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  • 简介:为寻找高活性的新农药化合物,以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应,设计并合成了19个氨基甲酸丙酮肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,化合物具有一定的生物活性,其中c11在浓度为500mg/L时,对蚜虫Aphiscraccivora的致死率达到90%以上;c16和c17在1000mg/L时,对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100%。

  • 标签: 取代苯丙酮肟 氨基甲酸肟酯 合成 生物活性
  • 简介:为明确植物生长调节剂肽胺对作物的生物学效应,以辣椒为供试植物,芸苔素内酯为对照药剂,研究了肽胺不同浓度处理对辣椒植株抗逆生理指标及产量的影响。结果表明:200.0mg/L质量浓度的肽胺可显著提高辣椒植株的抗逆性,与空白对照相比,辣椒叶片中类黄酮、总酚以及游离脯氨酸含量分别提高了10.06%~21.19%、7.42%~16.95%以及8.46%~241.26%;丙二醛含量下降了28.58%~52.79%;超氧化物歧化(SOD)、过氧化物酶(POD)和过氧化氢(CAT)活性分别提高了2.31%~9.00%、4.20%~471.72%和34.98%~121.19%。200.0mg/L的肽胺酸处理具有明显增产效果,与空白对照相比,产量增加了13.91%。研究表明,肽胺的生物学效应与芸苔素内酯类似,可诱导辣椒抗逆性增强,且具有一定增产效应。

  • 标签: 苯肽胺酸 辣椒 抗逆性 芸苔素内酯 植物生长调节剂
  • 简介:采用单次灌胃染毒,通过高效液相色谱仪测定,研究了肽胺(N-phenylphthalamicacid,PPA)在大鼠体内的吸收、组织分布及排泄情况,以及其血药浓度经时变化过程和毒物动力学参数。结果表明:肽胺经消化道吸收速率较快,其半吸收期t1/2ka仅为(0.15±0.11)h,血药浓度的达峰时间(tmax)为(0.68±0.37)h,血药峰浓度(Cmax)值为(141.48±27.87)mg/L;肽胺在大鼠体内分布快且分布范围广,半分布期(t1/2α)为(0.22±0.18)h,表观分布容积(Vz/F)为(17.54±7.71)L/kg;肽胺从大鼠体内消除较快,其清除率(CLz/F)为(1.32±0.51)(L/h)/kg,在体内平均驻留时间(MRT0-∞)为(25.69±2.93)h,消除半减期(t1/2z)为(7.77±1.44)h,约35h后95%以上的肽胺可从大鼠体内消除。研究发现:肽胺的浓度-时间曲线呈现双峰现象,提示其在大鼠体内可能存在肠-肝循环。从大鼠灌胃染毒后至24h内,被测各组织、脏器中均可检出肽胺,其浓度由高到低依次为:肾脏〉肺〉肝脏〉心脏〉脾脏〉肌肉〉睾丸〉脂肪〉大脑,肾脏中药物含量达192.7μg/g,同时仅肾脏组织的靶向分布系数(te)值大于1(4.77),提示肽胺在大鼠体内分布时对肾脏具有相对较高的选择性。排泄物研究结果显示,肽胺随粪便排出的总量仅占给药量的1.45%,而尿液中未检出肽胺

  • 标签: 苯肽胺酸 毒物动力学 大鼠 组织分布 高效液相色谱法
  • 简介:采用Hansch—Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammetσ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。

  • 标签: 构效关系 酚氧化酶抑制剂 苯甲醛缩氨基硫脲衍生物 苯甲醛衍生物 苯甲酸衍生物
  • 简介:以4-己基间二酚(4HR)为效应物,研究了其对小菜蛾酚氧化单酚和二酚活力的影响,旨在为寻找新型害虫控制剂提供线索.结果表明:该化合物对小菜蛾酚氧化单酚和二酚活力均有抑制作用,其I50值分别为0.34μmol/L和0.50μmol/L.该化合物对单酚活力表达的迟滞时间有明显的延长效应,对二酚的抑制作用表现为典型的可逆竞争性抑制类型,其抑制常数Ki为0.17μmol/L.通过研究金属离子和液对4-己基间二酚吸收峰的影响后推测,该化合物对小菜蛾酚氧化产生的抑制作用可能与直接影响该活性中心的铜离子有关.

  • 标签: 4-己基间苯二酚 小菜蛾 酚氧化酶 抑制剂 抑制机理
  • 简介:研究了曲对小菜蛾酚氧化的抑制作用及抑制类型.结果表明,曲对该试虫酚氧化的抑制中浓度(I50)为66.54μg/mL,是酚氧化典型的竞争型抑制剂.对以曲为模板,研究开发对酚氧化有抑制作用的"昆虫生命活动干扰剂"理论及实践进行了讨论.

