简介：以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基环十二酮,再与羟胺作用成肟,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基环十二酮肟酯衍生物,其化学结构经^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如BWZ15在浓度为100和1mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilontheophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示,BWZ15对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90mg/L。

简介：3.1龙眼核醋酸乙酯流分Fr8～Fr16抗脂质过氧化作用乙醇提取的龙眼核醋酸乙酯部位分离所得的各流分Fr8～Fr16抗脂质过氧化作用结果如图1所示,说明龙眼核醋酸乙酯Fr8～Fr16流分的抗脂质过氧化物作用存在一有效浓度范围,流分Fr8～Fr16对抑制脂质过氧化物、清除羟自由基均具有较好作用

简介：反—丁烯二酸二甲酯（又叫富马酸二甲酯,简称DMF）是美国八十年代开发成功的防腐防霉剂新品.它具有高效、低毒(LD50大白鼠口服为2240毫克/公斤)和广谱抗菌的特点,对霉菌有特殊的抑菌效果,其抗菌活性不受介质酸度的影响.它在许多方面优于国内外目前使用的苯甲酸及其盐类、山梨酸及其盐类、丙酸及其盐类等防腐防霉剂,因此,DMF是一种很有前景的食品、饲料添加剂.此外,由于具有升华性,可用于不能直接用药剂进行表面和内部处理的物质和场所,使其应用范围更为广阔.关于DMP的合成近年来国内外报道较多.通常的合成方法,是以反—丁烯二酸为原料,在浓硫酸催化下,直接与甲醇反应,经中和、过滤、洗涤、精制、干燥等工艺得到DMF精品.该法的主要问题是收率不高,一般在80%左右.由于甲醇的沸点较低,不便

简介：目的：蛇六谷乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱层析后的所得组分进行体外抗肿瘤活性筛选。方法：使用硅胶吸附层析分离技术，对蛇六谷乙酸乙酯萃取物进行化学成分分离；应用MTT法检测备组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞增殖的影响。结果：蛇六谷乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离，得到A1-A6，B1-t34，C，D等12个组分；MTr法实验显示A1、A2组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞的增殖均具有较强的抑制作用，并呈一定的量效关系。其中A1和A2在201a,g浓度时，对HepG-2、SGC-7901、C6细胞增殖的抑制率分别达66．8％和68．4％；67．5％和77．8％；73．3％和70．6％。结论：蛇六谷乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离得12个组分中以Al、A2组分的抑瘤作用较强，为蛇六谷最佳有效部位。

简介：以环十二酮为原料，经α-甲硫基环十二酮肟合成了16个新的α-甲硫基环十二酮肟酯，其结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和IR的确证。初步生测结果表明，部分化合物对马唐Digitariasanguinalis（Linn．）Scopoli和苘麻AbutilontheophrastiMedic具有较好的除草活性，其中G7在100mg／L时对马唐、苘麻的抑制率均为100％，在1mg／L时其抑制率分别为84．3％和89．0％，相同浓度下与对照药剂乙草胺的活性相当。精密毒力测定结果表明，G7对马唐和苘麻的IC50值分别为0．208和0．024mg／L。

简介：

简介：以油酸和环氧丙基三甲基氯化铵为原料,以水为溶剂,合成油酸酯季铵盐表面活性剂。产物通过红外进行结构表征;通过测定产率随温度的变化关系,确定出最佳反应温度为70℃时,产率为70%;通过四苯硼钠反滴法测定合成产物中季铵根离子的含量,从而确定合成反应的产率,在温度70℃时,产率最高为77%;通过硫代硫酸钠反滴法对产物溴指数的测定;通过溴指数来表征油酸中双键的变化。经测定,产物的临界胶束浓度CMC为1.19×10^-2g/L,在该浓度下的表面张力γcmc为46.4mN/m,证明油酸酯季铵盐表面活性剂具有较高的表面活性。

