果表明,部分化合物对马唐Digitariasanguinalis(Linn.)Scopoli和苘麻AbutilontheophrastiMedic具有较好的除草活性,其中G7在100mg/L时对马唐、苘麻的抑制率均为100%,在1mg/L时其抑制率分别为84.3%和89.0%,相同浓度下与对照药剂乙草胺的活性相当。精密毒力测定结果表明,G7对马唐和苘麻的IC50值分别为0.208和0.024mg/L。
简介:
简介:摘要目的比较头孢泊肟酯和头孢克肟对儿童社区获得性肺炎常见病原菌的体外抗菌活性,为指导临床合理应用抗生素提供依据。方法回顾性选择2018年6月至2019年10月在江西省儿童医院住院的100例社区获得性肺炎患儿感染的病原菌,按美国临床和实验室标准协会(CLSI)的推荐,采用宏量肉汤稀释法(试管)分别测定病原菌对头孢泊肟酯和头孢克肟的敏感性及耐药性,并进行比较。结果1.头孢泊肟酯对链球菌属、流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌的50%受试菌株最低抑菌浓度(MIC50)、90%受试菌株最低抑菌浓度(MIC90)值均在敏感范围内,表现出较强的抑菌作用。头孢克肟对肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的MIC50在敏感范围内,而对两者的MIC90值则表现为耐药。剩余细菌对2种药物均表现出不同程度的耐药性。2.头孢泊肟酯对肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的最低杀菌浓度(MBC)范围明显低于头孢克肟,表现出较强的杀菌活性。这2种药物对卡他摩拉菌、β化脓性链球菌、无乳链球菌的50%受试菌株最低杀菌浓度(MBC50)、90%受试菌株最低杀菌浓度(MBC90)值均仍在MIC敏感范围内,均表现出较强的杀菌作用;剩余细菌对2种药物则均表现出不同程度的耐药性。3.入选的100株病原菌对头孢泊肟酯、头孢克肟的敏感率分别为70.00%(70/100株)、57.00%(57/100株),耐药率分别为22.00%(22/100株)、39.00%(39/100株),2种药物的药物敏感性比较差异有统计学意义(χ2=7.40,P=0.03)。结论头孢泊肟酯对儿童社区获得性肺炎常见病原菌有较高的敏感性,可作为儿童呼吸道细菌感染初始经验性治疗的药物选择,也可作为儿童常见呼吸道细菌感染抗生素序贯疗法口服的适宜选择。
简介:【摘要】本研究目的是针对慢性盆腔炎患者,分析使用康妇炎胶囊和头胞泊肟酯分散片及甲硝唑片应用治疗的价值和意义。方法是选择我院在2020年1月到2022年1月期间收治的164例慢性盆腔炎患者进行研究,使用随机分组的方式,将患者分成对照组(82例)和观察组(82例)。在对照组中,使用康妇炎胶囊进行治疗,在观察组中,则是在对照组基础上增加头胞泊肟酯分散片及甲硝唑片治疗,对比两组患者的治疗疗效、症状改善情况和出现的不良反应。结果是在观察组中,患者的治疗总有效率(96.4%)明显比对照组(79.3%)高,同时观察组患者的症状改善情况显著优于对照组,两组患者均未产生不良反应。结论是使用康妇炎胶囊和头胞泊肟酯分散片及甲硝唑片联合治疗慢性盆腔炎效果显著,不会造成患者不良反应,在临床中值得推广和应用。