简介：摘要 目的：建立克霉唑乳膏中已知杂质二苯基-(2-氯苯基）甲醇的含量测定方法并检测产品二苯基-(2-氯苯基）甲醇的含量。方法：采用高效液相色谱法测定克霉唑乳膏成品中有关物质二苯基-(2-氯苯基）甲醇的含量，色谱柱为C18（4.6mm×250mm，5μm），乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（70:30)(用10%磷酸调节pH值至5.7〜5.8)为流动相，流速为1.0ml/min，柱温：32℃，检测波长：215nm。结果：该HPLC法可准确检测出克霉唑乳膏中已知杂质二苯基-(2-氯苯基）甲醇的含量。二苯基-(2-氯苯基）甲醇在0.408~3.060μg/ml的浓度范围内线性关系好（相关系数r=0.9999），线性方程为y = 57987x + 145.12；平均加样回收率分别为99.4%、100.8%和101.2%，RSD为

简介：摘要：环糊精是由葡萄糖残基形成的环式低聚糖，其内部疏水、外部亲水的特殊结构能够与大部分脂类分子形成复合物。羟丙基-β-环糊精是三种母体环糊精中β-环糊精的衍生物，相较于母体β-环糊精在水中的溶解度较低以及会产生溶血等现象，羟丙基-β-环糊精可以形成无定形混合物，这大大提高了在水中的溶解性，应用范围更加广泛。因此，本文主要通过羟丙基-β-环糊精的结构及特性、安全性，了解其在药剂学中的应用。

简介：摘要文章针对电石法PVC生产工艺中的生产乙炔工序中产生的电石渣和废水等污染环境的物质，提出了治理电石粉尘、处理电石渣废水、综合利用电石渣以及回收利用清净废液的环境保护策略，以供参考。

简介：摘要文章针对电石法PVC生产工艺中的生产乙炔工序中产生的电石渣和废水等污染环境的物质，提出了治理电石粉尘、处理电石渣废水、综合利用电石渣以及回收利用清净废液的环境保护策略，以供参考。

简介：摘要目的观察4-苯基丁酸(PBA)对创伤性失血休克大鼠肝损伤的保护作用。方法将60只SD大鼠随机数字表法分为假手术组、模型组和4-PBA组，每组20只，模型组和4-PBA组采用左下肢、胫骨骨折和股部软组织损伤并失血方法制备大鼠创伤性失血休克模型，假手术组仅行麻醉、结扎血管，不进行创伤失血。4-PBA组大鼠每天灌胃4-PBA 0.5 g/kg，假手术组和模型组灌胃等体积生理盐水。3组大鼠治疗72 h后，观察3组大鼠死亡率；采用苏木精-伊红(HE)染色分析肝脏病理变化；采用自动生化仪检测肝功能生化指标；采用分光光度法测定3组大鼠肝脏丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽(GSH)水平；采用蛋白质印迹法(Western blot)分析3组大鼠内质网应激蛋白表达水平；组间比较采用方差分析。结果4-PBA组大鼠血清丙氨酸转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平[(187.24±31.09)、(364.17±28.98) U/L]明显低于模型组[(367.12±44.19)、(872.34±30.41) U/L]，差异有统计学意义(t＝7.130、6.091，P<0.05)。4-PBA组大鼠肝组织中SOD活性和GSH水平[(30.17±5.41) U/mg、(783.22±25.21) mg/g]高于模型组[(19.30±4.81) U/mg、(551.28±19.38) mg/g]，差异有统计学意义(t＝5.901、3.226，P<0.05)。4-PBA组大鼠肝组织MDA和GSH水平[(4.11±0.38) nmol/mg]低于模型组[(7.02±0.59) nmol/mg]，差异有统计学意义(t＝4.109，P<0.05)。4-PBA组大鼠肝组织葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、C/EBP同源蛋白(CHOP)、生长阻滞和DNA损伤诱导基因153(GADD153)蛋白表达水平(1.63±0.22、1.99±0.28、1.53±0.20)低于模型组(2.31±0.23、3.09±0.31、2.89±0.27)，差异有统计学意义(t＝3.287、2.943、3.810，P<0.05)。4-PBA组大鼠肝组织凋亡比例[(8.12±0.28)%]低于模型组[(15.32±3.98)%]，差异有统计学意义(t＝3.109，P<0.05)。结论4-PBA可显著减轻创伤性失血休克大鼠肝损伤，与其抑制内质网应激和脂质过氧化反应相关。

