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37 个结果
  • 简介:目的:考察长期用药在血脑屏障上是否引起耐药性及P-糖蛋白(P-gp)表达增强.方法:原代牛脑微血管内皮细胞(BCEC)加入环孢素A(CsA),长春新碱(VCR),阿霉素(Dox),或粉防己碱(Tet),初始剂量分别为0.0083,0.091,0.34,或0.32μmol/L,培养至传代剂量翻倍.连续作用21,37,51或69d后,用罗丹明123(Rh123)检测P-gp功能.将各药物诱导69天的BCEC制膜,用酶联免疫吸附(ELISA)测定P-gp表达.结果:Dox用药37d使胞内Rh123浓度降低38%.连续给药51和69d后,Dox分别使胞内Rh123浓度降低47%和57%,VCR组分别降低36%和40%.而CsA和Tet组一直未见明显变化.维拉帕米(10μmol/L)分别使CsA、Tet、Dox和VCR诱导组BCEC内Rh123的摄取增加92%、85%、143%和186%.Dox和VCR连续用药69d使P-gp的表达增强45%和32%.结论:长期使用Dox或VCR可在血脑屏障上诱导P-gp介导的耐药性以及P-gp表达增强.

  • 标签: 长期用药 血脑屏障 P-糖蛋白 耐药性 环孢素A 长春新碱
  • 简介:目的:建立心丹的质量检测方法。方法:采用薄层色谱对制剂中的主要药材进行定性鉴别。结果:用薄层色谱鉴别心丹中延胡索、苦参、冰片、蟾酥、人参、三七、人工牛黄等药材中的有效成分,专属性强,灵敏度高,稳定性好,检出斑点清晰。结论:该方法准确、简便,可用于心丹的质量控制。

  • 标签: 环心丹 延胡索 苦参 冰片 蟾酥 人参
  • 简介:^60Co照射所致再障小鼠IL-1显著低于正常,补肾中药(补肾生髓1号方)治疗后,IL-1活,IL-l生明显增加;再障小鼠IL-6活性显著低于正常,治疗后IL-6水平增高至接近正常,且与IL-1呈显著正相关(r=0.904);再障小鼠IL-2的产生较正常明显增多,治疗组IL-2水平虽有所下降但无统计学意义。结果表明补肾中药可通过调节免疫活性因子IL-1、IL-2、IL-6的活性而促进骨髓造血重建。

  • 标签: 再障 IL-6 IL-2 IL-1 正常 补肾中药
  • 简介:巴胺(cyclopamine)为从藜芦属植物内分离得到的一种异甾体类生物碱,对Hedgehog信号通路有抑制作用,在抗肿瘤方面表现出良好的活性。巴胺发现以来的研究包括以下部分:(1)巴胺的发现和历史;(2)巴胺的理化性质;(3)巴胺的来源;(4)巴胺对Hedgehog信号通路的作用;(5)巴胺的研究展望.

  • 标签: 环巴胺 抗肿瘤 综述
  • 简介:目的:研究鸡矢藤烯醚萜总苷(Iridoidglycosidesofpaederiascandens,IGPS)的镇痛作用及其机制。方法:采用小鼠福尔马林实验、扭体实验研究IGPS镇痛活性,通过小鼠竖尾实验和小鼠跳跃实验研究其成瘾性,通过纳洛酮拮抗实验和预先给予一氧化氮供体左旋精氨酸(L-Arginine,L-Arg)和一氧化氮合酶抑制剂N-硝基-L-精氨酸甲酯(N-nitro-L-argininemethy1ester,L-NAME)初步探讨IGPS镇痛作用与阿片受体和一氧化氮(Nitricoxide,NO)系统的关系。结果:IGPS(360、180mg/kgigqd×7d)可显著抑制福尔马林实验Ⅰ相和Ⅱ相反应;IGPS(360、180、90mg/kgigqd×7d)可明显抑制冰醋酸导致的小鼠扭体反应;IGPS(360mg/kgscq12h×8d)连续给药动物均未出现S行竖尾反应及跳跃现象;纳洛酮(5mg/kg)不能拮抗IGPS镇痛活性,L-Arg(400mg/kg)可部分地抑制其镇痛作用,L-NAME(37.5mg/kg)可增强其镇痛作用。结论:IGPS具有明显的镇痛作用,且连续用...

