简介：目的：研究马钱子中马钱子碱、士的宁在大鼠肠道的吸收特性。方法：以表观渗透系数（Papp）为指标,运用大鼠外翻肠囊模型,研究不同肠段、浓度、pH、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、细胞间紧密连接开放剂对马钱子中马钱子碱和士的宁在大鼠肠吸收的影响。结果：不同肠段中,马钱子中马钱子碱和士的宁的Papp为回肠≈结肠〉空肠〉十二指肠;不同浓度下,两者Papp无显著性差异;不同pH条件下,两者吸收有较大差异,其中pH=7.4条件下,两者吸收最好;在分别加入P-gp和MRP抑制剂后,两者的肠吸收均显著性增加;加入细胞间紧密连接开放剂,两者的肠吸收有一定的增加,但不显著。结论：马钱子中马钱子碱、士的宁肠吸收机制可能是以被动转运为主,且均受P-gp和MRP的影响。

简介：

简介：目的：研究短葶山麦冬水提物（（Lm-a）、总皂苷（Lm-s）及主要成分Lm-3的抗炎活性,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。方法：采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶或组胺诱导小鼠足跖肿胀模型,评价Lm-a,Lm-s和Lm-3灌胃给药的体内抗炎活性;采用肿瘤坏死因子（TNF-α）或佛波酯（PMA）诱导的髓样白血病细胞（HL-60）与人脐静脉内皮细胞（ECV304）黏附模型,考察Lm-3的体外抗炎活性。结果：单次灌胃给予Lm-a（336和672mg·kg^-1）明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致小鼠足跖肿胀;Lm-s和Lm-3（23.2和4.6mg·kg^-1,相当于Lm-a672mg·kg^-1）对上述炎症模型显示相似的抗炎活性;相当于短亭山麦冬4g·kg^-1生药量的Lm-a、Lm-s及Lm-3均明显抑制组胺致小鼠足跖肿胀;Lm-3（0.01、0.1和1μmol·L^-1）体外显著抑制TNF-α或PMA诱导的HL-60与ECV304细胞的粘附作用,提示其抗炎机制可能与调节蛋白激酶C通路等有关。结论：短葶山麦冬具有显著体内外抗炎活性,其主要活性部位和成分为总皂苷和Lm-3,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。