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  • 简介:目的:研究两株新种放线菌次生代谢产物。方法:采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:从白色球孢囊菌分离鉴定了4个(L-脯氨酸-L-天冬酰氨)(1)、(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)。从云南韩国生工菌分离鉴定了3个(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)、cyclo-di-Nδ-acetyl-L-ornithyl(5)。结论:化合物5为新天然产物。首次对化合物1,5的碳氢谱数据进行了归属。所有化合物均首次从该两种放线菌中分离得到。其中化合物1对慢性粒细胞白血病细胞株有一定的细胞毒活性。

  • 标签: 环肽 放线菌 Streptosporangium Kribbella
  • 简介:谷氨酰胺(glutamine,Gln)是人体内含量大、作用多的氨基酸.由于Gln单体在溶液中稳定性差、溶解度低,商品氨基酸液中均不含Gln单体.含Gln的可以避免Gln单体的上述缺点,作者对近年来有关Gln的研究进展进行简单综述.

  • 标签: 理化性质 体内代谢 临床应用 谷氨酰胺二肽 研究进展
  • 简介:从紫菀AastertataricusL.f的根及根茎中分离鉴定出6个化合物,分别为aurantiamideacetate;shionone,friedelin,epifriedelanol,friedel-3-ene和stigmasterol.其中aurantiamideacetate和friedel-3-ene为首次从菊科植物中分得

  • 标签: 紫菀 二肽化合物 三萜 植物甾醇
  • 简介:由中科院院士赵玉芬主持研发的丙谷合成新工艺即将实现产业化,成本只有国外产品1/4至1/3的丙谷产品将于年底问世。届时,具有价格优势的丙谷将进入被进口产品长期垄断的市场。

  • 标签: 丙谷二肽 产业化 保护试剂 氨基酸
  • 简介:摘要目的观察谷氨酰在消化道肿瘤术后营养支持中的作用。方法50例消化道肿瘤患者,随机分为实验组、对照组,在接受术后按体重等热量,氮量肠外营养支持,实验组中添加谷氨酰胺,观察两组间氮平衡,白蛋白水平,外周血淋巴细胞计数及住院时间、体重等变化。结果研究组住院时间缩短,氮平衡改善明显,外周血淋巴细胞总数升高明显,组间比较,有显著差异(p<0.05)两组间白蛋白变化无明显差异。结论添加谷氨酰胺的肠外营养能有效改善负氮平衡,缩短住院时间,提高外周血淋巴细胞计数,有利于患者术后恢复,且输注安全,无药物不良反应。

  • 标签: 谷氨酰胺二肽 肿瘤 肠外营养
  • 简介:以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐和2-对氯苯基-3-基-1-叔丁氧酰氨基丙烷羧酸为原料,合成了含2-对氯苯基-3-苯基取代丙烷氨基酸残基的构象限制,利用X-射线衍射研究了的晶体结构。

  • 标签: 构象限制二肽 混酐法 合成 晶体结构
  • 简介:摘要目的评价ErbB2相互作用蛋白(Erbin)在胞壁酰(MDP)诱导小鼠巨噬细胞炎性反应中的作用。方法利用CRISPR/CAS9编辑技术构建Erbin基因敲除型RAW264.7巨噬细胞系(Erbin-/- RAW264.7),体外培养野生型RAW264.7巨噬细胞,采用随机数字表法将两类细胞分为2组(n=16),分别为RAW264.7组和RAW264.7+MDP组、Erbin-/-RAW264.7组和Erbin-/-RAW264.7+MDP组。各MDP组采用10 μg/ml MDP孵育6 h,随后采用免疫荧光法测定NF-κB p65表达,采用ELISA法测定培养液TNF-α和IL-6浓度。结果与RAW264.7组比较,RAW264.7+MDP组培养液TNF-α和IL-6浓度升高(P<0.05),NF-κB p65向核内移动,红色荧光面积增加;与RAW264.7+MDP组和Erbin-/- RAW264.7组比较,Erbin-/-RAW264.7+ MDP组培养液TNF-α和IL-6浓度升高(P<0.05),NF-κB p65向核内移动更加明显,红色荧光面积增加。结论Erbin可通过抑制NF-κB p65活性,在MDP诱导小鼠巨噬细胞炎性反应中发挥抗炎作用。

  • 标签: 载体蛋白质类 巨噬细胞 炎症
  • 简介:肌肽、鹅肌肽是天然存在于脊椎动物体内的一类组氨酸,具有水溶性和较强的热稳定性,而且具有显著的抗氧化和抗衰老等功能,在食品工业中已用作天然的抗氧化剂.本文对这类在动物体内的分布、生物学功能、提取及含量测定做进一步的综述,并讨论其应用价值和发展前景.

