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73 个结果
  • 简介:免疫性疾病需要新的治疗药物,选择免疫调控是一条新颖且可行的途径。本文通过发现并阐明一些中药及其成分的选择免疫抑制特性,提出不同于现有免疫抑制剂的崭新作用方式和药物发现途径。

  • 标签: 选择性免疫调控 中药 ASTILBIN T细胞 免疫性疾病
  • 简介:目的:合成纯化从苦瓜中分离得到的多肽MC2,测试其药理活性。方法:应用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成技术,在微波辅助条件下合成多肽。肽的粗品通过制备反相高效液相来纯化。用四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠测试MC2的降糖活性。结果:在微波条件下能够快速高效的合成MC2,活性结果显示能够降低血糖。结论:合成了多肽MC2,具有降血糖的作用。

  • 标签: 苦瓜 多肽 固相合成 微波
  • 简介:目的:研究人参皂苷M1酯化产物的结构。方法:用月桂酸、二亚胺与M1进行酯化反应,采用柱硅胶层析法分离纯化,利用IR,UPLC/QTOFMS和NMR(1D和2DNMR)等现代波谱技术手段鉴定了它们的结构。结果:分离得到了三种化合物,其中它们的结构分别为M1结构中葡萄糖单元3-OH,4-OH,6-OH位引入酯基。结论:在M1中葡萄糖单元上发生酰化反应,合成出三种新的M1衍生物。

  • 标签: 人参皂苷代谢物M1 酯化产物 合成 NMR
  • 简介:目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。

  • 标签: 冬凌草甲素 衍生物 抗肿瘤活性 构效关系
  • 简介:目的:合成一系列新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物以便研究其构效关系。方法:以顺式反式阿朴长春胺酸为起始原料,通过三步反应较为简便地得到了目标产物。结果:一共合成了24个新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物。结论:建立了一种简便合成新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物的通用方法。

  • 标签: 衍生物合成 顺式反式长春西汀衍生物 胺烷基取代衍生物 抗氧化 长春西汀衍生物
  • 简介:目的:研究更好的异甘草素合成方法以及异甘草素与牛血清蛋白的相互作用。方法:通过微波辅助方法合成异甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究异甘草素与牛血清白蛋白的相互作用。结果:以72%的产率获得异甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用的结合常数、猝灭常数、热力学参数和结合位点。结论:微波辅助的羟醛缩合反应是一种高效异甘草素合成方法;异甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白的构象改变。

  • 标签: 合成 异甘草素 牛血清蛋白 荧光猝灭
  • 简介:目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

  • 标签: O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖 衍生物 设计 合成 表征 肝靶向
  • 简介:对甘肃岷县当归产业实现创新发展的优势进行了分析,提出了发掘优异种质资源、建立优良种源生产基地、建设规范化种植基地、推行无公害栽培集成技术、建立贮藏包装及深加工技术体系及加大科技攻关力度等创新策略。

  • 标签: 当归 岷县 创新发展 发展策略
  • 简介:10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验的结果表明:1×10-5mol/L的大黄素的抑制率为100%,3×10-5mol/L齐墩果酸的抑制率为45.5±4.4%,1×10-4mol/L的放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

  • 标签: 白三烯B4 大黄素 齐墩果酸 放线瑞香宁 去氧胆酸
  • 简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

  • 标签: 穿心莲内酯 细胞毒活性 构效关系 合成
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:食药佳品黄精,具有良好的医疗及保健价值。本文从文献记载、物种辨析、资源分布、食用和临床应用、种植发展、质量特征、及道地等七方面综述了相关学者对陕西黄精的研究概况,为黄精进一步研究提供参考。