简介：摘要首次报道合成了1个新型卟啉类化合物，即四（3-氯-4-甲氧基苯基）卟吩。是以吡咯、亚硫酰氯、4-甲氧基苯甲醛等为原料，用Alder法制备。其结构经过核磁共振、质谱、紫外进行了结构表征。为进一步提高新药研究开发的效率，提供自主知识产权的新药做了大量的工作。

简介：摘要目的建立苯基缩水甘油醚（PGE）的溶剂解吸-气相色谱测定法。方法于2020年10至12月，用溶剂解吸型活性炭管采集工作场所空气中PGE，25%丙酮-二硫化碳解吸后，经气相色谱柱分离，氢火焰离子化检测器检测，以峰面积定量。结果PGE的定量测定范围为10.0~1109.0 μg/ml，线性方程为：y=1.156x-4.328，相关系数为0.999 7；方法检出限为3.0 μg/ml，定量下限为10.0 μg/ml；批内和批间精密度分别为4.9%~6.4%和6.2%~6.9%；方法的加标回收率为97.2%~98.8%，平均解吸效率为90.1%，平均采样效率为100%，样品在4℃内可保存7 d。结论本方法准确度高，精密度好，适用于工作场所空气中PGE的现场检测。

简介：目的：确立2，3，5-三苯基氯化四氮唑（TTC）在微生物限度检查菌落计数中应用的适宜浓度。方法：用TTC梯度浓度培养基进行细菌菌数计数的回收率试验和菌落显色试验。结果：实验证明TTC在培养基中的浓度过高时对细菌生长有抑制作用，浓度过低时菌落不显红色。当浓度在0．0007%-0．002％时，菌落中心显红色，有利于菌落计数，且各菌的回收率接近100％。

简介：

简介：本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

简介：本文报道了14个6－芳基－4，5－二氢－3（2H）哒嗪酮，15个6－芳基－3（2H）哒嗪酮和17个6－芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′，4′－二氯苯基－3（2H）哒嗪酮（ED50＝10.15mg/kg）。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明，苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响，吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。

简介：以乌拉坦麻醉猫膈神经放电及肋间外肌放电为指标（可分别反映延髓呼吸中枢背侧组DRG和腹外侧组VRG的活动），观察3－（2′，2′，2′－苯基环戊基羟基乙氧基）奎宁环（PCHE）对抗敌敌畏（DDVP）的呼吸中枢抑制作用，椎动脉（iva）注射DDVP2mg，膈神经放电立即被抑制，继之肋间外肌放电也抑制或先短暂兴奋再抑制，再于椎动脉注射阿托品0.2mg，仅少数动物（1/3）的肋间外肌放电开始恢复，当加大剂量至0.25mg时，部分动物的两种放电才恢复（2／6）。注射PCHE0.2mg，可使大部分动物（5／6)的两种放电同时恢复，提示DDVP优势影响DRG，阿托品对VRG的作用要比DRG明显，PCHE对DRG及VRG均有较强的作用；PCHE在低于阿托品剂量就可产生更强的对抗DDVP所致的呼吸中枢抑制作用。

简介：【目的】基于5-乙炔基-2＇-脱氧尿苷（5-ethynyl-2＇-deoxyuridine,EdU）掺入法,比较利用荧光成像和流式细胞术检测细胞增殖的两种方法。【方法】细胞株采用小鼠巨噬细胞系RAW264.7,在六孔细胞培养板中用盖玻片爬片,EdU标记后,细胞爬片用荧光成像法,其余细胞用流式细胞术分别检测细胞增殖率。应用Bland-Altman法检测两种方法测量细胞增殖率的一致性,组内相关系数（interclasscorrelationcoefficient,ICC）检测两种方法的重复性。【结果】荧光显微镜下观察呈现明亮绿色荧光的细胞为EdU标记的处于增殖状态的RAW264.7细胞,其余无绿色荧光的为非增殖期细胞。荧光成像半定量分析的结果显示,约（46.75±16.87）%的细胞处于增殖期;流式细胞术定量结果显示（49.50±3.74）%的细胞处于增殖期,与荧光成像半定量结果比较,未见统计学显著性（P=0.4120）。Bland-Altman一致性检验表明,96.30%的点落在95%一致性区间内,偏倚为-2.750;重复性检测表明荧光成像法所得细胞增殖率的组内相关系数为0.562,小于0.75;流式细胞术所得细胞增殖率的组内相关系数为0.869,大于0.75。【结论】荧光成像法和流式细胞术分析均可用于EdU标记法检测细胞增殖,与荧光成像相比,流式细胞术分析法操作简便、重复性好。

