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  • 简介:目的探讨富含黄酮类物质的果蔬汁对大鼠肝脏内氧化损伤相关Ⅱ代谢基因表达的影响。方法SPF级雄性成年大鼠54只按体重随机分为对照组、低剂量果蔬汁干预组和高剂量果蔬汁干预组,对照组每日给予生理盐水灌胃、干预组给予低剂量和高剂量果蔬汁灌胃。干预5周后,腹主动脉采血用于生化指标检测;取肝脏组织检测基因表达情况。RT-PCR方法检测肝脏中氧化损伤相关Ⅱ代谢mRNA的表达情况;试剂盒法测定血清总抗氧化能力(T-AOC)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)含量。结果与对照组相比,低、高剂量果蔬汁饮食干预组大鼠的血清抗氧化能力增强,同时上调肝脏中药物代谢人醌NADH脱氢(NQO1)和谷氨酰-半胱氨酸连接催化亚基(GCLC)mRNA的表达(P〈0.05),但对GSTP1、GCLM、GSTM2、GSTA2Ⅱ代谢基因mRNA表达无影响。结论富含黄酮类物质果蔬汁可以增强大鼠血清抗氧化能力,同时诱导肝脏中抗氧化Ⅱ代谢NQO1及GCLC基因mRNA的表达。

  • 标签: 果蔬汁 抗氧化 Ⅱ相代谢酶 大鼠 肝脏 氧化损伤
  • 简介:摘要药物合用是临床上十分常见的治疗方法,但药物合用的效果、禁忌等,不仅仅受到药物本身的影响,患者自身还有一种药物代谢,在人体内会促进药物代谢,能够帮助患者进行药物的吸收。关于药物代谢没在药物合用中的作用,已经成为广大学者关注的重点内容,本次研究中,首先对药物代谢的作用进行简单的分析,然后结合药物合用的特点及影响因素,探讨药物代谢在药物合用中的作用。

  • 标签: 药物代谢酶 药物合用 作用
  • 简介:摘要目的验证沙利度胺在人体内经CYP2C19代谢。方法将重组CYP2C19-沙利度胺进行体外孵育,用HPLC检测沙利度胺的浓度。结果沙利度胺在灭活的重组CYP2C19孵育液中孵育后浓度无变化,而在重组CYP2C19孵育液中孵育后浓度降到检测限以下。结论沙利度胺在人体内被CYP2C19代谢得到证实。

  • 标签: 沙利度胺 CYP2C19 HPLC
  • 简介:摘要药物代谢的表型转化是指药物代谢的表型在特定的非遗传因素影响下发生暂时性变化的现象。药物与疾病是引起表型转化的主要因素,若忽略其影响,易导致临床治疗效果欠佳、增加药物不良反应等风险。由于相当一部分精神药物,尤其是抗抑郁药对代谢有不同程度的抑制作用,易引起表型转化,所以在精神疾病患者的个体化药物治疗中需要密切关注表型转化。本文对药物代谢表型转化在精神药物治疗中的研究进展进行综述。

  • 标签: 精神治疗药物 药物代谢酶 表型转化
  • 简介:摘要目的阐明土曲霉3.04072(Aspergillusterreus3.04072)次生代谢产物对α-糖苷活性的抑制作用。方法利用多种柱层析技术从土曲霉A.terreus3.04072的固体发酵产物中得到6个次生代谢产物,并以Acarbose为阳性对照药,对所得单体化合物测定α-糖苷抑制活性。结果体外活性结果显示化合物1、2、5和6均具有较强的α-糖苷抑制活性,其IC50分别是0.542,0.409,0.282和1.086mM。结论本论文首次发现化合物5和6具有很强的α-糖苷抑制活性。

  • 标签: 土曲霉 次生代谢产物 &alpha -糖苷酶抑制活性 丁内酯 阿卡波糖
  • 简介:一、应激代谢的概念应激代谢(stressmetabolism)是指有机体在经历生理逆境(高温、低温、缺氧、病原或毒素侵染等理化及生物因子)时免疫系统所发生的一系列生理活动,是生物体抵抗有害因子,维持自身正常生理

  • 标签: 昆虫 应泊
  • 简介:维生素A是人体必不可少的一种脂溶性维生素,在体内可以代谢为生物活性更高的视黄醛和视黄酸。细胞色素P450是重要的药物Ⅰ代谢,在人体内有广泛的分布。它不仅参与了外源性物质的代谢,在内源性物质的代谢中也有重要的作用。CYP450在维生素A的代谢中扮演了重要的角色。人体内参与维生素A代谢的CYP450主要是CYP1,CYP2C,CYP2E,CYP3A和CYP26家族。同时其代谢物视黄酸可以与核受体(维生素A酸受体,视黄醇类X受体)相结合,诱导CYP450的表达和活性。本文通过对近几年来维生素A代谢的研究进展做一综述,阐述了CYP1、CYP2C、CYP2E、CYP3A和CYP26家族在维生素A代谢中的作用以及视黄酸诱导CYP450的分子机制。

