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7 个结果
  • 简介:目的:介绍新一避孕药物(COC)的国内外研发进展。方法:综述文献。结果:在最近二十年中,五个新型孕激素已在国外广泛应用,分别是:烯诺孕酮(nestorone,NES)、诺美孕酮(nomegestrolacetate,NOMAc)、曲美孕酮(trimegestone,TMG)、地诺孕素(dien—ogest,DNG)和屈螺酮(drospirnone,DRSP)。

  • 标签: 避孕药物 国内外 综述文献 烯诺孕酮 诺美孕酮 曲美孕酮
  • 简介:目的制备十一酸睾酮自微乳化制剂,并对其大鼠体内药动力学进行研究。方法采用血清睾酮放免法测定给药后大鼠体内血清睾酮水平的变化,并计算药动力学参数。结果十一酸睾酮原料药混悬液基本没吸收,而自微乳制剂和市售Andriol药物的吸收大大提高。以Andriol为参比制剂,自微乳制剂的相对生物利用度为96.4%。结论自微乳化给药系统能提高脂溶性药物十一酸睾酮的吸收。

  • 标签: 十一酸睾酮 自微乳 药代动力学
  • 简介:目的探讨平原组与急进高原组大鼠体内莫沙必利的药物代谢动力学特征。方法7只Wistar大鼠相隔-周清洗期分别于平原(平原组)及高原地区(急进高原组)禁食12h后将0.0027g(约含莫沙必利0.10mg)枸橼酸莫沙必利片剂灌胃。于给药前(0h)及给药后0.083、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24h由眼眶后静脉丛取血,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血药浓度。结果莫沙必利平原组与急进高原组比较药动力学参数发生显著变化,药时曲线下面积从(2.909±0.385)μg/L·h增大到(9.549±2.019)μg/L·h,峰浓度增大,半衰期、达峰时间、体内平均驻留时间延长,总清除率降低。结论急进高原后,莫沙必利在大鼠体内代谢过程发生明显改变,研究结果为平原和急进高原后临床合理应用莫沙必利提供参考依据。

  • 标签: 莫沙必利 药代动力学 大鼠 高效液相色谱-串联质谱法 高原病
  • 简介:以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯-1-氨基糖。关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。

  • 标签: 2-去氧-2-氯代-1-氨基糖 细胞毒 差向异构体
  • 简介:应用本研究组已经建立的LC-MS方法,采用双周期自身交叉设计研究Beagle犬灌胃、静注给予槐果碱后的药动力学,结果显示两种给药方式下槐果碱的药时曲线均符合二房室模型,消除半衰期基本一致,分别为(2.75±0.17)h和(2.28±0.10)h;研究还表明,该药吸收快、体内分布快,Beagle犬灌胃的绝对生物利用度为45.28%.

  • 标签: 槐果碱 HPLC-MS BEAGLE犬 血浆
  • 简介:目的比较亚洲型髋关节螺钉(asianintramedullaryhipsystem,IMHS)与第三Gamma钉(thirdgenera—tionofgammanail,TGN)治疗不稳定型转子间骨折的疗效。方法选取2008年3月-2011年10月收治不稳定型转子间骨折134例,根据自愿原则分为IMHS组63例和TGN组71例,手术后随访一年观察疗效。结果TGN组手术时间短于IMHS组(P〈0.05);两组术中失血量、骨折愈合时间、术后患髋功能评分及股外侧疼痛发生例数差异均无统计学意义(P〉0.05)。IMHS组发生同侧股骨干骨折4例,另行加长髓内钉内固定术治疗。结论TGN和IMHS均可安全、有效治疗不稳定型转子间骨折,IMHS术后股骨干骨折发生率较高,TGN具有手术时间短的优势。

  • 标签: 髋骨折 骨折固定术 髓内 治疗结果