  • 标签: 组氨酸 抗氧化物质 二肽 展望 现况 动物体内
  • 简介:采用分子对接和分子动力学方法,考察了硝基类类化合物抑制剂的侧链结构对嗜热菌蛋白酶(TLN)的抑制效能的影响.计算结果表明:当侧链基团为异丁基时,抑制剂与TLN的活性部位之间形成的氢键数目最多,并可以提高抑制剂与TLN的结合能力.理论计算的结合自由能大小与抑制剂的抑制常数相吻合.以上结果从理论上进一步揭示了硝基类化合物侧链结构对TLN的抑制能力的影响复杂性,即除了一般意义上的疏水作用外,侧链结构的变化导致氢键的形成能力变化也不可忽略.

  • 标签: 抑制剂 嗜热菌蛋白酶 硝基 构效关系 氢键
  • 简介:目的观察苯丙氨酸类化合物073对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的影响。方法以2.2.15细胞为研究对象,通过细胞毒性实验确定苯丙氨酸类化合物073对细胞的最大无毒浓度(TC0),在最大无毒浓度以下将药物用培养液对倍稀释成50、25、12.5μg·mL^-1加入2.2.15细胞进行培养,每4d换同浓度药物培养液;分别收集第4、8天以及停药后4天的培养液上清,酶联免疫法(ELISA)测定HBsAg、HBeAg含量。结果苯丙氨酸类化合物073最大无毒浓度为50μg·mL^-1,在最大无毒浓度时对HBsAg有明显的抑制作用,第8天时的抑制率为59.3%,半数抑制浓度(IC50)为22.9μg·mL^-1,治疗指数(TI)为3.1;但对HBeAg无明显抑制作用,第8天时的抑制率仅为25.5%。结论苯丙氨酸类化合物073对2.2.15细胞HBsAg有显著的抑制作用。

  • 标签: 苯丙氨酸二肽类化合物073 2.2.15细胞 HBSAG HBEAG
  • 简介:目的对应用尿甘氨酰脯氨酸氨基肽酶检测方式对出现早期肾损伤症状的肝硬化疾病患者的病情实施诊断的临床价值进行研究。方法47例肝硬化早期肾损伤疾病患者作为研究1组,47例单纯肝硬化疾病患者作为研究2组,同期47例接受健康体检的健康人作为对照组。采用速率法对三组研究对象的尿甘氨酰脯氨酸氨基肽酶水平进行测定,对比测定结果和测定结果阳性人数。结果研究1组研究对象尿甘氨酰脯氨酸氨基肽酶水平(51.38±4.34)U/g·Cr高于研究2组(23.80±4.09)U/g·Cr和对照组(12.67±1.73)U/g·Cr;研究2组高于对照组,差异均具有统计学意义(P〈0.05)。研究1组尿甘氨酰脯氨酸氨基肽酶检测结果阳性人数38例(80.9%)多于研究2组13例(27.7%)和对照组1例(2.1%);研究2组尿多于对照组,差异均具有统计学意义(P〈0.05)。结论应用尿甘氨酰脯氨酸氨基肽酶检测方式对出现早期肾损伤症状的肝硬化疾病患者的病情实施诊断具有较高的临床价值。

  • 标签: 尿甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶 早期肾损伤 肝硬化 诊断
  • 简介:基肽酶Ⅳ(dipeptidylpeptidaseⅣ,DPP—Ⅳ;EC3.4.14.5/CD26)属于丝氨酸肽酶中脯氨酸寡肽酶家族成员之一,是目前糖尿病新药研发的热点之一。体内外研究显示胰高血糖素样-1(GLP-1)具有较好的抗糖尿病效应,但是由于其体内被以DPP-Ⅳ为主的酶降解,半衰期仅2min,因而限制了其在临床上的应用。研究表明DPP—Ⅳ抑制剂能延长GLP-1在体内的半衰期,从而有效地降低血糖。

  • 标签: 二肽基肽酶Ⅳ 抑制剂 药物筛选 降血糖
  • 简介:摘要基肽酶样蛋白-6(DPPX)抗体相关脑炎是一种由血清和(或)脑脊液中DPPX抗体介导的新型自身免疫性脑炎,临床表现具有异质性,体重下降和(或)胃肠功能障碍(主要为腹泻)、认知-精神异常和中枢神经过度兴奋三联征为本病的典型表现,脑磁共振成像多无特异性改变,免疫治疗可改善症状但容易复发。