  • 标签: 曲酸 小菜蛾 酚氧化酶
  • 简介:为寻找新型结构的农药先导化合物,采用1-对氯苯基-3-氯-1-丙酮为原料,合成了14个结构新颖的对氯苯丙酮肟衍生物,其化学结构经1H核磁共振和元素分析确证.初步的生物活性试验结果表明,该类化合物具有一定的杀虫和除草活性,其中化合物Ⅴi、Ⅴe和Ⅴh在50mg/L浓度下对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率达到100%.

  • 标签: 对氯苯丙酮肟 合成 生物活性
  • 简介:酪氨酸是昆虫生长发育过程中的一个关键性,控制酪氨酸的活性即可调节昆虫的生长行为。以甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1~2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。

  • 标签: 硫脲(脲 硝基胍) 合成 酪氨酸酶 生物活性
  • 简介:新型邻甲酰胺基甲酰胺类内吸性杀虫剂氯虫甲酰胺具有广泛的杀虫谱,能够用于多种作物,且持效性好、活性佳,毒性低,对环境生物安全,与市场主流杀虫剂产品无交互抗性且与多种大宗杀虫剂具有良好的相混性,受到国内外农药市场的广泛关注。

  • 标签: 苯甲酰胺 国内外 内吸性杀虫剂 农药市场 生物安全
  • 简介:用淀粉凝胶电泳对中国3个不同地理区域的小菜蛾种群和台湾敏感品系的抗性水平及脂进行了研究,结果发现:生物测定显示3个小菜蛾种群对杀虫双均没有明显的抗性;对阿维菌素的抗性分别为1.21倍、4.51倍和1.25倍。在Estα和Estβ基因位点,北京种群中存在11种同工,其中4种为α同工,7种β同工;河北种群中存在3种α同工,5种β同工;云南种群中存在3种α同工,3种β同工,3个种群酯基因多态性的产生可能是携带不同抗性酯基因的小菜蛾被动运输的结果,杀虫双对于能引起酯活性升高的杀虫药剂可能无交互抗性。

  • 标签: 小菜蛾 抗药性 酯酶同工酶 遗传多态性 蔬菜害虫 抗性机制
  • 简介:乙酰羟基合成(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10~1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变的高抑制活性,暗示着发展针对靶抗性的除草剂的可能性.

  • 标签: 乙酰羟基酸合成酶 除草剂 抗性 抑制
  • 简介:用培养基混药研究了槲皮素对棉铃虫羧酸酯,谷胱甘肽转移的诱导作用和对乙酰胆碱酯敏感度的影响,槲皮素诱导种群对甲基对硫磷的敏感度明显降低,对灭多威和溴氰菊酯的敏感度没有明显变化,诱导种群羧酸酯的活性提高2-3倍,谷胱甘肽转移活性提高近15倍,而乙酰胆碱酯对对氧磷的敏感度却提高了3.5倍,说明槲皮素诱导种群对甲基对硫磷的敏感度降低是由于解毒系和乙酰胆碱酯综合作用的结果。

  • 标签: 棉铃虫 槲皮素 诱导作用 解毒酶系 乙酰胆碱酯酶 靶标酶
  • 简介:以采自山东、河南、安徽、陕西等地麦田及非农田的10个猪殃殃Galiumaparine生物型为试材,运用单剂量甄别技术对不同生物型对磺隆的抗药性进行了检测,并以温室盆栽及皿内抗性水平测定法验证其可靠性和可行性。结果表明:在甄别剂量(有效成分)85mg/L下,猪殃殃不同生物型萌发率存在显著性差异,可以较好区分猪殃殃抗、感生物型;温室盆栽及皿内抗性水平测定法结果一致,除采自山东泰安和陕西周至的麦田猪殃殃对磺隆仍处于敏感状态外,其他3个地区麦田猪殃殃均产生了不同程度的抗药性,且均与皿内单剂量甄别结果一致,表明皿内单剂量甄别具有可靠性和可行性。

  • 标签: 猪殃殃 苯磺隆 St药性 单剂量甄别
  • 简介:通过浸果处理,研究了10%醚甲环唑水分散粒剂对采后芒果的防腐保鲜效果的影响。结果表明:经有效成分质量浓度为200和300mg/L的醚甲环唑处理后,经常温(25℃)和低温(13℃)贮藏的芒果均表现出发病率降低、好果率增加、转黄时间被推迟及果实失重率下降的现象;处理组芒果硬度、可溶性固形物、总糖、可滴定及V。的含量均明显高于对照,表明使用10%醚甲环唑水分散粒剂进行芒果保鲜处理,除可明显延长芒果贮藏时间并提高贮藏保鲜效果外,还能较好地保持果实的风味和营养品质。其中,200mg/L浓度处理的芒果防腐保鲜效果显著好于300mg/L的处理。

  • 标签: 苯醚甲环唑 芒果 防腐保鲜 贮藏品质