简介：对利奈唑胺合成工艺进行优化。以吗啉和3，4-二氟硝基苯为原料，经取代、还原反应得到中间体5；（R）-环氧氯丙烷7、邻苯二甲酰亚胺钾盐6发生取代反应合成中间体9；最后中间体5和9经取代、环化、水解合成目标产物利奈唑胺，总收率36.5%（以3，4-二氟硝基苯计）。

简介：以1-（2-溴乙基）-4-氯苯为原料,与1-氨基-2-丙醇反应,以氯化亚砜氯化取代,傅克烷基化成环,酒石酸拆分,最终成盐制得盐酸氯卡色林,总收率14.2%.

简介：目的：测定蟛蜞菊内酯与大鼠血浆蛋白的结合率。方法：采用平衡透析法模拟蟛蜞菊内酯与大鼠血浆蛋白的结合过程，建立HPLC-UV法测定蟛蜞菊内酯与大鼠血浆蛋白的结合率。结果：在透析24h后，蟛蜞菊内酯在低（0．62μg·mL^-1）、中（3.10μg·mL^-l）、高（9．92μg·mL^-1）3个质量浓度下与大鼠血浆蛋白的结合率分别为（87．9±2．1）％、（84．7±2．5）％、（83．8±1．9）％。结论：蟛蜞菊内酯与大鼠血浆蛋白有较强的结合作用。

简介：目的调查某院人血白蛋白使用情况,为建立人血白蛋白合理使用管控体系提供依据和参考.方法：回顾性调查2013年1-6月份某院使用人血白蛋白的5257份病例并统计分析,随机抽取每月30份共180份病例进行合理性评价.结果：该院白蛋白使用率为11.8%,白蛋白费用占药品总费用9.4%.180份点评的病例中合理率46.1%.结论：该院人血白蛋白使用存在一定的不合理性,建议制定人血白蛋白合理使用规范,促进临床合理用药.

简介：多发性硬化（MS）是中枢神经系统（CNS）炎性脱髓鞘疾病,病因和发病机制尚不明确,其病理特点为不同程度髓鞘脱失、炎性细胞浸润、星形胶质细胞增生和轴索损伤。近年通过建立实验性变态反应性脑脊髓炎小鼠模型（EAE）来研究Tau蛋白与神经元及轴索损伤相关性[1],并且以Tau蛋白为治疗靶点的药物研究逐渐成为研究热点。

简介：目的观察抑肽酶对脑出血大鼠脑内损伤区凝血酶敏感蛋白(TSP)-1和TSP-2及其受体CD36mRNA的影响,探讨抑肽酶治疗脑出血的机制。方法将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、抑肽酶组,采用胶原酶诱导建立大鼠脑出血模型,运用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法观察脑出血后TSP-1及TSP-2和CD36mRNA表达变化。结果脑出血第4天,TSP-1表达达高峰;TSP-2第14天表达达高峰;脑出血第4天,第21天CD36呈双峰表达。抑肽酶组TSP-1mRNA表达第1~4天明显高于模型组(P<0.01);TSP-2mRNA第14天达高峰且第1~21天均明显高于模型组(P<0.05);CD36mRNA第1~4天表达明显低于模型组(P<0.05),第14~21天明显高于模型组(P<0.01)。结论抑肽酶可能通过调整脑出血大鼠脑内TSP-1及TSP-2和CD36mRNA的表达,降低其对血管新生的抑制作用,加快血肿吸收,促进脑组织修复。

简介：目的考察高浓度静注人免疫球蛋白制品的稳定性。方法以组分Ⅱ＋Ⅲ为原料,经过溶解、辛酸沉淀,Capto-Q层析,Macrocap-Q层析,收集流穿液,经超滤,浓缩,制备高浓度静注人免疫球蛋白（蛋白浓度为10%）,进行制品处方的筛选和稳定性试验,检测制品的外观、热稳定性及分子大小分布,并与传统低温乙醇法制备的静注人免疫球蛋白（蛋白浓度为5%）比较。结果高浓度静注人免疫球蛋白外观、热稳定性、分子大小分布均符合国家药典要求,分子大小分布明显优于静注人免疫球蛋白。结论高浓度静注人免疫球蛋白制品具有更好的稳定性。