  • 标签: 细胞色素P450 视黄醇 视黄醛 视黄酸 维生素A
  • 简介:摘要目的探讨和分析糖尿病患者心肌和脂代谢的变化情况。方法将100例在我院接受糖尿病治疗的患者纳入到研究中,将上述患者作为观察组,将100例于同一时间段在我院进行健康体检的人员作为对照组,对全部入选者进行心肌和脂代谢检测,对两组人员的检测结果进行比较和分析。结果两组人员脂代谢、心肌检测异常率差异显著(P<0.05)。两组人员脂代谢、心肌测定值差异显著(P<0.05)。结论糖尿病患者具有较高几率并发心脑血管疾病,为了及早发现和诊治患者病情,在对患者进行血糖检测的同时需要同时进行心肌以及脂代谢检测。

  • 标签: 糖尿病 脂代谢 心肌酶
  • 简介:摘要代谢综合征是以多种心血管危险因素集合为特点的一种疾病,包括高血糖、肥胖症、高血压、高甘油三酯血症和低高密度脂蛋白胆固醇血症等,已报道代谢综合征可增加2型糖尿病及心血管疾病的风险。代谢综合征现在不仅成为一个临床问题,而且成为全球重要的公共卫生挑战,其在世界范围内的患病率日益增加,因此,早期发现和干预代谢综合征对预防心血管相关疾病的进展和减少公共卫生负担具有重要意义。肝脏是脂质代谢、糖代谢的主要场所,肝浓度升高,且即使在正常范围内的肝脏转氨酶浓度升高,均可增加代谢综合征的发生风险。故可根据肝浓度,有助于发现早期糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖症等,并对其进行干预。本文综述了肝代谢综合征的相关性,以此可获得预测代谢综合征的方法。

  • 标签: 丙氨酸转氨酶 谷氨酰转肽酶 天冬氨酸转氨酶 代谢综合征
  • 简介:摘要目的建立固萃取-气色谱法测定尿中氯苯代谢产物-对氯苯酚浓度的方法。方法于2021年5月,尿样中加入2 ml浓盐酸后在100 ℃下水解1.5 h,冷却过滤后经Oasis®MAX 6cc固萃取小柱富集、净化。0.01 mol/L盐酸溶液淋洗,乙腈洗脱,洗脱液用乙腈定容至5 ml后气色谱测定,标准曲线法定量。结果在1.61~80.30 μg/ml浓度范围线性关系良好,线性回归方程为y=1.516 02x-0.102 34,相关系数为0.999 7,方法的检出限为0.17 μg/ml,定量下限为0.55 μg/ml,方法加标回收率为89.3%~104.4%,日内测定相对标准偏差(RSD)为4.3%~6.7%,日间测定RSD为4.5%~6.7%。结论本方法优化了样品前处理,排除了杂质的干扰,测定灵敏、高效、准确,可用于尿中氯苯代谢产物-对氯苯酚的测定。

  • 标签: 固相萃取 色谱法,气相 尿液 对氯苯酚 氯苯 代谢产物
  • 简介:摘要为了准确评估药物毒性及用药安全性,从而降低个体间用药差异性保护患者生命安全,进而为我国医护人员提供更多的临床用药经验,便有必要在综述药物代谢概念的基础上,分析药物代谢遗传多态性,以合理用药为切入点,就提出具体的研究进展进行深入探究。然而,从现阶段我国药物研究水平来看,仍停留于粗放型阶段,尚存在较多问题亟待解决,尤其是用药问题日趋凸显。

  • 标签: 药物代谢酶 遗传多态性 合理用药
  • 简介:为明确打顶对烟叶多酚代谢的影响,本研究以红花大金元品种为材料,采用高效液相色谱法(HPLC)、紫外分光光度法和实时荧光定量聚合链式反应(qRT-PCR),对移栽后30d(苗期)和85d(现蕾后10d)烟株进行打顶处理,分别检测中部叶(苗期为第4叶位,现蕾后10d为第8叶位)中多酚类物质含量及其关键活性与基因表达。结果表明,与同时期未打顶处理相比,移栽后30d打顶处理的烟叶中绿原酸等多酚类物质含量显著降低,PAL、PPO和POD活性升高,4CL活性降低,C4H活性无显著差异,PAL1、PAL4和4CL2表达量上调;移栽后85d打顶处理的烟叶中多酚类物质含量显著升高,PAL、C4H、4CL和POD活性升高,PPO活性降低,PAL1表达量下调,4CL2表达量无显著差异。两个时期打顶处理烟叶中PAL2、PAL3、C4H和4CL1表达量均上调。以上结果表明,打顶诱导烟叶多酚生物合成与生育期有关;打顶后多酚类物质含量与PPO活性负相关,与4CL活性正相关。苗期打顶后烟叶中多酚含量降低,主要与多酚类物质的降解速率强于合成速率有关,而现蕾后打顶烟叶中多酚含量升高,主要与多酚类物质的合成速率强于降解速率有关。