  • 标签: 陕西 黄精 道地性 考证
  • 简介:目的:研究芹菜素(Apigenin,APG)对大鼠永久局灶脑缺血的保护作用。方法:采用线栓法建立大鼠永久大脑中动脉阻塞(permanentmiddlecerebralarteryocclusion,pMCAO)模型。将动物随机分为假手术组、缺血对照组、芹菜素(10、25和50mg/kg)治疗组、金纳多4mg/kg治疗组,插入栓线后立即腹腔注射给药。术后6h,采用盲法进行神经功能评分,测定脑梗死体积(IV%)、脑含水量及观察脑组织形态学改变,采用荧光标记法测定神经细胞胞浆Ca2+浓度([Ca2+]i)。结果:芹菜素组脑缺血大鼠行为学体征显著改善、脑梗死体积显著减少、脑组织含水量显著降低,脑组织形态学改变显著减轻,胞浆[Ca2+]i浓度显著降低。其中,芹菜素25mg/kg组治疗效果最为显著。结论:芹菜素对大鼠永久局灶脑缺血损伤具有保护作用。

  • 标签: 脑缺血 芹菜素 梗死体积 神经功能评分
  • 简介:目的:研究党参种子真实鉴别方法,为党参种子品种鉴定以及党参种子质量标准的制定提供依据。方法:对不同来源党参分别进行了种子蛋白的SDS—PAGE电泳,子叶蛋白的SDS—PAGE电泳,子叶蛋白的非变性凝胶电泳。结果:三种电泳结果显示,种子蛋白的SDS—PAGE电泳,谱带清晰,分离到的差异谱带多;子叶蛋白的SDS—PAGE电泳,谱带模糊;子叶蛋白的PAGE电泳,谱带虽然清晰但是没有分离到有差异的谱带。结论:党参种子真实鉴定应选择种子蛋白的SDS-PAGE电泳,通过电泳分析得到陕西凤县,甘肃文县,四川野生的亲缘关系比较近,比其他地方的党参种子多出一条R,值大约为0.060的谱带,根据Marker蛋白谱带可以初步推断这个差异蛋白的分子量为170KDa。

  • 标签: 党参 真实性鉴别 电泳方法
  • 简介:正常大鼠吸入致敏大鼠血小板体外抗原攻击后上清液24h后气道对氯化乙酰胆碱(Ach)诱发的气道收缩反应明显升高;支气管肺泡灌洗液中嗜酸性白细胞数量增多,致敏血小板抗原攻击后的化学发光峰值明显升高。用阿魏酸钠2.3和23mmol/L可明显抑制血小板以化学发光为标志的免疫活化·同时冉诱发的气道高反应和嗜酸性白细胞向肺内募集亦受到不同程度抑制。

  • 标签: 血小板 阿魏酸钠 气道高反应性 免疫性 致敏 诱发
  • 简介:腹腔注射灵芝1g/kg,可使佐剂关节炎(adjuvantarthrits,AA)大鼠急性炎症和继发性炎症明显减轻,IL-2和IL-1的产生有一定恢复,淋巴细胞增殖反应低下状态有一定改善。

  • 标签: 灵芝 佐剂性关节炎 淋巴细胞转化 IL-1 IL-2 AA
  • 作者: 黎健
  • 学科: 医药卫生 > 中药学
  • 创建时间:2022-11-18
  • 出处:《药物与人》2022年第8期
  • 机构:重庆市彭水苗族土家族自治县中医院,重庆409600
  • 简介:过敏鼻炎-哮喘综合征属于近些年来新提出的一种医学诊断术语,主要临床表现包括:慢性炎症反应以及高反应症状,主要包括:鼻部瘙痒、喷嚏、流清涕、鼻塞、咳嗽、喘息等。以上临床症状可以突然发作,亦可以自行缓解,或者经过有效治疗之外,可快速消失。鼻部症状在早晨会加剧,而哮喘症状在夜晚会加重。部分患者还会合并过敏结膜炎,出现眼氧、流泪等。

  • 标签: 中医药;防治;过敏性鼻炎-哮喘综合征
  • 简介:复律定对氯化钡和肾上腺素引起的心律失常有明显的对抗作用;对氯仿和氯化钙引起的心室纤颤致死有保护作用;亦能推迟乌头碱性心律失常的发生时间和降低死亡率;不能对抗哇巴因对心脏的毒性;对正常动物心率和异丙肾上腺素加快心率的作用无明显影响;有明显的抗缺氧能力和增加心肌营养性血流量。分析复律定可能主要直接作用于心脏而产生抗心律失常作用。

  • 标签: 心律失常 哇巴因 乌头碱 心室纤颤 复律定