简介：目的：观察甲氨蝶呤（methotrexate,MTX）对大鼠脊髓挫伤急性期氧化损伤相关蛋白的影响,探讨其神经保护机制。方法：采用连有PinPointTM精密接触传感器的BenchmarkTM立体定位颅脑撞击器制备脊髓挫伤大鼠模型。伤后30min,治疗组皮下注射MTX（0.5mg/kg,按体质量计）,对照组和假手术组注射等量生理盐水。术后1、3、6、12、24、48、72h进行动物采血和组织取材。采用酶联免疫吸附法检测血浆3-硝基酪氨酸（3-nitrotyrosine,3-NT）的含量以及损伤组织晚期氧化蛋白产物（advancedoxidationproteinproducts,AOPP）和蛋白羰基（proteincarbonyl）的含量。结果：术后各时间点,假手术组血浆中3-NT的含量以及组织中AOPP和蛋白羰基的含量均低于对照组。术后12～72h,治疗组血浆中3-NT含量均显著低于对照组（P〈0.05）。术后24~72h,治疗组组织中AOPP含量均显著低于对照组（P〈0.05）。但是,术后各时间点损伤组织中蛋白羰基的含量两组差异均无统计学意义。结论：MTX阻止脊髓继发性损伤可能与减少氧化损伤相关蛋白的形成有关。

简介：目的初步探讨一种新的静注人免疫球蛋白的制备工艺对制品得率和主要质量指标的影响。方法以组分Ⅱ＋Ⅲ经过溶解、辛酸沉淀、Capto-Q层析、Macrocap-Q层析、收集流穿液,经超滤、浓缩,制备静注人免疫球蛋白,检测蛋白液中IgA、IgM、白蛋白、PKA、ACA含量、纯度、收率,并与低温乙醇法比较。结果与低温乙醇法比较,辛酸沉淀法可显著降低制品中IgA、IgM、白蛋白、PKA含量,提高产品得率。结论采用辛酸沉淀工艺制备静注人免疫球蛋白可提高制品的质量和产量。

简介：本文介绍了血脑屏障的结构、功能及该部位的转运蛋白（ATP结合盒转运蛋白和溶质载体转运蛋白）,以及它们在血脑屏障转运过程中的作用。通过脑微血管内皮细胞模型和在体脑微透析技术,定性定量地探讨了转运蛋白在中药有效成分跨血脑屏障中的作用。

简介：

简介：

简介：目的：探讨乙肝病毒S蛋白（HBs）与人精子体外共孵育不同时间后人精子胞膜完整性及功能的变化情况。方法：人精子与25μg/mLHBs共孵育0、1、2、3、4h后,酶标仪检测精子细胞内丙二醛（MDA）含量;AnnexinV-FITC/PI双染法检测HBs对精子早期凋亡指标磷脂酰丝氨酸外翻情况,流式细胞术检测精子细胞内活性氧（ROS）、半胱氨酸蛋白酶-3,-8,-9（Caspase-3,-8,-9）活化,TUNEL结合流式细胞术检测精子DNA的损伤。结果：人精子与25μg/mLHBs共孵育后,MDA水平、ROS阳性精子、AnnexinV^＋/PI^-精子、Caspase-3,-8,-9阳性精子比率、TUNEL阳性精子比率显著升高,且AnnexinV^＋/PI^-精子、Caspase-8,-9阳性精子比率、TUNEL阳性精子比率的升高与HBs呈时间依赖趋势。结论：HBs蛋白与人精子共孵育时间增长可加剧对人精子功能的损伤。

简介：目的：评价胃癌组织中微管不稳定蛋白（stathmin1,STMN1）、Ⅲ型β-微管蛋白（β-Ⅲ-tubin,TUBB3）的表达与患者临床病理特征的相关性及其临床意义。方法：收集2013-09/2014-10在本院手术切除的临床资料完整的胃腺癌组织标本。采用免疫组织化学染色法检测胃癌及癌旁组织中STMN1、TUBB3的表达情况。使用SPSS17.0软件进行χ2检验分析。结果：STMN1和TUBB3在胃癌癌旁组织中阳性率分别为20.0%（4/20）,5.0%（1/20）,在胃癌组织中阳性率分别为68.5%（37/54）,33.3%（18/54）,两者在胃癌组织阳性率均高于癌旁组织（组间比较,均P〈0.05）;STMN1蛋白在低分化组织中高表达（P〈0.05）。胃癌组织中STMN1和TUBB3共同表达阳性率为29.6%（16/54）,通过秩相关分析显示STMN1和TUBB3表达呈正相关（P〈0.05,r=0.276）。结论：胃癌组织存在STMN1和TUBB3过表达,两者表达呈正相关,且STMN1与分化程度显著相关,以上研究表明STMN1表达情况可能成为临床治疗胃癌的一个重要标志物,虽然不能用来早期诊断,但是可以为选择治疗药物以及药物疗效判断提供参考依据。