简介：摘要目的探讨内质网应激(ERS)分子伴侣4-苯基丁酸(4-PBA)在同型半胱氨酸(Hcy)诱导的主动脉瓣膜间质细胞(AVICs)成骨分化中的作用及相关机制。方法原代SD大鼠AVICs分离与培养，前钙化培养基(PCM)诱导钙化，为明确Hcy是否诱导AVICs钙化，先采用随机数字法将AVICs分为3组：对照(NC)组，PCM组，PCM+Hcy组；为进一步明确ERS抑制剂4-PBA是否能抑制Hcy诱导的AVICs钙化，采用随机数字法将AVICs分为4组：PCM+Hcy组，4-PBA组，PCM+4-PBA组，PCM+Hcy+4-PBA组。为明确4-PBA是否能通过促进自噬，从而缓解Hcy诱导的AVICs钙化，采用随机数字法将AVICs分别分为NC组，PCM组，PCM+Hcy组；PCM+Hcy组，PCM+Hcy+4-PBA组；PCM+Hcy+4-PBA组，PCM+Hcy+4-PBA+3-甲基腺嘌呤(3-MA)组。Western blot检测内质网跨膜蛋白[蛋白激酶R样内质网激酶(PERK)、活化转录因子6(ATF6)]、成骨因子[Runt相关转录因子2(Runx2)、骨桥蛋白(OPN)]、自噬效应蛋白(Beclin1)的蛋白表达；茜素红染色测量钙化结节。结果在成功建立AVICs钙化模型基础上，茜素红染色显示PCM+Hcy组钙化结节形成较PCM组明显增多，PCM+Hcy组在PCM组基础上进一步上调内质网跨膜蛋白及成骨因子的表达，抑制了自噬；而4-PBA处理后则抑制了Hcy诱导的AVICs成骨分化，促进了自噬；在4-PBA基础上加入自噬抑制剂3-MA后，成骨分化抑制效应被逆转。结论Hcy能促进AVICs成骨分化，而4-PBA可通过抑制ERS，促进自噬，从而延缓Hcy诱导的AVICs成骨分化。

简介：摘要目的利用分层应变技术评价2-氨基乙酯二苯基硼酸(2-APB)干预砷中毒致大鼠心功能障碍的效果。方法将32只12周龄的SD大鼠随机分为对照组(8只)和染砷组(24只)。染砷12周后，将染砷组大鼠分为自然恢复组、低剂量干预组、高剂量干预组(每组8只)，给予2-APB干预21 d。最后一次给药结束后，使用超声仪器测量记录各组大鼠的常规参数和分层应变参数；随后处死大鼠，获取其血液及心肌标本，检测各组大鼠血清肌酸激酶同工酶(CK-MB)及乳酸脱氢酶(LDH)水平，并分析其相关性，HE染色法观察各组大鼠心肌细胞形态改变。结果自然恢复组大鼠的左心室射血分数(LVEF)、左心室短轴缩短率(LVFS)、心内膜下层心肌整体圆周应变(GCS-endo)、中层心肌整体圆周应变(GCS-mid)、心外膜下层心肌整体圆周应变(GCS-epi)及左心室心肌各节段圆周应变率(SrC)低于对照组(均P<0.05)，血清CK-MB和LDH高于对照组(均P<0.05)；低、高剂量干预组大鼠的部分超声参数及生化指标较自然恢复组有不同程度的改善(均P<0.05)；GCS-endo与CK-MB的相关性最高(r＝-0.931，P<0.05)。心肌HE染色显示低、高剂量干预组较自然恢复组大鼠心肌细胞肿胀和坏死程度减轻、红细胞渗出减少。结论分层应变技术可用于评估2-APB对砷中毒致大鼠心功能障碍的保护作用，其中以GCS-endo较为敏感。