  • 标签: 鸡矢藤环烯醚萜总苷 镇痛 成瘾性 纳洛酮 一氧化氮
  • 简介:目的:对常用传统中药西藏胡黄连PicrorkizascrophulariifloraPennell根茎中环烯醚萜类化学成分进行研究、方法:采用色谱技术进行分离,通过^1H、^13CNMR等坡谱技术确定化合物的结构。结果:分离并鉴定了7个环烯醚萜类化合物,其中3个戊烷单萜:rehmaglutinA(1)、rehmaglutinD(2)、3'-methoxyspecionin(3),4个烯醚萜苷:picrosideⅡ(4)、picrosideⅠ(5)、picrosideⅢ(6)、pikuroside(7).结论:其中化合物1,2、3和7系首次从该植物中分离得到,3为新的天然产物.

  • 标签: 西藏胡黄连 玄参科 环烯醚萜
  • 简介:目的:探讨栀子总烯醚萜苷对脑出血大鼠内皮屏障的影响。方法:SD大鼠随机分为假手术组、模型组和栀子总烯醚萜苷(30、15和5mg/kg)组,采用自体血注入诱发大鼠脑出血模型,术后24、48、72和120h时间点各组各取10只大鼠脑组织标本,采用免疫组织化学染色检测脑出血周围血肿组织中内皮屏障抗原(endothelialbarrierantigen,EBA)和血管内皮整合素αV[33(etVβ3-Integrin)表达,ELISA法测定促血管生成素-1(angiopoietin-1,Ang-1)和血栓调解蛋白(Thrombomodulin,TM)含量变化。结果:与假手术组比较,术后24-120h模型大鼠脑血肿周围组织中EBA免疫消失区面积增多,整合素etVl33平均光密度值增加,Ang-和TM浓度升高。与模型组比较,30mg/ks栀子总烯醚萜苷组在术后24-120h各时间点EBA免疫消失区面积和整合素etVβ3表达降低,Ang-1和TM浓度降低。15mg/kg栀子总烯醚萜苷组仅在术后24-72h有效。结论:栀子总烯醚萜苷可保护或修复内皮屏障,减少EBA消失区面积和整合素etVβ3表达,降低Ang-1和TM水平。

  • 标签: 栀子总环烯醚萜苷 脑出血 内皮屏障抗原 内皮整合素αVβ3 促血管生成素-1 血栓调解蛋白
  • 简介:磷酰胺造成家犬血虚证动物模型,观察益血胶囊对其外周白细胞数、血小板、血红蛋白、骨髓有核细胞、病理学检查等的影响.结果表明益血胶囊使实验家犬外周血白细胞数明显上升,血小板、骨髓有核细胞数也明显升高,其它指标无明显改变.

  • 标签: 益血胶囊 环磷酰胺 骨髓 造血功能障碍
  • 简介:目的:以黄芩苷粗品为原料,利用响应曲面优化黄芩苷的精制工艺以得到较高纯度的黄芩苷。方法:在单因素实验的基础上,应用Box—Behnken设计方法建立数学模型,选择乙醇浓度、pH值、保温时间和保温温度为影响因子,以黄芩苷纯度为响应值,进行响应曲面分析。结果:确定黄芩苷的最佳精制工艺条件为:乙醇浓度50%,pH值2.00,保温温度80℃,保温时间45min。在最佳精制工艺条件下黄芩苷的平均纯度为91.13%。结论:精制工艺与模型高度拟合,可以用于工业生产。

  • 标签: 黄芩苷 响应曲面法 精制工艺 纯度
  • 简介:目的:优选赤芍超声提取的最佳工艺条件。方法:采用正交试验以芍药苷含量为考察指标,对影响赤芍含量的因素进行研究。结果:优选出赤芍超声提取的最佳工艺条件,重复试验结果满意。结论:试验结果为赤芍利用超声提取积累了数据。