  • 标签: 脑炎 腹泻 二肽基肽酶样蛋白-6抗体 过度惊骇
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  • 简介:摘要目的对两种抗瓜氨酸(CCP)试剂的检测结果进行比对。方法试剂供应商分别是,浙江夸克生物科技有限公司,宁波美康生物科技股份有限公司,评价方法的指标为精密度、线性范围,相关性及偏倚

  • 标签: 抗CCP抗体 线性实验 精密度
  • 简介:摘要目的在病因未明的脑炎病例中筛查抗基肽酶样蛋白6(DPPX)抗体,分析中国抗DPPX抗体相关脑炎患者的临床特征。方法对2016—2019年北京协和医院《脑炎与副肿瘤综合征登记项目》登记入组的患者进行自身免疫性脑炎常规抗体谱、副肿瘤抗体谱筛查检测。对结果阴性者继续采用基于组织底物的实验(TBA)方法与基于细胞底物的实验(CBA)方法,针对DPPX抗体进行检测。收集阳性病例并总结报道其临床表现。结果2016—2019年共筛查近15 000例患者的样本,仅确诊2例抗DPPX抗体阳性患者。经TBA与CBA检测均为血清和脑脊液同时阳性,TBA荧光形式符合抗神经元表面蛋白抗体。2例均为女性,年龄分别为46岁和75岁。1例患者出现腹泻、消瘦、认知功能障碍和躁动、肌阵挛、震颤、癫痫发作等症状,另1例患者临床表现为认知障碍、躁动、记忆力减退、定向力障碍和睡眠障碍,既往曾诊断为系统性红斑狼疮和干燥综合征。结论TBA与CBA相结合可以用于筛查鉴定抗DPPX抗体等自身免疫性脑炎相关的罕见抗体。抗DPPX抗体相关脑炎具有脑病伴腹泻、消瘦的临床表现,并可以与系统性红斑狼疮合并存在。

  • 标签: 自身抗体 脑炎 红斑狼疮, 系统性 二肽基肽酶样蛋白 腹泻
  • 简介:本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在基肽酶-4(DPP-4)抑制活性的(4-(2,4,5-三氟苯基)-1-哌嗪基)甲酮衍生物(9a–k),并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。

  • 标签: DPP-4 DPP-4抑制剂 衍生物 合成
  • 简介:摘要目的基肽酶4(DPP4)是肠促胰素的裂解酶,目前其抑制剂已作为降糖药物在临床上应用。血清DPP4酶和心血管疾病、肥胖等代谢性疾病相关,而脂代谢障碍是代谢综合征重要的一,本研究旨在探索它和DPP4酶的关系。方法研究对象来自上海崇明区城桥镇,共纳入3 644个40~70岁既往无糖尿病病史、同时未服用过降脂药物的常住居民。观察指标包括血糖、血脂、血胰岛素水平、DPP4酶活性和肝酶活性等;同时记录身高、体重、血压等参数。结果血清DPP4酶活性以其四分位值为截点分成4组(Q1-Q4)。随着血清DPP4酶活性增加,人群三酰甘油、总胆固醇和血糖水平升高,三酰甘油从(1.23±0.70) mmol/L升高到(2.31±1.89) mmol/L。和胆固醇水平相比,三酰甘油水平和DPP4酶活性的相关性更高[三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)相关系数分别为0.424、0.281、0.142、0.027],在校正了混杂因素(年龄、性别、BMI)后,结果仍成立。随着DPP4酶活性的增高,Q4组和Q1组相比有更高的罹患高三酰甘油血症(OR=5.25)的风险,在校正了混杂因素及血糖水平后结果不变(OR=4.90)。结论血清DPP4酶活性与血脂水平独立相关,与血三酰甘油水平关系尤为密切。

  • 标签: 二肽基肽酶4 酶活性 血脂 三酰甘油 血糖
  • 简介:目的:本文就类抗生素的特性及达托霉素临床应用情况进行小结和评价。方法:对国内、外近期文献进行分析、评价。结果与结论:作为新一类抗生素,类截然不同的作用机制,使其可能成为多重耐药菌感染的治疗药物。

  • 标签: 环脂肽类抗生素 达托霉素 抗菌活性 多重耐药菌
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