简介：测定了嘧菌酯对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum菌丝生长、菌核产生和菌丝呼吸作用的影响。结果表明,嘧菌酯对油菜菌核病菌菌丝生长具有明显的抑制作用,且药剂处理浓度在1.0μg/mL时能显著抑制其菌核产量。旁路氧化酶专化抑制剂水杨肟酸（SHAM）对嘧菌酯的抗菌活性有显著的协同作用,协同增效系数达到3.27～14.13倍。药剂处理后48h内,嘧菌酯抑制菌丝生长的剂量曲线与抑制菌丝呼吸的耗氧速率曲线趋势相似;48h以后,单位质量菌丝耗氧速率上升,且高于空白对照,而菌丝的生长量并没有增加,表明菌丝体正常呼吸作用受嘧菌酯抑制48h后会发生耗氧增强的生理应急反应。水杨肟酸在嘧菌酯处理后1h内对菌丝呼吸没有抑制作用,但在嘧菌酯处理1h后对菌丝呼吸表现为抑制作用,表明油菜菌核病菌菌丝在以细胞色素为载体的呼吸链的电子传递受到嘧菌酯阻断后,可以诱导耗氧更高的旁路氧化途径。

简介：实验选取与抗炎免疫密切相关的磷酸二酯酶4为靶点,应用超滤液质联用技术和酶体外活性抑制实验筛选并鉴定了葛根中抑制磷酸二酯酶4活性成分.实验结果表明葛根提取物具有抑制磷酸二酯酶4的作用,IC50值为0.04g/L.葛根素抑制磷酸二酯酶4作用最强,其次为大豆苷和大豆苷元,IC50值分别为52.79,71.54和122.17μmol/L.超滤液质联用实验筛选结果与体外活性实验一致.3′-羟基葛根素和3′-甲氧基葛根素在2个实验中均没有抑制磷酸二酯酶4的作用.

简介：以活性炭负载三氯化镧为非均相催化剂，对乙酸与苯乙醇之间的酯化反应进行了研究，考察了催化剂用量、醇酸摩尔比、反应时间对乙酸苯乙酯收率的影响。结果表明，活性炭负载三氯化镧催化剂有良好的催化活性，当苯乙醇的加入量为0．1mol，酸醇摩尔比为1．3，催化剂用量为0．5g，回流反应45min时，乙酸苯乙酯收率可达到93．4％，且催化剂重复使用8次仍保持了较高活性，所得产品无色透明，具有很高的纯度。同时对产品进行了组成分析和红外光谱的表征。

简介：乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为（68.63±1.12）%,（44.49±3.66）%,（43.78±4.76）%和（42.63±8.31）%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

简介：

简介：石油大学(华东)石油工程学院张贵才等以油酸、羟乙基乙二胺和氨基硫酸为原料合成了咪唑啉硫酸酯盐两性表面活性剂，它对A3碳钢在饱和CO2拟盐水中的腐蚀具有较好的抑制作用，添加量为50mg／l时，

简介：蛇足石杉内生真菌发酵液醇提物的AChE抑制活性筛选结果,蛇足石杉内生真菌发酵产物对AChE抑制活性的筛选1.5.1 ,提示蛇足石杉内生真菌可能作为筛选具有抑制AChE抑制活性的新型候选药物资源

简介：目的：探讨聪脑汤时实验性阿尔茨海默病大鼠模型学习记忆能力的影响及作用机制。方法：60只大鼠随机分为正常组，假手术组，模型组，聪脑汤大中小剂量纽。采用D-半乳糖合并鹅膏覃氨酸损毁大脑基底核神经元的方法复制模型。各组动物以通道式水迷宫游出时间和错误次数为学习记忆评价指标，水迷宫试验结束后各组测定脑组织胆碱酯酶活性。结果：模型组动物游出时间和错误次数显著高于正常组和假手术组，胆碱酯酶活性也明显增高。聪脑汤大中小剂量组游出时间和错误次数均显著低于模型组，胆碱酯酶活性也明显低于模型组。结论：聪脑汤能改善模型大鼠的学习记忆功能，其作用机制与有效降低胆碱酯酶活性有关。

简介：目的：植物来源的抗白血病药三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱对肿瘤细胞增殖有显著抑制，已成为急性粒细胞性自血病的首选药物之一：我们的研究还表明该药对肿瘤细胞的侵袭和运动也有明显抑制作用。为探讨其作用机理，进一步观察了该药对人纤维肉瘤HT-1080细胞Ⅳ型胶原酶的分泌及活性的影响。方法：用聚丙烯酰胺凝胶电泳法测定HT-1080细胞Ⅳ型胶原酶MMP-2和MMP-9的产生及活性。结果：三尖杉酯碱在0．001，0．01μg/ml浓度下对HT-1080细胞MMP-2和MMP-9的产生及活性均无明显影响。