  • 标签: 赤芍 芍药苷 正交试验 超声提取
  • 简介:目的:研究两株新种放线菌次生代谢产物。方法:采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:从白色球孢囊菌分离鉴定了4个二肽为(L-脯氨酸-L-天冬酰氨)(1)、(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)。从云南韩国生工菌分离鉴定了3个二肽为(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)、cyclo-di-Nδ-acetyl-L-ornithyl(5)。结论:化合物5为新天然产物。首次对化合物1,5的碳氢谱数据进行了归属。所有化合物均首次从该两种放线菌中分离得到。其中化合物1对慢性粒细胞白血病细胞株有一定的细胞毒活性。

  • 标签: 环肽 放线菌 Streptosporangium Kribbella
  • 简介:根据中药方剂研究特点,按正交设计原理及F值与t值的特定关系,提出“正交t值”。数理上与正交设计F值等价,原理清晰,计算简便,统计结论完全一致。实验分三步进行(主药分析,辅药交互分析,剂量选择),并改进了正交表形式,便于分析两药间的协同或拮抗作用,适用于中药较大方剂的研究。主要公式为:残差标准误自由度显著性检验二水平时预期药效二水平时

  • 标签: 正交设计 辅药 特定关系 正交表 t值 拮抗作用
  • 简介:目的:研究苔类植物石地钱中具有微管抑制活性的大双联苄类化合物。方法:在具有微管抑制活性的石地钱提取部分中,利用LC-DAD/MS/MS方法检测其中的大双联苄,通过制备高效液相分离和纯化此类化合物、光谱方法鉴定其结构,利用稳定表达EYFP—tubulin的HeLa细胞株考察其抑制微管活性。结果:LC—DAD/MS/MS检测到11个双联苄类化合物,经分离纯化得到其中8个并鉴定为:异地前素C(1)、片叶苔素C(2)、新地前素A(3)、地前素A(4)、异片叶苔素C(5)、片叶苔素B(6)、羽苔素E(7)和地前素C(8)。化合物4和8具有显著的抑制微管解聚活性。结论:化合物3—7均为首次从该植物中分得,并首次报道联苄类化合物具有微管抑制活性。

  • 标签: 石地钱 LC-DAD/MS/MS 双联苄 微管
  • 简介:目的:研究NocardiaspNRRL-5646对三种不同母核的五三萜皂苷元-齐墩果酸、熊果酸和23-羟基白桦酸的代谢.方法:在NocardiaspNRRL-5646的培养体系中加入底物后继续培养4天,发酵液经萃取后采用硅胶柱层析分离纯化,产物的结构根据光谱数据予以鉴定.结果:分离得到了三个代谢产物,分别是齐墩果酸甲酯、熊果酸甲酯、23-羟基白桦酸甲酯.结论:分离得到齐墩果酸甲酯、熊果酸甲酯、23-羟基白桦酸甲酯这三种微生物代谢产物,其中23-羟基白桦酸甲酯为首次分离得到的天然产物;首次发现NocardiaspNRRL-5646菌株特异性地将齐墩果酸、熊果酸、23-羟基白桦酸代谢为相应甲酯的代谢途径.

  • 标签: NOCARDIA SP NRRL-5646 五环三萜皂苷元 齐墩果酸 熊果酸
  • 简介:目的:优选艾粉β-环糊精包合方法及其工艺。方法:以包合物中左旋龙脑载药量与收得率为综合评价指标,通过正交试验优选饱和水溶液、研磨及超声包合艾粉的工艺参数,再进行对比研究。结果:研磨最优,其最佳工艺参数为艾粉与β-环糊精的投料比1∶4,研磨时间45min,加4倍量水,重复3次试验,包合物中左旋龙脑平均载药量达16.49%,平均收得率达89.22%,综合评分是31.04。结论:研磨法制备的艾粉包合物得到的平均载药量、收得率及综合评分均比其他两种方法高,且工艺简单、合理可行,可以作为提高艾粉的稳定性的一种方法,故优选研磨

  • 标签: 艾粉 Β-环糊精 包合物 正交试验 制备工艺
  • 简介:目的:研究朝鲜淫羊藿Epimediumkoreanum有效部位中的化学成分.方法:70%乙醇提取,大孔树脂柱纯化得有效部位;运用HPLC—MS^3联用技术分析化合物结构.结果:从朝鲜淫羊藿有效部位中鉴定出9个化合物.结论:HPLC—MS^3能简单、快速的分析朝鲜淫羊藿黄酮苷类化学成分.

