简介：以3-氯苯肼盐酸盐（1）和1,1,3,3-四甲氧基丙烷（2）为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-（3-氯苯基）-1H-吡唑-4-甲醛（4）;（4）与3-三氟甲基苯乙酮（5）经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物（6）,再与水合肼发生环化反应得3-（3-三氟甲基苯基）-5-（3-氯苯基-1H-吡唑）-4,5-二氢吡唑（7）,其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱（1HNMR）和质谱（MS）对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutellaxylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphismedicaginis、稻褐飞虱Nilaparvatalugens、朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus均无杀虫活性。

简介：根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明：大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilontheophrasti、反枝苋Amaranthusretroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2250g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。

简介：研究了以单环单萜烯烃为原料,CD分子筛为催化剂,歧化合成对异丙基甲苯的工艺条件,并对对异丙基甲苯进行了谱图解析.研究结果表明CD催化剂具有制备简单、价格低廉、回收简单、没有污染和腐蚀性等特点.而且单环单萜烯烃来源于工业副产品,大大降低了生产成本

简介：对2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑的合成进行了深入研究,找到了一种基于HBr-H2O2体系的绿色合成新方法,并以此为中间体,合成了18个未见报道的苯甲酰脲类目标化合物,所有化合物均通过核磁共振、高分辨质谱、红外光谱的分析鉴定。生物活性测试结果表明,在500mg/L浓度下该系列目标化合物均未表现出显著的杀虫活性。

简介：通过格氏反应设计合成了21个化合物,所有目标化合物的结构经1HNMR和GC-MS分析确证.生物测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性,如BCT-5在盆栽实验中于125mg/L下能85%杀死瓜白粉病菌,BCT-2在离体实验中于50mg/L下能100%杀死白叶枯病菌.

简介：设计并合成了10个未见文献报道的标题化合物,其化学结构经元素分析、1HNMR和GC-MS分析确认.初步生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性.

简介：为寻找高活性的新农药化合物，以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应，设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物，其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，化合物具有一定的生物活性，其中c11在浓度为500mg／L时，对蚜虫Aphiscraccivora的致死率达到90％以上；c16和c17在1000mg／L时，对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100％。

简介：为了寻找新的高效、低毒灭螺药，以取代苯乙腈为原料，经成肟、磷酰化等反应，制得9个新的二异丙基磷酸酯类化合物（3a-3i），其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。初步杀螺活性筛选结果表明，化合物3b和3h具有显著的杀螺活性，其半致死浓度LG50值分别为0．50mg／L和0．35mg／L。

简介：以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过元素分析、MS和^1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合物对6种测试靶标均表现出较好的抑制活性,盆栽复筛试验显示在150g/hm^2剂量下,5个化合物表现出较好的除草活性和持效性。

简介：哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3（2H）-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

简介：通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶（KARI）对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物（其中22个是新化合物）的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

简介：为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

简介：采用邻氨基酚为原料合成了N-酰基苯并嗯唑啉酮类化合物30个，其化学结构经^1HNMR及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明，该类化合物具有一定的杀虫、杀菌活性，其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg／L浓度下对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为100％，有7个化合物在1000mg／L浓度下对朱砂叶螨Tetranychuscennbarinus的致死率达95％以上。

简介：为了探讨具有光导性能的芳基吡唑啉类化合物的光活化除草作用,由α,β-不饱和酮与苯肼环化,合成了5个1,3,5-三芳基吡唑啉类化合物,其化学结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证,并讨论了其波谱性质.首次研究了这类化合物对稗草的光活化除草作用.结果表明,1-苯基-3,5-二噻吩吡唑啉(化合物Ⅱe)光照下对稗草根长的IC50值为4.46μg/mL,光活化比为2.69,具有较好的光活化除草活性.

简介：为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物，设计并合成了8个N-（4，6-二取代嘧啶-2-基）苯甲酰胺类化合物，其化学结构经。HNMR、IR、LC／MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀菌活性，当浓度为25mg／L时，化合物4g对稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制率达85．1％，化合物4f对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率达92．9％。

简介：为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

简介：通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-（苯并异噻唑啉-3-酮-2-基）芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌（枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus）及革兰氏阴性菌（大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa）的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度（MIC50）约为4mg/L。

简介：以取代2-溴吡啶和羟基苯硼酸为原料，经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了9个未见报道的含取代2-苯基吡啶基团的甲氧基氨基甲酸酯类化合物，其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱（ESI-MS）表征。初步生物活性测定结果表明：在500mg/L下，部分化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus的致死率达100％，具有作为杀螨剂先导结构的潜力。

简介：酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1～2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。

简介：以4-甲基-2-（1H-吡唑-1-基）-噻唑-5-甲酰氯为原料，与取代胺作用制得10个结构新颖的4-甲基-2-吡唑基-噻唑甲酰胺类化合物，利用1HNMR和MS对其结构进行了表征。盆栽法试验结果表明，在500mg／L质量浓度下，部分化合物对黄瓜霜霉病和黄瓜白粉病的相对防效达100％，对黄瓜灰霉病的防效达85％。