简介:本试验是探讨绿茶热水浸提物对离体血小板胶原诱导凝聚物的影响。以相关剂量方法实验证明不同浓度的热水浸提物能不同程度地降低血小板的凝聚及延长滞后时间。将浸提物分馏后试验,证明儿茶素(单宁)是抑制的主要活性成分,且酯型儿茶素比简单儿茶素更有效。在酯型儿茶素中,表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在0.2mg/ml(=0.45mM)浓度时,就能完全抑制胶原诱导血小板凝聚。比设EGCG和阿司匹林两者的IC50值,我们发现EGCG的效能比得上阿司匹林。EGCG还能抑制凝血酶和血小板活性因子(PAF)诱导的凝聚作用。在用EGCG处理的血小板中没有发现环3’,5’——磷酸腺苷(CAMP)水平提高。茶叶被普遍地作为日常饮料而饮用,它有多种功效,如提神、利尿、退热和止血,这些主要是咖啡碱和儿茶素(单宁)的功用。最近有报道:茶叶能抑制血小板凝聚。血小板在外伤止血和血栓形成中起主要作用,它们也引起动脉粥样硬化。因此能影响血小板功能的化合物将会用于临床治疗。在本试验中,我们试图查明绿茶浸提物对血小板凝聚抑制作用的主要活性成分,结果发现儿茶素,尤其酯型儿茶素是主要的抗凝聚物。
简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。
简介:本研究采用福林-酚法测定7种油茶饼提取物中的总多酚含量,并用高效液相色谱法(HPLC)对其多酚类物质的成分进行鉴定和定量分析,同时应用DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法、羟基自由基(OH·)清除法和FRAP法测定油茶饼提取物的抗氧化能力。结果表明,7种油茶饼中海南(炒)(6.10mg/g)的总多酚含量显著高于江西(蒸)(2.66mg/g),且在所有样品中共鉴定出6个多酚组分,分别为没食子酸、儿茶素、表儿茶素、槲皮素、3,4-二羟基苯乙酸和山茶甙,其中海南(炒)油茶饼的山茶甙含量为18.444mg/g,是广西(蒸)中山茶甙含量的18倍,是广西(炒)的15倍;此外,海南(炒)中槲皮素含量是江西(蒸)中槲皮素含量的50倍,差异十分显著。7种油茶饼提取物均具有明显的抗氧化活性,且在一定范围内呈量效关系。因此,油茶饼有望作为一种潜在的天然抗氧化剂应用于食品、保健品、医药品及化妆品中,具有较高的开发利用价值。
简介:室内测试了菜粉蝶Pierisrapae4龄幼虫超氧化物歧化酶的活性,并就α-三噻吩(α-terthienyl)和化合物5[1-苯基-4-(3,4-亚甲基二氧)苯基-丁二炔]两种化合物对其产生的影响进行了比较研究。结果表明,近紫外光照(300~400nm)可增强对幼虫超氧化物歧化酶活体活力(invivo)和离体活力(invitro)。经光敏化合物处理后,在紫外光照下,超氧化物歧化酶活体活力基本不受化合物5的影响,但能被α-三噻吩抑制;离体情况下,无论光照与否,化合物5均不影响其活力,α-三噻吩在低剂量下有抑制作用,而在高剂量下则可使其活力增强,显示了不同的剂量反应关系。表明无论在离体还是活体的情况下,幼虫对α-三噻吩的光敏性优于化合物5。对两种化合物光敏作用的可能机理进行了探讨。