  • 标签: 朝鲜淫羊藿 黄酮苷 HPLC—MS^3
  • 简介:目的:优化苍耳子中绿原酸的提取工艺。方法:采用Box-Benhnken中心组合设计,以绿原酸得率为评价指标,对提取温度、液料比和提取时间3个影响因素进行考察,以Design-Expert8.05软件对实验数据作统计处理。结果:Box-Benhnken优化苍耳子中绿原酸最佳提取工艺条件为提取温度89℃、9倍量50%乙醇、提取时间2h,此工艺条件下绿原酸平均提取率可达1.94%。结论:利用Box-Behnken响应面优选的提取工艺稳定可行,对苍耳子中绿原酸提取有较好的理论指导价值。

  • 标签: 苍耳子 响应面法 绿原酸 提取工艺 高效液相
  • 简介:目的:观察Ⅱ型糖尿病大鼠血脂的变化、视网膜毛细血管病变及烯醚萜总苷对其影响.方法:自制高脂饲料喂养Wistar大鼠4周后,按25mg/kg一次腹腔注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ),2周后用口服糖耐量试验(Oralglucosetolerancetest,OGTT)筛选造模成功大鼠.随机分为糖尿病模型组(Model)、降糖通脉胶囊组(JiangtangTongmaiJiaonang,JTTM)及烯醚萜总苷组(IridoidglycosidesofCornusofficinalis,IGCO),并设正常对照组(Control).饲养16周,观测血清总胆固醇(CHOL)、甘油三脂(TG)、载脂蛋白A(Apo-A)及B(Apo-B)、高密度脂蛋白(HDL-C)及低密度脂蛋白(LDL-C),并运用视网膜消化铺片和图像分析方法,观测糖尿病大鼠视网膜微血管结构改变及烯醚萜总苷对其影响.结果:模型组大鼠血清Apo-A水平明显降低,血清CHOL、TG、LDL-C、Apo-B水平明显升高.烯醚萜总苷组能显著升高糖尿病大鼠Apo-A水平,降低糖尿病大鼠CHOL、TG、LDL-C、Apo-B水平.模型组视网膜毛细血管内皮细胞(EC)数目明显增加,而周细胞(PC)数目明显减少,导致E/P值上升.烯醚萜总苷组均能显著降低糖尿病大鼠视网膜毛细血管的E/P值.结论:烯醚萜总苷对糖尿病血脂改变及视网膜毛细血管病变具有一定的改善作用.

  • 标签: 糖尿病 血脂 视网膜 内皮细胞 周细胞
  • 简介:目的:优化新疆阿魏种子中总倍半萜香豆素的提取工艺。方法:以乙醇体积分数、料液比、提取时间为自变量,在单因素试验的基础上,应用Box-Behnken中心组合设计建立数学模型,以总倍半萜香豆素提取率为响应值,进行响应面分析。结果:最佳提取工艺条件为80%乙醇加热回流提取40min,料液比为1∶40。总倍半萜香豆素提取率预测值为6.60%,实际值为6.62%,相对误差为0.3%。结论:该优选工艺稳定可靠,为新疆阿魏资源的合理利用提供参考。

  • 标签: 新疆阿魏 总倍半萜香豆素 响应曲面分析法
  • 简介:目的:探讨采用超滤分离技术纯化葫芦巴中葫芦巴总皂苷的工艺。方法:以浸膏得率和薯蓣皂苷元的含量为评价指标进行正交实验设计,对操作压力、滤膜的分子截流值、药液浓度、药液温度4个因素进行优选。结果:选择的最佳工艺为A3B2C3D2,即操作压力为2kg·m^-2,膜孔径(以截流分子量计)10000,药液浓度为生药量1.0g·mL^-1,药液温度为25℃时纯化效果最好。结论:所选择的膜分离技术纯化葫芦巴中葫芦巴总皂苷的工艺操作简单可靠,纯化效率高。

  • 标签: 葫芦巴皂苷 超滤法 正交设计