简介：RecombinanthumanGABAAreceptorswereinvestigatedinvitrobycoexpressionofcDNAscodingforα1,β2andγ2subunitsinthebaculovirus/Sf-9insectcellsystem,Asingleaminoacidexchangeα1(asparaticacid151toasparaginorα1(threonine149toglutamine)intheN-terminal,extracellularpartoftheα1subunitinducedabout10folddecreaseinanantagonistpitrazepineaffinity.OtherGABAAreceptorligandshadlittledifferenceintheiraffinity.Itwaslikelythat151and149aminoacidresidueswereessentialforthebindingaffinityandefficacyofpitrazepinetoGABAAreceptorcombinationscontainiαααααααααnganα1subunit.

简介：本文设计合成了10个新的具有3－取代磺酰胺基－2－芳基－1－三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细菌色素P45014α－去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b,1c,和1g对白色念珠菌，近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性，但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比，化合物1b,1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍，16倍和4倍；对裴氏着色菌的抑制作用分别双氟康唑强4倍，8倍和8倍。

简介：

简介：以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用（COCl）2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。

简介：1921年夏天，四位加拿大医生从狗的胰腺中提取出胰岛素，人类终于拥有了第一件堪与糖尿病较量的“武器”。之后的近百年，从日臻完美的胰岛素制剂，到专门针对2型糖尿病的口服降糖药物，人类从未停止过糖尿病治疗药物的研发脚步。无论是广泛应用的磺脲类促胰岛素分泌剂，大器晚成的二甲双胍，抑或毁誉参半的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，每一步都象征着医务人员对糖尿病发病机制的崭新认识。

简介：川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容。有研究表明,CYP450酶可被药物等外源物诱导和抑制,导致其含量和活性的改变,从而直接影响药物在体内的血药浓度、动力

简介：例1男,66岁,因急性心肌梗死,于2000年5月29日入院.患者既往有青霉素皮试(+)史.入院后,按急性心肌梗死给予常规治疗,患者病情平稳.于6月1日在其他药物治疗的基础上加用1,6-二磷酸果糖10g,静滴治疗.约20min后,患者出现打喷嚏,胸闷气短,面色潮红,躯干、双上肢出现密集粟粒样红丘疹.考虑为过敏反应,立即停用1,6-二磷酸果糖,同时给予地塞米松5mg,iV,氯苯那敏(扑尔敏)片8mg,po约30min后,患者呼吸平稳,皮疹减轻,1d后皮疹消失,预后良好.

简介：SATB2与SATB1同属于SATB家族,与SATB1高度同源性,SATB2作为与核基质附着区（MAR）结合的转录因子,可以同时激活多个基因的转录,而且SATB2是几个基因调控网络（GRN）的高级调控者,在多个发育过程中具有关键作用。SATB2参与骨骼系统的发育,SATB2表达异常会导致骨骼发育畸形。

简介：获得性血友病A(acquiredhemophiliaA,AHA)是由于循环血液中出现抗凝血因子Ⅷ(FⅧ)自身抗体导致的疾病。AHA临床上较少见,发病较突然,出血较重,如未及时诊治可危及生命。现将在我院就诊的1例2型糖尿病伴获得性血友病A病例报道如下。1临床资料患者,女,54岁,因牙龈出血、全身皮肤散在瘀斑3d于2016年11月入住我院。既往4年前明确诊断2型糖尿病,一直规律使用诺和灵30R控制血糖,3月前因肉眼血尿伴腰痛于我院诊断右肾结石,保守对症处理后症状好转,无自身免疫性疾病、肿瘤、反复出血及家族出血病史,未服用抗血小板药物。

简介：产道血肿是由于分娩致软产道裂伤，深部血管破裂，血液蓄积于局部形成血肿，由于解剖位置的特殊，发病隐蔽，如未及时发现，可导致产后出血，继发感染，甚至失血性休克，危及生命等。现将我院收治的产后血肿2例的诊治体会报道如下。

简介：

简介：Lactivicin,anovelinhibitorofbacterialcellwallsynthesis,wasisolatedfromtheculturefil-tratesofmicroorganismYK-258andYK-422.Itexhibitsbiologicalactivitiessimilartothoseoftheβ-lactamantibiotics,althoughitdoesnothaveaβ-lactamringinitsmolecule.Sincethediscoveryoflactivicin,hundredsofitsderivativeshavebeensynthesized.Most

简介：以乌拉坦麻醉猫膈神经放电及肋间外肌放电为指标（可分别反映延髓呼吸中枢背侧组DRG和腹外侧组VRG的活动），观察3－（2′，2′，2′－苯基环戊基羟基乙氧基）奎宁环（PCHE）对抗敌敌畏（DDVP）的呼吸中枢抑制作用，椎动脉（iva）注射DDVP2mg，膈神经放电立即被抑制，继之肋间外肌放电也抑制或先短暂兴奋再抑制，再于椎动脉注射阿托品0.2mg，仅少数动物（1/3）的肋间外肌放电开始恢复，当加大剂量至0.25mg时，部分动物的两种放电才恢复（2／6）。注射PCHE0.2mg，可使大部分动物（5／6)的两种放电同时恢复，提示DDVP优势影响DRG，阿托品对VRG的作用要比DRG明显，PCHE对DRG及VRG均有较强的作用；PCHE在低于阿托品剂量就可产生更强的对抗DDVP所致的呼吸中枢抑制作用。

