简介:目的探讨平原组与急进高原组大鼠体内莫沙必利的药物代谢动力学特征。方法7只Wistar大鼠相隔-周清洗期分别于平原(平原组)及高原地区(急进高原组)禁食12h后将0.0027g(约含莫沙必利0.10mg)枸橼酸莫沙必利片剂灌胃。于给药前(0h)及给药后0.083、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24h由眼眶后静脉丛取血,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血药浓度。结果莫沙必利平原组与急进高原组比较药代动力学参数发生显著变化,药时曲线下面积从(2.909±0.385)μg/L·h增大到(9.549±2.019)μg/L·h,峰浓度增大,半衰期、达峰时间、体内平均驻留时间延长,总清除率降低。结论急进高原后,莫沙必利在大鼠体内代谢过程发生明显改变,研究结果为平原和急进高原后临床合理应用莫沙必利提供参考依据。
简介:以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。
简介:目的比较亚洲型髋关节螺钉(asianintramedullaryhipsystem,IMHS)与第三代Gamma钉(thirdgenera—tionofgammanail,TGN)治疗不稳定型转子间骨折的疗效。方法选取2008年3月-2011年10月收治不稳定型转子间骨折134例,根据自愿原则分为IMHS组63例和TGN组71例,手术后随访一年观察疗效。结果TGN组手术时间短于IMHS组(P〈0.05);两组术中失血量、骨折愈合时间、术后患髋功能评分及股外侧疼痛发生例数差异均无统计学意义(P〉0.05)。IMHS组发生同侧股骨干骨折4例,另行加长髓内钉内固定术治疗。结论TGN和IMHS均可安全、有效治疗不稳定型转子间骨折,IMHS术后股骨干骨折发生率较高,TGN具有手术时间短的优势。