简介：【背景】烟粉虱作为世界性的多食性害虫，对我国农业生产造成了严重危害。已有研究表明，许多植物的次级代谢产物能够对烟粉虱解毒酶和靶标酶活性产生影响。【方法】采用常规生化方法研究了辣椒碱对烟粉虱体内羧酸酯酶（CarE）、谷胱甘肽S-转移酶（GSTs）和乙酰胆碱酯酶（AChE）活性的影响。【结果】与对照相比，500mg·L^-1辣椒碱处理烟粉虱成虫后6h，CarE活性被激活，其他时段被抑制；1000mg·L^-1辣椒碱处理后6、12、48h，CarE活性受到抑制，其他时段被激活；2000mg·L^-1辣椒碱处理后6h，CarE活性受到抑制，其他时段被激活；d000mg·L^-1辣椒碱处理后3、12h，CarE活性受到抑制，其他时段被激活；8000mg·L^-1辣椒碱处理后1h，CarE活性被激活，其他时段受到抑制。辣椒碱对烟粉虱体内GSTs活性的诱导存在剂量和时间效应，8000mg·L^-1辣椒碱处理烟粉虱成虫后24和48h，GSTs活性受到明显抑制，其余各处理在任何时段GSTs活性均被激活而高于对照。辣椒碱各浓度处理对烟粉虱体内AChE活性的诱导存在时间效应，各处理均在处理后48h对AChE活性产生了抑制作用。【结论与意义】辣椒碱对烟粉虱体内的解毒酶CarE和GSTs、靶标酶AChE活性具有明显影响，且存在剂量或时间效应，这可为辣椒碱在生物农药领域的应用提供理论依据。

简介：利用紫外分光光度法研究了生物防治田和化学防治田内不同发育期拟环纹豹蛛Pardosapseudoannulata乙酰胆碱酯酶（AChE）和羧酸酯酶（CarE）的活性特征。结果表明，化防田拟环纹豹蛛各发育时期AChE活性均较生防田中的低，其各发育期AChE的Km值也均明显高于生防田种群。从整个发育期来看，幼体的AChE活性最高，卵囊的最低，说明不同发育阶段AChE活性存在较大差异。而CarE的活性正相反，化防田种群卵囊、幼蛛、雌成蛛和雄成蛛的CarE活性均高于相应生防田种群，且幼蛛的CarE活性高于相应成蛛，生防田种群每一发育阶段CarE的km值也均高于相应的化防田种群。表明化防田中的拟环纹豹蛛有可能对部分农药产生了一定程度的抗药性。

简介：报道了新型QoI类杀菌剂苯噻菌酯（试验代号Y5247）的生物学特性。在含50μg/mL水杨肟酸（SHAM）旁路氧化专化性抑制剂的AEA培养基上,该杀菌剂抑制水稻纹枯病菌、稻瘟病菌、油菜菌核病菌及草莓灰霉病菌菌丝生长的有效中浓度（EC50）分别为0.004、0.009、0.016和0.023μg/mL;其抑制辣椒炭疽病菌和草莓灰霉病菌孢子萌发的EC50值分别为0.448和0.019μg/mL。苯噻菌酯对防治小麦白粉病具有保护和治疗作用,EC50值分别为0.991和1.823μg/mL。其在小麦叶片上内吸输导性差,但具有一定的渗透性、良好的粘着性、耐雨水冲刷和较长的持效期。用有效成分为25μg/mL的苯噻菌酯药液喷雾处理的麦苗,14d后接种小麦白粉病菌,其防效仍达72.48%。

简介：摘要目的对活性炭不同途径治疗有机磷农药中毒对胆碱酯酶活力恢复情况的影响进行分析。方法此次临床研究主要以我院在2012年5月份到2013年5月份收治的100例有机磷农药中毒患者为研究对象，采用随机分配的原则，将所有患者分成对照组和实验组，每个组别各50例。对照组实施活性炭注射治疗，实验组实施加活性炭口服治疗。对两组患者的临床效果进行观察和比较。结果经临床研究结果显示，治疗前两组患者胆碱酯酶不存在显著差异性，P>0.05；治疗后实验组胆碱酯酶活力明显高于对照组，差异存在统计学意义，P<0.05；实验组临床症状改善情况明显优于对照组，并发症发生率明显少于对照组，差异存在统计学意义，P<0.05。结论经临床研究结果表明，口服活性炭治疗方式能够有效改善患者的临床症状，并发症较低，能够加快胆碱酯酶的恢复速度，值得推广和普及。