简介：目的探讨高剂量人免疫球蛋白佐治重度小儿过敏性紫癜对患者症状改善及复发率的影响。方法将204例重度小儿过敏性紫癜患者随机分为试验组和对照组各102例。对照组采用常规剂量人免疫球蛋白进行治疗，试验组采用高剂量人免疫球蛋白进行治疗，比较2组患者症状消失的时间，随访1—3个月观察2组患儿复发情况。结果治疗后，试验组患儿在紫癜、消化道、关节等恢复时间均短于对照组，差异均有统计学意义（P〈0．05）。随访1—3个月，患者生活状况恢复良好，复发率均较低。对照组出现轻度紫癜8例（7.84％），试验组出现轻度紫癜7例（6．86％），2组患儿复发率比较差异无统计学意义（P〉0．05）。结论高剂量人免疫球蛋白佐治重度小儿过敏性紫癜疗效显著，可明显缩短治疗时间，复发率低，值得在临床中推广与应用。

简介：化合物YSY01-A是一种新型蛋白酶体抑制剂，前期研究已初步证实其具有显著的抗肿瘤作用，但是该化合物对人非小细胞肺癌细胞的作用及相关机制研究尚不明确。本实验旨在评价化合物YSY01-A单用及其与顺铂联用时，对非小细胞肺癌细胞A549的体外作用，并探讨可能的分子机制。研究表明，化合物YSY01-A对A549细胞具有显著的增殖抑制作用，且与顺铂联用后显示出较强的协同作用。分子机制研究表明，化合物YSY01-A能使P13K表达下降，Akt的磷酸化水平降低，显著增加通路负性调节蛋白PTEN的表达。与顺铂联用后，化合物YSY01．A能显著提高细胞内的铂蓄积量，并上调CTR1蛋白的表达。综上所述，化合物YSY01-A具有较好的治疗非小细胞肺癌临床前景，并且可与顺铂联用增加抗肿瘤疗效。

简介：目的：在钛－6铝－4钒（Ti－6Al－4V）合金微粒环境下观察重组成骨蛋白－1（recombinantOP－1，rOP－1）对成骨细胞的影响，为防治关节假体无菌性松动提供新的治疗途径。方法根据小鼠颅顶骨前成骨细胞亚克隆14（MC3T3－E1）中是否加入Ti－6Al－4V微粒和rOP－1，分为微粒组（5、10、15μg／mLTi－6Al－4V）、处理组（微粒组加入200ng／mLrOP－1）、阳性组（加入200ng／mLrOP－1）和对照组，检测各组24、72、120hMC3T3－E1细胞增殖能力、72h碱性磷酸酶（akalinephosphatase，AKP）、骨钙素（osteocalcin，OCN）和骨桥蛋白（osteopontin，OPN）mRNA的表达，及120h成骨细胞的矿化能力。结果①rOP－1无促进Ti－6Al－4V微粒环境下成骨细胞增殖能力，与微粒组比较，差异无统计学意义（P＞0．05）；②rOP－1可提高成骨细胞分化，与对照组比较差异有统计学意义（P＜0．05）；同时逆转Ti－6Al－4V微粒抑制成骨细胞分化，与微粒组比较差异有统计学意义（P＜0．05）；③茜素红S染色后Ti－6Al－4V微粒钙结节数量随着浓度增加逐渐降低，和微粒组比较，加入rOP－1后钙结节数量呈增多趋势。结论Ti－6Al－4V微粒环境下，rOP－1无提高成骨细胞增殖能力，能提高细胞分化矿化能力，rOP－1可以作为潜在治疗关节假体无菌性松动一种方法。

简介：多囊卵巢综合征（PCOS）是育龄妇女中比较常见的排卵障碍性疾病,其发病率在育龄期妇女中为5%~10%[1]。在PCOS的发病中,卵巢局部多因子调节系统起着关键性作用,而且也逐渐成为国内外学者研究的热点。间隙连接蛋白43（Cx43）是在卵泡发育及成熟中卵巢组织表达最多的连接蛋白,对卵巢卵泡的发育发挥关键性作用。

简介：HIV-1侵入宿主细胞的过程中与一系列受体和协同受体结合。这些受体和协同受体都由HIV-1的包膜蛋白gp120识别，在病毒入侵过程中是重要环节之一。逆转录酶拮抗剂是最早针对抗病毒治疗的几个靶点之一，对其的改进对于寻找新型拮抗剂十分关键。许多天然植物如新疆一支蒿被报道具有抗病毒的生物活性。这些天然植物也许就是潜在的靶向针对包膜蛋白gp120上V3环或者逆转录酶的艾滋病毒抑制剂。V3环结构中的相对保守的肽段R15K可以被用来研究蛋白的相互作用。本研究利用毛细管亲和色谱方法研究了R15K与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。利用毛细管区带电泳法研究了逆转录酶与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。实验结果表明，新疆一支蒿的氯仿层提取物与R15k和逆转录酶之间均存在较明显的相互作用。本研究提供了一种可以快速高通量筛选天然植物中抗艾滋病毒的活性成分的方法。