简介：本文以咖啡酸苯乙酯为先导物设计合成了一系列（1E）-2-（3＇,4＇-二羟基苯基）乙烯磺酸苯酯类化合物作为抗肌萎缩侧索硬化症的药物,并对其神经保护作用进行了活性评估,结果表明将咖啡酸苯乙酯的羧酸酯结构替换成磺酸酯结构后,在LPS诱导BV2细胞产生炎症测定药物神经保护活性的模型中,化合物的活性没有明显提高在过氧化氢H2O2诱导PC12细胞氧化损伤测定药物神经保护活性的模型中,所合成的化合物神经保护作用与咖啡酸苯乙酯处于同一水平。

简介：摘要目的探讨超声联合4-羟苯基维胺（4-HPR）微泡对瘢痕疙瘩成纤维细胞（KF）Ⅰ型胶原蛋白α1链（COL1A1）表达的影响。方法体外培养KF，分为对照组、15 mg/L 4-HPR微泡组和超声联合15 mg/L 4-HPR微泡组，处理24 h后，运用逆转录PCR（RT-PCR）和Western印迹法分别测定各组KF中COL1A1 mRNA及其蛋白的表达。结果对照组、4-HPR微泡组和超声联合4-HPR微泡组COL1A1 mRNA相对表达量分别为1.00 ± 0.18、0.69 ± 0.15和0.35 ± 0.18，COL1A1蛋白相对表达水平为0.93 ± 0.03、0.74 ± 0.07和0.44 ± 0.06。4-HPR微泡组和超声联合4-HPR微泡组COL1A1 mRNA和蛋白表达水平均明显低于对照组，差异均有统计学意义（P < 0.05或0.001）；而超声联合4-HPR微泡组COL1A1 mRNA和蛋白表达水平均显著低于4-HPR微泡组（均P < 0.05）。结论超声联合4-HPR微泡对KF中COL1A1 mRNA及蛋白的表达有明显抑制作用。

简介：通过[3^++2]环加成反应立体选择性合成了顺，反－1，2－二甲基－3－，5－二苯基－4－吡唑烷羧酸，并用NOESY谱和X－射线衍射确定了其1，2－反式，2，3－反式，3，4－顺式，4，5－反式的立体化学特征。

简介：目的观察莫达非尼对1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森病(PD)模型的神经保护作用.方法给C57BL/6小鼠腹腔注射MPTP4d制备PD模型,与MPTP同时给予莫达非尼(ip,50or100mg@kg-1@d-1)4天后,再连续给莫达非尼10天.观测莫达非尼对小鼠的自发活动,震颤潜伏期、维持期和震颤评分及爬杆时间的影响,及对纹状体和黑质的酩氨酸羟化酶(TH)阳性细胞和尼氏体的影响.测定纹状体中多巴胺(DA),去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)含量.结果莫达非尼(50和100mg@kg-1)呈剂量依赖性显著减少了自发活动、震颤和爬杆的行为缺陷(P＜0.05和P＜0.01,n=10),阻止了MPTP造成的TH和尼氏体数量的减少(P＜0.05,n=10),及纹状体中DA,NA和5-HT含量的降低(P＜0.05,n=10).结论在MPTP诱导的PD小鼠模型中,莫达非尼可改善MPMPTP引起的帕金森病行为缺陷,且对单胺能神经细胞的损伤有保护作用.

简介：摘要目的建立血中二苯基甲烷二异氰酸酯（MDI）代谢产物N-[4-（4-氨基苄基）-苯基]乙酰胺（AcMDA）血红蛋白加合物的超高效液相色谱-串联质谱测定方法。方法准确称取20 mg血红蛋白样品置于15 ml离心管中，加入10 μl 20 μg/L AcMDA-D8内标溶液，再加入1 ml 0.1 mol/L氢氧化钠溶液在37 ℃下水解0.5 h，经二氯甲烷液液萃取后，真空浓缩至近干，乙腈复溶后超高效液相色谱-串联质谱测定，内标标准曲线法定量。结果该方法线性范围为0.01~25.00 μg/L，相关系数为r=0.999 6。方法的检出限和定量下限分别为0.07和0.2 ng/g Hb；方法的加标回收率为91.0%~95.4%；批内精密度为4.5%~6.3%，批间精密度为3.7%~4.4%。结论该方法的各项技术指标符合GBZ/T 210.5-2008《职业卫生标准制定指南第5部分：生物材料中化学物质测定方法》的要求。