简介：

简介：本文报道了Ｃ６Ｈ１２Ｏ６（ＮＨ４）２ＳＯ４Ｃ２Ｈ５ＯＨＨ２Ｏ（Ｃ２Ｈ５ＯＨ／Ｈ２Ｏ＝０．９０）体系在３５℃时体系溶解度和饱和溶液的折光指数，并绘出了体系相应的溶度图和饱和溶液的折光指数曲线图。结果表明：所研究的体系为四元体系Ｃ６Ｈ１２Ｏ６（ＮＨ４）２ＳＯ４Ｃ２Ｈ５ＯＨＨ２Ｏ中的一部分。当溶液中肌醇饱和时，溶度曲线落在约５０％的等醇水比面上。当（ＮＨ４）２ＳＯ４在溶液中达到饱和时，出现共饱点。其组成为（ＮＨ４）２ＳＯ４：２１０％，Ｃ６Ｈ１２Ｏ６：２．０８％，Ｃ２Ｈ５ＯＨ：４４７５％。同时出现分层，在富醇相随着乙醇浓度的增加，出现肌醇与硫酸铵共饱线。在富水相硫酸铵饱和溶度曲线落在约５％乙醇的等醇水比面上，折光指数曲线由三支组成，其中两条分别与Ｃ６Ｈ１２Ｏ６·Ｈ２Ｏ和（ＮＨ４）２ＳＯ４相对应，另外一条线与（ＮＨ４）２ＳＯ４和Ｃ６Ｈ１２Ｏ６·Ｈ２Ｏ的共饱线相对应

简介：

简介：目的：查明CYP2C9、CYV2C8等抗糖尿病药物主要代谢酶的基因多态性在中国2型糖尿病（T2DM）A-群中的分布频率和分布特征。方法：运用多聚酶链反应．限制性长度多态性（PCR．RFLP）方法和变性高效液相色谱法（DHPLC）对222名中国T2DM患者进行了有功能意义的CYP2C8＊3、CYP2C8P404A和CYP2C9＊3，以及可能存在功能意义的CYP2C8IVs2（-5insertt）突变体等等位基因型检测，并计算了各等位基因的频率。结果：222名中国T2DM患者的CYP2C8基因中未检出CYP2C8＊3、P404A型，CYP2C8IVS2（-5insertt）和CYP2C9＊3等位基因的频率分别为43．0％、2．48％，二者突变等位基因在男、女性别分布中不存在差异（P〉0．05），同时为CYP2C8IVS2（-5insertt）和CYP2C9＊1＊3基因的频率为6．3％，该联合突变基因型的分布也不存在性别差异（P〉0．05）。结论：中国T2DM患者中CYP2C9＊3的等位基因频率为2．48％；未检出CYP2C8。3和P404A型，CYP2C81VS2（-5insertt）突变体发生频率为43．0％，其是否影响CYV2C8的代谢活力有待于进-步研究。

简介：胰高糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodiumglucosecotransporter2,SGLT2)抑制剂作为2型糖尿病降糖治疗的新药,目前已广泛用于临床。本文总结了这两类药物的安全性,即对低血糖与糖尿病酮症酸中毒的影响,以及对各个系统,即心血管系统、消化系统、泌尿生殖系统、骨骼系统及甲状腺等可能产生的影响,可在临床中指导安全用药,最大限度地发挥这两类药物在2型糖尿病治疗中的优势。

简介：1临床有哪些常用的吸入型长效选择性β2受体激动剂?有什么特点?常用的有:沙美特罗(施立稳、施立碟)和福莫特罗(奥克斯都保)等,作用时间较长,一般有12h,并有一定抗炎作用.适用于慢性哮喘的维持治疗与预防复发,也用于夜间发作性哮喘和运动性哮喘的防治.在维持治疗中一般与抗炎药治疗联合,但不适于控制哮喘的急性发作.不良反应与其他β2受体激动剂相似,常见的有手抖、肌颤、心动过速、头痛等.

简介：枸杞桂圆膏原料与做法：准备枸杞子100克、桂圆80克,加5倍清水,分次煎取浓汁后去渣,再把药汁用小火熬煮成膏即成。功效：安神养血、滋阴壮阳。川白炖鱼头原料：川芎、白芷各15克,鱼头1个,生姜、黄酒、青葱、食盐等调味料适量。做法：先把所有中药材泡水洗净后装入纱布袋,然后扎紧封口备用。