  • 标签: 烟草 打顶 生育期 多酚 基因表达
  • 简介:[摘要]运用药物代谢特性理论了解联合用药可能存在的相互作用,是临床药学研究的热点内容。临床药师通过参加临床查房,对患者进行药学监护,运用药物代谢特性理论,重点关注药物间可能发生的相互作用,协助医师参与患者的药物治疗方案制定及调整,可弥补临床医生在药代动力学知识方面的不足,促进临床合理用药和减少药物不良反应的发生。[关键词]药物代谢;临床药学;药物相互作用;药学实践

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  • 简介:【摘要】血脂代谢异常在动脉粥样硬化以及冠心病的发生、发展中的作用已经得到公认。脂 蛋白脂基因及其编码的脂蛋白脂在脂质代谢中起重要作用。

  • 标签: 脂蛋白脂酶 血脂代谢 冠心病 分析进展
  • 简介:摘要细胞色素P450系、乙醛脱氢和药物代谢转移基因多态性都与药物的临床合用应用有着较为密切的关系。药物在被机体吸收至发挥药效的过程当中可能会出现表达蛋白DNA基因突变的情况,使得不同人群在应用相同药物之后可获得不同的临床药效,且在不良反应上也表现出不同的差异性。近几年来,临床对药物代谢遗传多态性进行了更深层次的研究,发现药物代谢遗传多态性能够让不同的患者在应用同一种药物后出现代谢速度快慢不相同的情况,从而表现出了不同的药物不良反应和临床疗效,为临床合理用药提供重要指导意义。对此,本文将针对药物代谢的遗传多态性与合理用药,对其研究进展进行综述。

  • 标签: 药物代谢酶 遗传多态性 合理用药 研究进展
  • 简介:【目的】探讨束缚应激对大鼠同型半胱氨酸代谢关键活性的影响。【方法】32只Wistar大鼠根据血清同型半胱氨酸水平随机分为四组,即对照组、束缚应激组、1%甲硫氨酸(methionine,Met)组和1%Met+束缚组,束缚组,每天束缚6h,束缚6周。高效液相色谱法测定血清中同型半胱氨酸含量,化学比色法测定肝组织中胱硫醚--合(cystathionin-beta-synthase,CBS)、蛋氨酸合成(methioninesynthase,MS)和甜菜碱同型半胱氨酸甲基转移(betaine-homocysteinemethyltransferase,BHMT)活性。【结果】束缚组大鼠血清同型半胱氨酸浓度较对照组和1%Met组显著降低(P<0.05);与正常组和1%Met组比较,束缚组大鼠肝组织CBS活性显著降低,而MS活性却显著升高(P<0.05),BHMT活性各组间没有明显差异(P>0.05)。【结论】慢性束缚应激抑制机体同型半胱氨酸转硫化代谢途径,而加强了甲基化代谢途径。

  • 标签: 束缚应激 同型半胱氨酸 关键酶活性
  • 简介:目的:评价HPPH在体外对大鼠及人肝微粒CYP450的6种亚型活性的影响,预测使用HPPH可能出现的药物相互作用.方法:将注射用HPPH与CYP450的6种亚型的特异性探针底物非那西汀(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、S-美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3A4)和睾酮(CYP3A4)与大鼠及人肝微粒进行孵育反应,采用HPLC-MS/MS法测定对应的7种代谢产物(对乙酰氨基酚、羟基甲苯磺丁脲、4-羟基美芬妥因、O-去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗、1'-羟基咪达唑仑、6β-羟基睾酮)的浓度.结果:在本实验条件下,HPPH浓度为1.00~50.00μmol·L-1时,未发现其对大鼠的CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4产生抑制作用.在本实验条件下,HPPH浓度为0.50~10.00μmol·L-1时,未发现其对人CYP1A2产生抑制作用;但对人CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1均存在抑制作用;对人CYP3A4,对底物咪达唑仑存在抑制作用,对底物睾酮未发现抑制作用.结论:HPPH对CYP450的抑制作用存在种属差异,在人体内HPPH与CYP450作用有待体内实验进一步证明.

  • 标签: HPPH LC-MS MS 药物相互作用